2017药师药学知识:透皮给药制剂
第十八章透皮给药制剂
第一节概述
经皮给药系统也称透皮吸收系统(TDDS,TTS):是指一种经皮给药的新制剂。透皮给药制剂通过皮肤贴敷给药,药物通过皮肤被毛细血管吸收,进入血液循环,达到有效的血药浓度,并传递到各种组织或病变部位,从而起到治疗或预防疾病的作用。
分为四类:1、膜控释型2、粘附分散型3、骨架扩散型4、微贮库型。
第二节透皮给药制剂的研究技术
1.影响药物透皮吸收的生理因素:
1,皮肤的水合作用2,角质层的厚度3,皮肤状况4,皮肤的结合和代谢
二、TDDS设计的剂型因素:
1,药物剂量和药物浓度:不超过10-15mg。
2.分子大小和脂溶性:分子量>;600难以穿透角质层,水、油溶解度相近的药物容易吸收。
3.PH和pKa:非游离药物具有高渗透性。
4.TDDS的药物浓度:高浓度有利于被动扩散。
5.熔点和热力学活性:低熔点药物容易透过皮肤。
三、常用的透皮吸收促进剂:
1.表面活性剂:十二烷基硫酸钠SLS。
2.二甲基亚砜及其类似物:二甲基亚砜DMSO和癸基甲基亚砜DCMS。
3.氮酮化合物:氮酮,在中国批准使用。
4.醇类化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独使用都不好,可以一起使用。
5.其他:薄荷油、薄荷油、氨基酸、尿素等挥发性油类。
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