砂烫马钱子简介
总结砂炙马钱子是马钱子的炮制品，是马钱子的一种加工品。马钱子的加工在明代已有，见《本草纲目》等。马钱子是马钱子的干燥成熟种子[1]。马钱子味苦，性温，有毒。入肝脾经，有通络止痛、散结消肿的功效。用于跌打损伤、骨折肿痛、风湿痹痛、麻木瘫痪、痈肿疮毒、咽喉肿痛。生马钱子毒性大，性硬，只外用[1]。常用于局部肿痛或痈初[1]。制马钱子毒性降低，质地酥脆，易粉碎，故可口服，常制成丸散[1]。多用于风湿关节痛、跌打损伤、骨折瘀痛、痈疮毒、淋巴结核、痰核、麻木瘫痪[1]。砂烫马钱子中间略隆起，表面棕褐色，横截面红褐色，中间有裂纹，坚脆，无臭，味苦[1]。
3明代砂炙马钱子的炮制方法有豆腐炮制(《本草纲目》)、炸牛(鲁夫板房)、炸黑(寿石宝元)[1]。
清代又增加了炮制方法，如炒(松雅尊圣全书)、香煎、爆去毛(好朋友集)、泡煎后反复炮制土粉、油煮、炭烤(外科治集)、局部油炸、煮后炒芝麻甘草(川亚布)[1]。
到了现代，除了古代的炒法，还增加了土炒去毛、砂烫、小儿屎炒、麻黄炒、水煮绿豆、水煮生姜等方法(中药炮制经验集成)[1]。虽然加工方法很多，但砂烫和油炸仍然是主要方法，尤其是砂烫[1]。目前主要的加工方法有油制、砂烫、马钱子粉加工[1]。
马钱子的清洗方法:取原药材，除去杂质，筛去灰分[1]。
砂烫马钱子的炮制方法:将砂放入热锅中，用猛火加热至柔韧状态时，放入同样大小的马钱子，不断翻动，直至呈褐色，膨胀起来，内部呈红褐色，冒泡时取出，捞出砂放凉，也可用于制马钱子粉[1]。
4砂烫马钱子的特征生马钱子呈钮扣状，圆盘状，一面凸起，一面微凹，直径1.5 ~ 3厘米，厚0.3 ~ 0.6厘米。其表面密被灰褐色或灰绿色丝状绒毛，由中间向四周呈放射状排列，具有丝般光泽[65，438+0]。边缘略凸起，较厚，底部中央有凸起的珠孔和凸起的点脐[1]。硬，有黄白色胚乳，角质，心形子叶，5-7脉[1]。无臭极苦[1]。
砂烫马钱子中间略隆起，表面棕褐色，横截面红褐色，中间有裂纹，坚脆，无臭，味苦[1]。
5马钱子性味归于中华人民共和国药典(2010版):马钱子味苦，性温；有大毒。入肝脾经。
中药炮制:马钱子味苦，性温；大毒[1]。肝脾经【1】。
中医词典:苦、寒、毒。
全国中草药收藏:苦而寒。有大毒。
中药:苦、寒、大毒
中医词典:苦、寒、毒。入肝脾经。[2]
《本草纲目》:“苦，寒，无毒。”
本草本原:苦、寒、毒。
6《中华人民共和国马钱子药典》(2010版)功效与主治:马钱子具有通络止痛、散结消肿的功效。用于跌打损伤、骨折肿痛、风湿痹痛、麻木瘫痪、痈肿疮毒、咽喉肿痛。
中医大辞典:马钱子有散血热、消肿止痛的功效。治疗咽喉肿痛、痈肿毒、风痹、骨折。以及治疗面瘫和重症肌无力。通络止痛，散结消肿。用于治疗风湿、麻木、瘫痪、跌打损伤、痈肿疼痛。
中药:马钱子具有通络强筋、散结止痛、消肿解毒的功效。可用于治疗风湿、皮肤麻木、四肢瘫痪、跌打损伤、骨折肿痛、痈、疮、喉炎、牙痛、疔疮、顽癣、恶性肿瘤。
全国中草药收藏:马钱子通络，消肿止痛。主治:面瘫、偏瘫、手脚无力、小儿麻痹症后遗症、淋巴结核、跌打损伤、骨折；外用治疗皮肤癌，痈和疔疮。
中医大辞典:马钱子具有散血热、通络止痛、消肿散结的功效[2]。
1.治疗咽喉肿痛、风湿关节痛、肌腱挛缩、半身不遂、重症肌无力、小儿麻痹症后遗症、阳痿、带状疱疹、跌打损伤和骨折；它还用于治疗食道癌、胃癌、直肠癌和皮肤癌。内服:每日0.3~0.6g，炮制(炒或砂烫)，然后丸散。[2]
2.治疗痈肿，用醋研磨或研磨包扎；喉痛，肿胀，肿胀，含咽磨水；面瘫，切成薄片，排列在胶带上，贴在患侧。[2]
制马钱子毒性降低，质地酥脆，易粉碎，故可口服，常制成丸散[1]。多用于风湿关节痛、跌打损伤、骨折瘀痛、痈疮毒、淋巴结核、痰核、麻木瘫痪[1]。比如治疗风湿疼痛的疏风丁童丸(西医医院)；马钱子粉用于治疗跌打损伤引起的疖肿疼痛(救命痛)；五虎散治疗痈、痈、背肿；以及真推丸的麻木麻痹(《医热西录》)[1]。
《本草纲目》:“治伤寒，咽痛，消肿，含咽汁，或碾水吞服。”
中医记载:“祛血热，消肿解毒。治痈恶疮。”
7砂烫马钱子的炮制生马钱子毒性大，质地坚硬，仅外用[1]。常用于局部肿痛或痈初[1]。如“伤湿止痛膏”[1]。
制马钱子毒性降低，质地酥脆，易粉碎，故可口服，常制成丸散[1]。多用于风湿关节痛、跌打损伤、骨折瘀痛、痈疮毒、淋巴结核、痰核、麻木瘫痪[1]。比如治疗风湿疼痛的疏风丁童丸(西医医院)；马钱子粉用于治疗跌打损伤引起的疖肿疼痛(救命痛)；五虎散治疗痈、痈、背肿；以及真推丸的麻木麻痹(《医热西录》)[1]。
8马钱子炮制研究主要含生物碱，其中士的宁和马钱子碱最多，有伪马钱子碱、伪马钱子碱、异马钱子碱等生物碱16[1]。此外，还含有马钱素[1]。士的宁和马钱子碱是马钱子中的有效有毒成分[1]。
8.1对化学成分的影响(1)由于加热程度不同，士的宁和马钱子碱的含量也不同[1]。实验证实，士的宁和马钱子碱的含量随炮制时间的延长而降低[1]。所以对马钱子[1]进行炮制和解毒是科学的。但为防止成分因过度分解而被破坏，应严格控制加工温度和时间[1]。一般认为砂炒的适宜温度为240℃ ~ 250℃，油炸的适宜温度为220℃ ~ 250℃ [1]。
(2)炮制后总生物碱、士的宁和马钱子碱的含量均有所下降，但士的宁下降幅度最小，马钱子碱下降幅度最大，马钱子碱的药理强度仅为士的宁的1/40。因此，疗效差、毒性大的马钱子碱可通过炮制[1]去除。
(3)研究证明生马钱子含有65，438+02生物碱，而砂烫、炒品中添加了士的宁、士的宁、士的宁、士的宁四种生物碱[65，438+0]。从砂烫马钱子和炒马钱子生物碱的鉴别来看，炮制马钱子生物碱种类增多，但总生物碱略有减少[1]。
(4)炮制后士的宁和马钱子碱的含量显著降低，而异钩藤碱和异钩藤碱等开环化合物的含量显著升高[1]。这是因为马钱子碱和马钱子碱的醚键在加热过程中断裂打开，转化为它们的异形结构和氮氧化物[1]。转化的生物碱毒性较低，并保留或增强了一些生物活性[1]。
(5)当温度为230℃ ~ 240℃，等待时间为3±4分钟时，士的宁转化为10% ~ 15%，得到马钱子。
碱转化率为30% ~ 35%，此时士的宁和马钱子碱的异态和氮氧化物含量最高[1]。如果低于炮制温度，短于炮制时间，士的宁不易转化为异形和氮氧化物，士的宁还原量很小；如果炮制温度高于此，炮制时间延长，士的宁和马钱子碱，连同生物碱和氮氧化物的异态性，会被破坏成无序和无定形的产物[1]。士的宁和马钱子碱的异型性如图95和图96 [1]。
图95士的宁的异常变化。
图96马钱子碱的异型变化。
(6)马钱子碱的熔点为280℃ ~ 282℃，马钱子碱的熔点为180℃ ~ 182℃。通常马钱子碱的炮制温度为230℃ ~ 240℃，似乎不足以破坏马钱子碱的结构，而只能破坏马钱子碱的结构[1]。事实上，制马钱子中士的宁和马钱子碱的含量明显下降，但前者略有下降，而士的宁和异钩藤碱的含量明显上升，这从熔点[1]很难解释。通过精确的方法，士的宁在加热到230℃ ~ 240℃时相当稳定。如果将士的宁和马钱子碱混合加热，士的宁形成氮氧化物和杂生物碱的速度大大加快，在230℃ ~ 240℃达到峰值[1]。也就是说，两种单体混合后，降解马钱子碱的温度降低，可能是* * *熔化的现象，马钱子[1]中马钱子碱与10以上生物碱等成分一起存放时也可能出现这种现象。
(7)马钱子碱和马钱子碱在炮制过程中的还原是一个在高温下加速其氧化分解的物理化学变化过程[1]。在相同条件下，马钱子碱比士的宁更容易分解破坏，这与其C2OCH3和C3OCH3的结构取代有关[1]。
(8)经过砂烫和油炸处理后，马钱苷含量大幅度下降，可能是马钱苷经高温加热后被破坏所致[1]。
(9)砂烫后马钱子水煎液中锌、锰、钙、铁、磷等24种微量元素含量明显升高，而汞等9种元素含量下降较大，且多为有害元素[1]。这也为降低马钱子炮制后的毒性提供了一定的依据[1]。
8.2药理作用(1)马钱子具有兴奋脊髓、兴奋呼吸中枢和血管运动中枢、镇痛、镇咳、抑制肿瘤细胞的作用，但服用过多易引起中毒、强直性痉挛和惊厥，甚至驼背，进而呼吸中枢麻痹而死亡[1]。一般口服士的宁5 ~ 10 mg会中毒，口服30mg会死亡。口服7粒生马钱子也可导致中毒死亡。从生品和炮制品的总碱含量和急性毒性试验结果可以看出，马钱子炮制主要是通过改变毒性成分的结构来降低毒性，而不是单纯降低其含量，毒性的降低与生物碱的降低并不平行[1]。也就是说，对于既是有效成分又是毒性成分的士的宁和马钱子碱，其炮制是尽可能地改变其内部成分的结构，而不是简单地通过机械降低其含量来达到减毒的目的，否则士的宁和马钱子碱的含量会大大降低，必然影响临床疗效[1]。
(2)实验研究表明，士的宁和马钱子碱的毒性分别比氮氧化物高10倍和15.3倍，但其药理作用与氮氧化物相似[1]。马钱子碱氮氧化物的镇痛作用强于马钱子碱，具有药效迟而持久的特点。马钱子碱氮氧化物在化痰止咳方面优于马钱子碱。马钱子碱氮氧化物对实验性炎症和血栓形成有明显作用[1]。
(3)异马钱子碱及其氮氧化物对心肌细胞有保护作用，而马钱子碱无此作用[1]。
(4)士的宁生物碱能抑制肿瘤细胞，但士的宁氮氧化物和士的宁氮氧化物的作用最强[1]。
(5)马钱子炮制品虽然毒性大大降低，但炮制品和炮制品生物碱对呼吸中枢和血管运动中枢的作用不减[1]。
可见，马钱子经过炮制后，生物碱转化为氮氧化物，毒性低，作用强。所以马钱子炮制后入药是科学的[1]。
8.3工艺研究(1)目前全国各地的各种炮制方法均可降低马钱子的毒性，但考虑到生物碱的得率、药材的利用率、经济效益等方面，用液体辅料浸泡马钱子导致成分损失较多，因此总生物碱得率低，且耗时长、辅料成本高、操作复杂[1]。砂烫和油炸可降低毒性，内部成分损失少，加工时间短，特别是砂烫[1]。根据研究马钱子碱和马钱子碱加热反应的效果，砂烫马钱子的最佳炮制温度和时间为230℃ ~ 240℃，3 ~ 4分钟[1]。
(2)采用烘干法对马钱子的炮制工艺进行了研究。结果表明，温度和时间均影响马钱子中士的宁的含量，时间是主要因素[1]。当炮制温度为200℃ ~ 240℃，炮制时间为5 ~ 12分钟时，马钱子中士的宁含量可达到传统砂烫[1]的炮制结果。最佳工艺条件为200℃，12分钟[1]。
(3)据报道，用爆破法控制砂烫马钱子的炮制程度简单易行[1]。反复观察后，用热砂炒马钱子，直至逐渐发出扩大的爆音，由少到多逐渐增大，再由多到少逐渐减小，最后爆音消失。整个爆音持续约40 ~ 50秒，爆音消失后再翻炒50秒，即出锅晾凉[1]。成品的特性完全符合中国药典[1]的要求。
(4)马钱子皮中未检测到与种仁不同的生物碱成分，但两者仅在含量上有所不同。毒性实验结果表明，去毛和去毛马钱子无显著差异[1]。所以脱毛是没有法律要求的[1]。
9砂烫马钱子的贮存方法