靶向制剂的分类
单核-巨噬细胞系统对微粒的摄取主要是通过血液中调理素(包括igg、c3b或纤连蛋白)及相关受体在巨噬细胞上的吸附来完成的:吸附了调理素的微粒粘附在巨噬细胞表面,然后通过内部生化作用(内吞、融合等)被巨噬细胞吸收。).颗粒的粒径和表面性质决定了哪些调理素成分被吸附以及吸附的程度,也决定了吞噬的方式和机制。
被动靶向制剂的载药颗粒包括脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米胶囊和纳米球。
①脂质体
指将药物包裹在类脂质双层中形成的微囊泡,为脂质小球或液晶微胶囊。
②靶向乳剂
乳剂的靶向性在于其对淋巴的亲和力。
油性药物或亲脂性药物制成的O/W或O/W/O静脉乳剂乳剂,使原药集中于肝、脾、肾等富含巨噬细胞的组织器官。
③微囊和微球
指药物在辅料中溶解或分散形成的微小球形实体或囊泡。
④纳米胶囊和纳米球
纳米胶囊属于药物库的膜壳型,纳米球属于基质骨架型。粒径为10~1000nm的溶液在水中形成胶囊。能穿透细胞壁击中靶点,不堵塞血管,能靶向肝、脾、骨髓。微囊化是利用天然或合成高分子材料或* * *聚合物(胶囊材料)包裹药物的一种新剂型。胶囊具有隔离外界与药物接触,防止药物氧化、水解和挥发,掩盖不良气味,减少复方制剂中配伍禁忌的作用。我国已开发的中药挥发油微胶囊有10多种,如能提高稳定性的芥子油微胶囊、能掩盖不良气味的大蒜素微胶囊等。,还可以制备特殊性能的微胶囊(磁性微胶囊、pH敏感微胶囊)用于靶向药物释放。
微球是将药物分子溶解或分散在辅料中形成的微小球形实体,常用生物可降解材料作为载体,如蛋白质(明胶、白蛋白等。)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡萄糖、壳聚糖等。)和合成聚酯(如聚乳酸、丙交酯-乙交酯聚合物等。),而由二乙氨基乙基葡萄糖、血清白蛋白和可降解淀粉制成的微球则具有生物特性。
靶向微球可分为三类:普通注射微球、栓塞微球和磁性微球。例如,以可生物降解的聚碳酸酯[聚(DTC-co-TMC)90∶10]为载体,制备了一种具有肿瘤坏死因子(INF)和强磁性的新型聚碳酸酯磁性微球。以壳聚糖为载体制成的染料木黄酮(4 ',5,7-三羟基异黄酮)微球胶囊制剂,对肺和脾具有很强的选择性,药物长时间保持一定的血药浓度,具有一定的缓释性。纳米颗粒是由天然高分子物质(如白蛋白、明胶、乙基纤维素等)制成的粒径为纳米的固体胶体颗粒。)或合成高分子物质(如聚氰基丙烯酸烷基酯(PACA)、丙烯酸* * *聚合物等。),又分为药物储库膜壳型纳米胶囊和基质骨架型纳米颗粒。这类载体制剂的优点是可生物降解、免疫低、剂型多样、包封率高、稳定性好。例如,用乳液法制备了125I-白蛋白-黄芪多糖纳米粒(168 62) nm。研究表明,小鼠口服后主要分布在肝、脾和肺中。采用热熔分散技术制备喜树碱固体脂质体纳米粒,动物实验表明该制剂具有良好的体内靶向性。最新研究表明,甘油三酯和油结合的固液两相载药系统比传统的硬脂酸载药系统具有更大的载药量,更适合临床应用。