执业西药师:粉末直接压片的应用方法及注意事项
一.应用
1.遇湿受热易变色分解的药物。许多药物对湿热不稳定，如头孢克肟遇湿热易变色，效价降低；维生素C具有还原性，易被空气氧化，导致颜色变黄，含量降低，特别是受水分、温度、金属离子等影响时。，哪个更容易引起药品变质；氨茶碱遇湿热易分解变色，散发出强烈的氨臭味；利福平对湿热也不稳定，含量下降，溶出度不合格。维生素B1、B2和B6对水分、热量和金属离子不稳定。如果这些药物采用常规湿法造粒，因为在生产过程中，药物与粘合剂中的溶剂接触，并在高温下干燥，肯定会影响产品质量。而粉末直接压片技术制成的片剂，片面光滑，不裂不粘，片重差异小，崩解时间短。经加速实验和留样观察，该片各项质量指标均未发生变化。
2.对于酯类、酰胺类等易水解药物，由于盐酸甲氯芬酯极易水解，所以采用常规的湿法制粒工艺。由于生产过程中加入了粘合剂，且含有水分，在干燥、高温条件下加速了药物分解，从而影响了药物的质量，不仅降低了药物含量，还增加了降解产物，降低了疗效，增加了副作用。但粉末直接压片，避免与水接触，可选择吸湿性低的辅料，进一步保证药物在储存过程中的稳定性。
3.低溶解度药物或疏水性药物的溶出速率受其比表面积和成品药物表面性质的影响很大。通过药剂学方法，选用亲水性辅料，粉末直接压片后，药物崩解后直接从粉末中释放出来，分散增加，溶出加快，相对生物利用度提高。
4.环扁桃酸是一种低熔点* * *熔点的复方药物，熔点为50℃ ~ 62℃。常规湿法制粒会导致药物熔融，影响质量；盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明的复方制剂，采用湿法制粒干燥，可熔融，不易干燥。然而，使用粉末直接压片工艺可以有效地解决上述问题。
二、注意事项
1，药物和辅料的性质应该差不多。粉末直接压片时，药物和辅料的堆密度、粒度、粒度分布等物理性质应相近，以利于混合均匀，特别是对于规格小、含量均匀的药物，必须慎重选择各种辅料。
2.不溶性润滑剂必须最后添加。用于粉末直接压片的不溶性润滑剂必须最后加入，即原料和其他辅料混合均匀后再加入不溶性润滑剂，混合时间要控制好，否则会严重影响崩解或溶出。另外，以预胶化淀粉和微晶纤维素为辅料时，如果硬脂酸镁用量大，搅拌时间长，片剂会软化，所以一般用量应在0.75%以下，并对搅拌时间、转速和强度进行验证。
3.混合后，应测定含量。与常规湿法制粒生产工艺相同，粉末直接压片的原辅料含量应在混合后确定，以保证中间产品和成品的质量符合规定标准。
4.小试结束后，必须进行全试放大。一般情况下，粉末直接压片工艺压制的不合格片剂不应返工。由于片剂返工后必须再次粉碎，粉碎后物料的可压性会明显降低，因此不适合直接压片。所以从小试到大生产，必须进行中试，充分验证，中试要用同类型的设备，这样确定的参数才能指导大生产。
5、微晶纤维素的使用当片剂的硬度和脆性不合格时，可加入微晶纤维素，其用量可高达65%；也可以用压制成大块，再粉碎成颗粒，然后压片的方法，可以得到满意的效果。
6.及时处理压片过程中的异常情况。压片过程中，应按标准操作规程及时取样，观察片剂外观，测定重量差、硬度、脆性、崩解时限、片剂厚度等质量指标，并观察设备运行情况。出现异常情况时，及时报告并采取应急措施，详细记录异常现象和处理结果，并进行详细分析，确保产品质量。
随着国外新药用辅料的引进，我国药用辅料新品种的不断开发和上市，以及压片设备的不断更新、改进和完善，粉末直接压片法在我国的应用将逐渐增多。