执业药师“药一”新增考点解析:快速发布
快速释放技术及原理
1.固体分散技术
固体分散体(固体
分散体(SD)是指药物在合适的载体材料中高度分散的固体分散体。药物以分子、胶体、微晶或无定形状态分散在载体材料中，称为固体分散技术。作为制剂的中间体，固体分散体可以根据需要制成胶囊、片剂、微丸、滴丸、软膏剂、栓剂、注射剂等剂型。
(1)固体分散体的分类:
(1)低熔点混合物:将药物和载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体。
分散。药物仅以微晶状态分散在载体中，这是一种物理混合物。
②固溶体:药物溶解在熔融的载体中，以分子状态分散，为均相体系。
③ * * *沉淀物:又称* * *蒸发物，由药物和载体材料按适当比例混合而成。
固定物体，有时称为玻璃状固体熔体。
(2)固体分散体的特性:
(1)利用载体的包封功能可以延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和性质，还可以
液体药物的固化；
(2)当水溶性载体用于制备固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，
能大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；
(3)用不溶性载体制备固体分散体，可以实现缓释，提高药物的生物利用度；
④用肠溶载体制备固体分散体时，可控制药物仅在肠内释放；
⑤固体分散体的主要问题是不够稳定，存放时间长了会老化。
(3)速释原理:固体分散体中的药物有分子态、胶体态、亚稳态、微晶态和无。
它以固定的形式存在，同时载体材料能促进药物的溶出，具有润湿性、分散性和晶体抑制作用
性，防止分散的药物重新聚集、粗化，有利于药物溶出。
2.包容技术
包合技术是指一个分子被包在另一个分子的空腔结构中形成包合物的技术。笼形化合物
它由两部分组成:主分子和客体分子。具有内含物的外层分子称为主分子，封闭在主分子空腔内的小分子物质称为客体分子。
(1)包合物的分类:包合物有两种常见的分类方法。
①根据主分子形成的空腔的几何形状，可分为:笼形、管状、层状包涵体；
②根据包合物的结构和性质，可分为单分子、多分子和大分子包合物。
(2)包含技术的特点:
①能增加药物的溶解度和生物利用度。例如，难溶性药物前列腺素E2的溶解度在包合后大大提高。
高，可以用来做针剂。
(2)掩盖药物的不良气味，减少药物的刺激性。
③减少挥发性成分的挥发损失，使药液粉末化。比如大蒜精油做成包合物，刺激
性和不良气味减少，药物由液体变为白色粉末。
④包合后可提高对热、湿、光敏感药物的稳定性。例如，维甲酸形成β-环糊精
包合物的稳定性明显提高。
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