药学概要(5)

关键内容

1.栓剂的概念、特点和质量要求

2.影响栓剂药物吸收的因素

子密钥内容

栓剂的常用基质、制备方法、替代价格、质量评价、包装和贮存

测试站点摘要

5.1概述

5.1.1栓剂的概念是用适宜的基质制成一定形状的固体制剂，用于人体体腔给药。

5.1.2分类棕榈栓剂

1.肛栓(直肠栓)呈圆锥形、圆柱形、鱼雷形。可以发挥局部和系统的作用。

2.阴道栓剂呈球形、椭圆形和鸭嘴形。主要发挥局部作用。

5.1.3栓剂的特性

1.常温下为固体，体温下在分泌物中迅速软化、融化或溶解。

2.起到局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌、消炎等。

3.发挥系统性作用。

5.1.4与口服制剂相比，具有栓剂具有全身作用的特点。

1.部分避免首过效应，减少副作用，发挥疗效；

2.不受胃肠酸碱度或酶的影响；

3.避免药物对胃肠道的刺激。

4.此类栓剂可用于不能吞咽药物的患者；

5.不能口服的药物可以制成这种栓剂。

6.生产率低且成本高。

5.1.5栓剂的质量要求

1.药物与基质混合均匀，外观圆整光滑，无刺激性。

2.硬度合适。它应该能够在插入空腔后熔化、软化或溶解，并释放药物。

5.1.6栓剂的治疗效果

1.具有局部作用的栓剂通常不被吸收。比如痔疮栓、局部麻醉栓、消毒栓等。因此，应选择药物释放速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂由于腔内液体量有限，溶解速度有限，药物释放缓慢，比脂肪基质更有利于发挥局部药效。如甘油明胶基质常用作阴道栓剂基质，具有局部杀虫、抗菌作用。

2.全身栓剂用于全身作用的栓剂主要是肛栓。

(1)药物吸收途径

栓剂直肠给药后的吸收途径；

①药物经过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。

②药物经过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔静脉→大循环。

③药物通过直肠淋巴系统吸收。

阴道栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经过肝脏，吸收速度更快。

(2)影响直肠吸收的因素

①生理因素

1)不宜塞得太深，距离肛门2cm为宜。距肛口6cm处，易受肝脏首过作用影响。

2)在直肠滞留时间长，吸收完全。

3)没有粪便，有利于药物的扩散和与肠黏膜的接触。

4)腹泻、肠梗塞和组织脱水都会影响药物从直肠吸收的速率和程度。

4)直肠液ph值7.4，中性，无缓冲能力。溶解的药物可以决定直肠的酸碱度。

②药物的理化性质

a脂溶性和解离度:直肠黏膜属于一种屏障，对分子药物有选择性通过。Pka>4.3，pka<8.5，药物主要以分子形式存在，易被吸收。脂溶性高(油水分配系数高)的药物容易渗透。

b .粒度:影响释放、溶解和吸收。在混悬栓剂中，药物粒径小，吸收快。

c溶解性:吸收的限速过程。药物的溶解度小，在直肠中溶解和吸收较少。

③基质对药物作用的影响当基质的溶解度与药物相反时，有利于释放和吸收。

(4)吸收促进剂和表面活性剂的作用。加入合适的表面活性剂可以促进药物的释放和吸收。

吸收促进剂可直接与肠粘膜相互作用，改变膜通透性，加速药物转运。