?中药制剂-气雾剂
气雾剂优点:1好用,见效快;2能保持药品的清洁和无菌,并能提高药品的稳定性。由于药品包装在密闭的容器中,可以避免与空气、湿气、光线接触,从而减少污染和变质的可能性;3.减轻局部应用引起的疼痛(如烧伤和敏感性皮肤病患者)和感染;4喷出的雾粒微小,可直达作用部位或吸收部位,且分布均匀,用量少,所以副作用也小。
气雾剂也有缺点:1需要耐压容器和阀门系统,成本高;需要冷却和填充的机械设备。制备操作麻烦;气溶胶有一定的内压,受热或受撞击容易爆炸;气溶胶是靠推进剂的蒸气压的压力工作的,但也可能因为推进剂的泄漏而失效;作为主要用途的吸入气雾剂,由于肺部吸收的干扰因素较多,往往吸收不充分。
气溶胶中的药物吸收在呼吸器官中,主要通过肺部。
人体呼吸器官由口、鼻、喉、气管、支气管、细支气管、肺泡管、肺泡囊和肺泡组成。肺泡是主要的吸收部位。肺泡表面与毛细血管的距离仅为0.5 ~ 65438±0微米;而且人体肺泡总数估计在3-4亿个,总表面积估计在200m2左右;。到肺泡的总毛细血管面积估计为100m2,如此大的呼吸面是肺吸收良好的重要因素。特别是通过肺部循环的血液量非常大,心脏输出的血液几乎都经过肺部。上述结构特征和血流动力学特征构成了药物在肺部的快速吸收。
药物在肺部的吸收率与药物的脂溶性成正比,与药物的分子量成反比。当施用气雾剂时,所有的雾化颗粒可能不会到达主要吸收部位-肺泡。对肺的局部作用,以n1炒3 ~ 10为宜。但要想吸收快,发挥全身作用,最好炒到1 ~ 0.5 m那么小,颗粒太小也不好,因为吸入后还能随着呼气排出。
当支气管扩张剂以气雾剂给药时,如果它们含有大量的大颗粒,则它们到达主要作用部位的比例非常小。哮喘患者发作时,如果反复吸气,气管上部吸入过多,会产生副作用,增加心脏负担,甚至会报出致命病例。这对于治疗剂量接近副作用的药物,也就是安全指数小的药物,尤其危险。
气溶胶是否到达或停留在肺泡内主要取决于粒子大小;但就肺部吸收而言,与药物的分子量相比,药物的脂溶性更重要。气雾剂给药时,由于药物在口腔和咽部的流失,在呼吸器官各部位腔内的沉积,以及呼气和吸气时的逸出,主药实际进入肺泡并被吸收的百分比不高,这是气雾剂的一大不足。
其他气体溶剂:
除气雾剂外,还有几种类似的制剂,如气压制剂、吸入剂、烟雾剂和熏蒸剂。