洋地黄的药用价值
1.有四种伯糖苷:
①紫色洋地黄苷a =洋地黄毒苷元-3洋地黄毒苷糖-葡萄糖。
②紫色洋地黄苷B =羟基洋地黄毒苷-3洋地黄毒苷-葡萄糖。
③洋地黄)=羟基洋地黄毒苷-洋地黄-葡萄糖。
④葡萄糖他洛辛)=吉他苷元-3洋地黄-葡萄糖。
其余多为次生苷类，比较重要的如下:
(1)洋地黄毒苷)=洋地黄毒苷dollar -3洋地黄毒苷。
⑵洋地黄毒苷-双洋地黄毒苷=洋地黄毒苷-2。
(3)洋地黄毒苷元-单洋地黄毒苷=洋地黄毒苷元-1洋地黄毒苷。
(4)奥多诺苷H(ododoroside H)=洋地黄毒苷美元-洋地黄糖。
5]洋地黄毒苷yuan -16-脱氧葡萄糖苷(洋地黄毒苷-16-脱氧葡萄糖苷)=洋地黄毒苷yuan-16-脱氧葡萄糖。
[6]羟基洋地黄毒苷(Gitoxin)=羟基洋地黄毒苷-3洋地黄毒苷。(7)洋地黄毒苷=洋地黄毒苷-2-洋地黄毒苷。
为吉托苷(葡萄糖苷或葡萄糖苷)=羟基洋地黄毒苷-1洋地黄毒苷。
⑼洋地黄苷(Strospeside)=羟基洋地黄毒苷-洋地黄糖。
⑽吉托(Gitorin)=羟基洋地黄毒苷-葡萄糖。
⑾ Gitaloxin)= gitalogenin -3洋地黄毒糖。
⑿吉他蛋白-洋地黄毒苷=吉他蛋白-洋地黄毒苷。
[13]gitalogenin bis-digitalixoside = guitalogenin-2洋地黄。
[14]吉他林(Verodoxin)=吉他林-洋地黄毒性糖。
⒂吉他芥子油苷=吉他芥子油苷-洋地黄-葡萄糖。
从其种子中分离出30个强心甙，含量为0.5%，主要含洋地黄甙。叶子还含有四种黄酮类化合物:芹菜素、地那丁、金盏花素和荆芥素。1.洋地黄排泄慢，容易蓄积中毒。因此，服药前应详细询问服药史。原则上2周内未使用慢作用洋地黄者可按常规给药，否则应根据具体情况调整剂量。
2.强心苷的治疗剂量和毒性剂量相差很小，每个患者的耐受和消除速度差异很大。所列洋地黄剂量多为平均剂量，需根据病情、制剂、疗效等因素，针对不同患者探讨最佳剂量。
3.儿童阵发性室性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤、急性风湿热引起的心力衰竭不宜使用或慎用。心肌炎和肺心病对强心苷敏感，要注意剂量。
4.强心苷中毒，一般会出现恶心、呕吐、厌食、头痛、头晕等反应。首先要鉴别是因为心功能不全加重还是强心苷过量，因为前者需要加，后者要停用。
5.在应用强心苷期间，或停用后7天内，不应使用肾上腺素、麻黄碱及类似药物，因为这些药物可能会增加强心苷的毒性。如果同时需要钙制剂，可适当减少强心苷的用量(如1/3)。钙制剂可以在严密观察下口服或静脉注射，但不能静脉注射。
6.利血平可增加洋地黄对心脏的毒性反应，引起心律失常，洋地黄毒苷可增加其排泄。因此，与利血平合用时应谨慎。
规格:片剂:每片0.1g。
制造商:
是否用药医保:医保
非处方药与否:非处方药栽培后第二年花未开时采摘叶片，8月叶片中有效成分含量最高。
宜在晴天中午分批采收植株底部的成熟叶片，在20 ~ 40℃下缓慢晾干，低温保存在密闭容器中。吸收
洋地黄毒苷的口服吸收率为90-100%，地高辛为50-85%，锡兰为20%，菊粉K仅为3-10%。可见洋地黄毒苷吸收最完全，最恒定；西地兰和松果菊苷K的吸收很差，不能口服。地高辛的口服吸收率是可以接受的，但个体之间差异很大，不同药厂甚至同一药厂不同批次的片剂，由于粒径和溶解度不同，生物利用度差异很大，甚至血药浓度可以相差4-7倍。所以涂抹时最好选择同批次的药片，换药时观察是否有剂量不足或过量的迹象。有些强心苷口服吸收后从胆道排泄到肠道，被肠道重吸收形成肠肝循环。26%的洋地黄毒苷和6.8%的地高辛进入肠肝循环。洋地黄毒苷在体内的高蓄积性和长效性与其大量进入肝肠循环有关。消胆胺是一种不可吸收的树脂，在肠内与强心苷形成复合物。如果不被吸收，会中断肠肝循环，降低强心苷的血药浓度，缩短半衰期，有助于强心苷中毒的治疗。
血浆蛋白结合
洋地黄毒苷与血浆蛋白结合率高达97%，地高辛约为25%，西地兰和松果菊苷K约为5%。由于结合型暂时失活，不容易进入组织液到达心肌。洋地黄毒苷对血浆蛋白的高结合率是其作用缓慢的原因之一，而锡兰和菊粉K对血浆蛋白的低结合率与其作用更快更强密切相关。
消除
不同强心苷在体内的消除方式差异很大。洋地黄毒苷具有高脂溶性，主要在肝脏代谢。去掉糖分子后，其羟基由B位变为A位，无效。一些诱导肝微粒体酶活性的药物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黄毒苷的肝内代谢。少量原型经肾小球过滤后，在近曲小管几乎完全重吸收，很少经肾脏排出。肝脏代谢后形成的水溶性结合物水溶性提高，再经肾脏排泄。地高辛在体内的代谢转化较少(5-10%)，在肝脏内可与葡萄糖醛酸结合而失效。85%的地高辛以原形在肾脏排泄，经肾小球过滤后很少在肾小管重吸收。所以肾功能不全的人，肾功能不全的老年人，服用地高辛容易中毒。在体内，西地兰水解失去乙酸和葡萄糖形成地高辛，其消除与地高辛相似。姜黄素K作用和消除最快，在体内代谢转化最少，几乎全部以原形通过肾脏排出体外。
半衰期
强心苷的消除量与在体内的保留量成正比。强心苷的半衰期因药而异，地高辛为40小时，西地兰和松果菊苷K约为15小时，洋地黄毒苷为120小时。据测定，地高辛在一天内消除了约1/3的体内潴留物。给予地高辛全有效剂量后，需要每天补充65438+全有效剂量的0/3，以维持有效血药浓度。如果在治疗初期给予固定的每日维持剂量(即1/3全效剂量)，将逐渐在体内蓄积，约5个半衰期(约8天)后可达到每日消除剂量和维持剂量的动态平衡。洋地黄毒苷一天的消除量约为体内残留量的1/10。如果一开始就用维持量(1/10全有效量)，也需要5个半衰期(25天左右)才能达到均值的动态平衡。由于洋地黄毒苷半衰期长，如果出现毒性反应，停药后可持续较长时间，安全性较低，所以现在很少使用。1785年，植物学家专家威廉·萎顿(1741-1799)听说一个农妇用家里传下来的秘方可以治疗心力衰竭引起的水肿。效果很神奇，Wethering认为值得注意，于是开始系统研究。
他在伯明翰结识了许多当时英国的一流学者，如氧气的发现者之一普里斯特利、蒸汽机的发明者瓦特、达尔文的祖父伊拉斯谟·达尔文等。在做医生的同时，韦瑟林定期与这些学者见面，自由讨论各种学术问题，这对他的科学研究大有裨益。
Wethering发现，虽然农妇的秘方中含有20多种药物，但真正起作用的只有洋地黄。这种药用植物早在16和17世纪就被中世纪的医学家使用，在英国和德国出版的药用植物著作中也有提及。他将洋地黄的花、叶、雄蕊等不同部位分别制成散剂、汤剂、酊剂、丸剂，比较其疗效。结果表明，以开花前采集的叶片制成的粉剂效果最好，最佳用量为1-3克(1粒= 64.8毫克)。他用洋地黄* *治疗了163例患者，积累了很多经验。1785年出版专著《关于养赤黄》，成为世界名医。
而洋地黄类植物的剂量很难直接准确把握，治疗剂量接近毒性剂量。1874年，德国最优秀的药理学家之一OswalddSchmiedebrg(1838-1921)从洋地黄中提纯出洋地黄毒苷，并证明是有效的强心成分。地高辛是从毛地黄中提取的有效成分，是现代临床常用的强心药物。毒k是从绿毒旋花种子中提取的多种糖苷的混合物；锡兰，毛果芸香碱C的去乙酰化衍生物，对急性心力衰竭起效迅速，抢救效果极佳，是急诊室必备药物。1.临床中毒患者应立即停药，同时停用排钾利尿剂。严重者口服后应立即用温水、浓茶或1:2000高锰酸钾溶液洗胃，硫酸镁导泻。2.口服一般解毒剂或鞣酸蛋白3 ~ 5g。
3.当出现少量早搏或短时双相节律时，可口服10%氯化钾溶液10 ~ 20 ml，每日3 ~ 4次。片剂可能引起肠炎、出血或肠梗阻，因此不适合使用。如果中毒严重，出现频发异位搏动，并伴有心动过速和室性心律失常，可静脉注射氯化钾。成人1g氯化钾加入5%葡萄糖250ml，1 ~ 2h内静脉滴注，禁止静脉注射。静脉滴注时，应密切注意病情变化，做好心电图记录，防止高钾血症及其他心律失常。无低钾血症的肾功能衰竭和严重房室传导阻滞禁用钾盐。窦房传导阻滞和窦性停搏也是禁止的。
2.如有严重的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性房性传导阻滞、窦性停搏、房颤伴慢心室率、交界性逸搏节律，应根据病情严重程度静脉、静脉或皮下注射硫酸阿托品。静脉输注可2 ~ 5 mg，加入5%葡萄糖溶液250ml中，每日65438±0次。皮下注射的剂量为0.5 ~ 1 mg，1次，每3 ~ 4小时一次。静脉注射需要稀释，必要时重复注射。当房室传导阻滞引起的缓慢性心律失常经阿托品治疗无效时，可用异丙肾上腺素治疗。但中毒引起的异位节律点自主性增加的心律失常不适用。青光眼患者禁用。
⒌当洋地黄引起的各种快速性心律失常发生时，如房性心动过速和室性早搏伴有房室传导阻滞时，苯妥英钠堪称安全有效的良药。可用250mg稀释于20ml注射用水或生理盐水中(葡萄糖溶液碱性强，不宜稀释)，5 ~ 15分钟内注射完毕。转为窦性心律后，可口服。
6.如遇急性快速室性心律失常，如频发室性早搏、室性心动过速、室性扑动、室颤等，可将50 ~ 100 mg利多卡因溶于20ml 10%葡萄糖溶液中，在5分钟内缓慢静脉注射。若无效，可用低限剂量重复数次，间隔20分钟，总量不超过300mg。
⒎当钾盐、苯妥英钠、利多卡因无效或禁忌时，可考虑普鲁卡因胺，但其毒性较大，特别是静脉给药，且必须同时进行心电监护和血压测量。无房性心动过速的单纯性房室传导阻滞和严重心力衰竭者禁用。用法:①静脉滴注:将0.5 ~ 1g加入100ml 5%葡萄糖中，在1h内滴注。无效的话再给1h，24h内总量不超过2g。②静脉注射:1g溶于20ml 5%葡萄糖溶液中，每2分钟推2ml。同时由专人密切观察血压和心电图。如果QRS波开始变宽，应停止用药。此法适用于顽固性室性心动过速，是一种休克法。另外也可以肌肉注射，每次剂量0.5 ~ 1g，2小时后不见效可反复使用。第一次口服1g，3-6小时后口服1次，每次0.5g。24小时内总量不超过6g，以后维持量为0.25~0.5g，一日三次。
洋地黄中毒引起的⒏室性心律失常，如频发双极性或多源性室性早搏、室性心动过速、室性扑动和颤动等。，也可与溴苄胺合用，紧急情况下可静脉注射，每次3 ~ 5mg/kg，缓慢注入5%葡萄糖溶液50ml，持续65，438±00分钟，必要时4 ~ 6小时后重复应用。注意副作用。9.对于上述药物无效的情况，可采用慢节奏。该药对洋地黄中毒引起的各种室性心律失常有明显疗效，口服吸收好，半衰期长，副作用小。但窦房结病变及ⅱ、ⅲ度房室传导阻滞禁用。一般先将50mg加入20ml的10%葡萄糖溶液中，然后缓慢静脉注射。必要时在10 ~ 15分钟后重复1次，然后以每分钟0.75 ~ 65438的速度将500mg加入500ml的10%葡萄糖溶液中。每日口服600 ~ 1000 mg，分三次，第一次加倍，可维持有效血药浓度。
⒑异丙肾上腺素可用于洋地黄中毒引起的室上性心动过速，但对房性早搏或交界性早搏疗效较差，房室传导阻滞和心源性休克患者禁用。一般每次40 ~ 80 mg，每日3次，静脉注射每次5 ~ 10 mg，每日2 ~ 3次。
⑴除上述方法外，对于洋地黄中毒引起的室上性心动过速和完全性房室传导阻滞伴Ayers综合征患者，电起搏是一种有效而适用的方法。前者利用人工起搏器发出的电脉冲频率超过或接近心脏的异位频率，通过超速抑制来控制异位节律；后者是带有按需人工起搏器的临时右心室起搏。为避免起搏电极刺激诱发严重心律失常，应同时使用苯妥英钠或利多卡因。
⑸其他对症治疗。
⒔甘草60g，绿豆120g，水煎，分两次服用，每3小时1次。
5.苦参120g，水煎。
⑸消胆胺能在肠内与强心苷络合，使其随粪便排出，从而降低强心苷的血药浓度，降低其毒性。洋地黄类药物的应用必须在医生指导下进行，了解毒性和应用方法，严格掌握适应症和禁忌症，避免中毒。老年肾功能低下、心肌缺氧者禁忌或慎用。心力衰竭合并房室传导阻滞患者慎用。
2.当使用洋地黄时，绝对禁止使用钙。
3.吃药前做心电图比较好。
4.电解质紊乱患者，如低钾、高钙、低镁等。，都容易引起洋地黄中毒，必须纠正。
5.在使用洋地黄之前，需要了解患者在2 ~ 3周内是否使用过该类药物，以及使用情况。
有人认为洋地黄类药物主要是通过维持剂量来发挥治疗作用的，所以不着急或者容易中毒的患者一开始就不要大剂量给药。洋地黄是临床上治疗心力衰竭和某些心律失常的有效药物。所谓洋地黄效应，是指使用治疗剂量的洋地黄引起心电图Q-T间期缩短和ST-T改变。
心电图的典型表现是:QRS主波起点导联的T波减少或变平，但方向仍直立。在未来，s？T段逐渐斜下垂，略向下突出，T波转为双向先负后正，S？T段和T波倒置是连在一起的，无法区分它们的界限。最后T波完全倒置，只留下一个末端垂直的T波略超过末端部分的等势线，Q？t间期缩短。那么，QRS主浪的铅S向上了吗？T段和T波形成鱼钩波形，前肢略长，斜下垂，后肢略短，突然上升；在QRS主浪向下的带领下？T段略向上抬高，T波正负。这些变化只是洋地黄应用的迹象，并不意味着过量或中毒。如果没有其他适应症，一般不需要停药。