粉防己的功效及配伍

防己主要用于治疗水肿、脚气、排尿困难、湿疹、疮疡等。在中国很多地方都有分布。让我知道季芳的功效和相关的兼容性。

防己相关配伍桂枝配伍:防己味苦、寒、利湿,清热祛风,通络止痛,下焦湿热;桂枝干温通络,能除痹止痛,温阳化气为水。二者合用可增强其祛风除湿、除痹止痛的功效。用温阳化气、利水消肿的功效治疗因风寒湿痹引起的下肢严重肿痛和经络侵犯所致的关节疼痛。

粉防己与黄芪配伍:粉防己味苦、寒、泻、利尿、消肿、祛风除湿;黄芪温补中焦,益气固表,利水消肿。黄芪倾向于补益身体,促进提升。二者都起到益气、利水、消肿的作用。用于治疗风水浮肿、汗出恶气、抑郁、小便不利、湿肿肢麻。

1.粉防己碱的镇痛抗炎作用粉防己碱A、粉防己碱B、粉防己碱C均有镇痛作用。总生物碱作用最强,有效剂量为50mg/kg,致死剂量为241 ~ 251mg/kg。粉防己碱的镇痛作用优于粉防己碱A和粉防己碱b,因此,没有实用价值。汉防己甲素和汉防己乙素的液体提取物或煎液均有镇痛作用,汉防己甲素的作用强于汉防己乙素,抗组胺药苯海拉明能显著增强汉防己甲素和汉防己乙素的镇痛作用,且不影响其毒性。也有报道称,当汉防己甲素用量超过一定剂量时,其镇痛作用减弱或消失,这可能是因为较大剂量的汉防己甲素能兴奋中枢神经系统,从而减弱镇痛作用。

有报道称汉防己甲素具有镇静、镇痛、降温等中枢抑制作用。能抑制小鼠自主活动,增强戊巴比妥钠和水合氯醛的中枢抑制作用,拮抗咖啡因和苯丙胺的兴奋作用,延缓戊四氮和士的宁引起的惊厥潜伏期,延长惊厥后小鼠的死亡时间。

粉防己碱A和B对福尔马林诱导的大鼠关节炎有一定的抗炎作用。粉防己碱A的作用强于粉防己碱B,其作用与可的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松。肾上腺切除后,作用消失,提示粉防己碱A可直接作用于肾上腺,刺激垂体-肾上腺系统,增强肾上腺皮质功能,以非特异性方式刺激肾上腺皮质。粉防己碱对家兔实验性耳壳烧伤也有抗炎作用。能降低皮肤台盼蓝实验大鼠的血管通透性。盐酸粉防己碱能明显抑制蛋清、甲醛和角叉菜胶所致大鼠足爪肿胀、棉球肉芽肿增生、腹腔毛细血管通透性和耳壳肿胀。大鼠双侧肾上腺切除后,这种效应仍然存在。粉防己碱不能延长肾上腺切除幼鼠的存活时间,但能显著减少炎症组织释放的PGE量,增加血浆皮质醇浓度,明显收缩胸腺,增加肾上腺重量。

汉防己甲素和山莨菪碱对实验动物其他药物引起的关节炎均有抑制作用,与保泰松作用相当,但汉防己甲素的抗炎作用略强于山莨菪碱。

4.抗过敏作用粉防己碱具有广泛的抗过敏作用,既是过敏介质的拮抗剂,又是阻断剂。能明显降低全蛋清致过敏性休克家兔严重休克症状的发生率,但对死亡率无明显影响。粉防己碱对豚鼠组胺休克无影响。粉防己碱能抑制大鼠被动皮肤过敏反应和致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩。抑制组胺和乙酰胆碱诱发的豚鼠哮喘和豚鼠离体回肠的收缩;粉防己碱本身对气管平滑肌的收缩和舒张无影响,但能明显拮抗过敏反应时慢反应物质SRS-A引起的气管平滑肌收缩。粉防己碱雾化吸入、腹腔注射、口服或预先给药均可保护豚鼠免于SRS-A喘息,说明喘息潜伏期明显延长,喘息引起的惊厥次数减少。

粉防己碱是一种钙拮抗剂,作用范围广,这可能是其抗过敏作用的机制。

3.对心血管系统的影响。

A.对心脏的影响:动物实验表明,小剂量的粉防己碱可增强心脏的收缩力,增加心脏的振幅,大剂量则可不同程度地抑制心脏。在麻醉犬静脉注射粉防己碱10mg/kg可抑制心肌收缩力和泵功能,还可显著减慢心律,降低外周血管总阻力和紧张时间指数,提示心肌能量消耗减少,但这些作用可被氯化钙拮抗。

粉防己碱对实验性心肌梗死有一定的保护作用。服药后血压略有降低,心率略有减慢,有利于心肌抗缺血。粉防己碱对垂体后叶素引起的急性缺氧缺血性心肌损伤有明显的预防作用,但对异丙肾上腺素引起的急性心肌坏死的保护作用不够明显。但也有报道称,粉防己碱对异丙肾上腺素引起的大鼠缺氧和坏死性心电图有保护作用。

体外和整体动物实验表明,粉防己碱能拮抗强心苷、乌头碱、钙离子和氯仿加肾上腺素引起的心律失常,但不能提高电颤阈值。增加哇巴因产生正性肌力作用所需的剂量,最大作用峰值保持不变,治疗宽度不增加。粉防己碱的抗心律失常机制是抑制钙内流。-与受体无关,与影响心肌细胞膜的离子转运有关。

B.对冠状动脉流量的影响:粉防己碱对冠状血管有显著的扩张作用。流量的增加与离体兔冠状血管中的药物浓度有关,浓度高时作用发生快,持续时间短;浓度低的时候会慢慢发生,持续时间长。还能明显增加心脏停搏时的冠脉流量。体外和整体实验表明,粉防己碱能降低心肌耗氧量和摄氧量,其扩张冠状动脉作用与肾上腺素和儿茶酚胺无关。心肌收缩力、心率和血压对冠脉流量影响不大。它们直接作用于冠状血管以增加冠状动脉流量。粉防己碱能对抗哇巴因引起的冠状动脉挛缩,但其作用可被高Ca++所拮抗。也有报道称,粉防己碱主要抑制细胞膜上的电位依赖性Ca++通道,阻止Ca++通过该通道进入细胞,而对受体激活的Ca++通道没有作用。粉防己碱对受体激活的钙通道无作用。-受体阻滞剂,因为它们不阻断异丙肾上腺素对冠状动脉系统的舒张作用。

C.对血压的影响:粉防己碱的许多生物碱在许多动物体内都有降低血压的作用。粉防己碱和B通过静脉注射、肌肉注射或灌胃给药均可明显降低麻醉猫的血压,其中A的作用尤为显著。3 ~ 6 mg/kg可使血压下降50% ~ 65%达65,438+0小时以上,心脏收缩性只是在低血压时暂时减弱。心率和传导没有明显变化。静脉注射也可以降低麻醉犬的血压。粉防己碱的降压原理是直接扩张血管,模拟M样作用,抑制血管运动中枢和交感神经中枢。能有效降低动脉血管血浆浓度,选择性扩张动脉阻力血管,使后负荷降低,心输出量增加。粉防己碱可降低血压,且无明显反射性心率加快。这不同于血管扩张剂肼屈嗪等。b也有降压作用,与A相同,但作用比A弱,容易产生快速耐受。c的降压作用比A强,与迷走神经无关,心脏不受抑制。

4.对平滑肌的作用粉防己碱能抑制离体兔小肠和豚鼠或家兔的子宫平滑肌,但其作用呈剂量依赖性。低浓度的汉防己甲素能增加离体兔小肠的张力,增强节律性收缩,而高浓度的汉防己甲素能降低张力和节律性收缩。对离体和在位子宫无明显影响。较高剂量可部分抑制毛果芸香碱和氯化钡引起的痉挛性收缩,引起豚鼠和猫支气管平滑肌收缩。这是由组胺的释放引起的。粉防己碱能明显抑制或舒张高K+去极化后催产素和Ca++引起的离体大鼠子宫收缩,其机制是通过Ca++抑制子宫平滑肌。汉防己甲素对血管平滑肌的舒张作用不被酚妥拉明阻断。-受体或心得安阻断?受体。实验还证明,粉防己碱通过选择性阻断慢通道Ca++内流来舒张血管平滑肌,因为它对氯化钾、氯化钙和去甲肾上腺素引起的平滑肌收缩的抑制强度与钙通道阻断剂乌脉安相似。粉防己碱在低浓度时能增加离体兔肠的张力,增强节律性收缩,在高浓度时能降低张力,减弱节律性收缩。

对横纹肌的⒌效应:汉防己甲素的各种生物碱均可松弛横纹肌。据报道,汉防己甲素总生物碱及其甲基化物具有松弛横纹肌的作用,可用作中药麻醉的辅药。粉防己碱中提出的一种生物碱(非A,B,C)具有明显的松弛横纹肌作用,可被新斯的明拮抗。

抗癌作用粉防己碱具有明显的抗癌作用。能在体外杀灭艾氏腹水癌细胞,对S180细胞生长有轻度抑制作用。对KB细胞和Hela细胞有明显的细胞毒作用,对肝癌细胞有一定的抑制作用。随着粉防己碱浓度的增加,肝癌细胞的损伤程度越严重,但低浓度(3.2?粉防己碱(g/ml)对肝癌细胞有轻微损伤,随着培养时间的延长,损伤细胞有恢复的趋势。药物浓度为16 ~ 24?在g/ml时,对人肝癌细胞株有明显的损伤作用,而药物浓度为80?G/ml,对细胞有致死作用。在体内,W256对腹水型、B型和T型艾氏腹水癌和小鼠肝癌瘤株有明显的抑制作用。实验表明,其抗癌作用与抗菌消炎有关,与中枢和外周神经系统无关。

粉防己碱a和粉防己碱b的⒎抗菌作用在体外均有抗阿米巴的作用,且作用强于小檗碱。汉防己甲素在1:200和1:400浓度下对志贺氏菌有作用,对宋内志贺氏菌和福氏志贺氏菌无作用。粉防己碱在体外也有抗真菌作用。