中药化学:药理学——保泰松
俗称:丁唑胺、丁氮酮、丁唑胺、丁二酮。
药物简介
白色或微黄色结晶粉末,无臭,微苦。不溶于水,溶于乙醇,溶于碱和氯仿。性质比较稳定。
药理和应用与氨基比林相似。但解热镇痛作用较弱,而抗炎作用较强,对炎性疼痛的效果较好。能促进尿酸排泄。口服吸收完全,vd 1.20 ml/kg,vd随剂量增加而增加,但血药浓度不增加,故反复使用时其稳态血药浓度不呈线性增加。T1/2为56 ~ 86小时。本品在肝脏中代谢,其代谢物(羟苯基丁氮酮)仍有活性。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎和痛风。它通常需要连续给药或与其他药物相互作用。也用于丝虫病引起的急性淋巴管炎。
使用
(1)1关节炎每日剂量0.3~0.6g,分三次饭后服用。1每日剂量不超过0.8g,如果1周后无不良反应,可以继续服用,减少到每日0.1 ~ 0.2g的维持剂量。
(2)丝虫病引起的急性淋巴管炎每次0.2g,每日65438±0.3次,总量65438±0.2 ~ 3g。急性炎症控制后,用抗丝虫药物治疗。
注意
(1)本品副作用发生率约为10% ~ 20%,如短期使用。
(2)对胃肠道有强烈刺激作用,可引起恶心、呕吐、腹痛、便秘等。如果时间过长,剂量过大,可能会引起消化道溃疡。
(3)可抑制骨髓引起的粒细胞减少甚至再生障碍性贫血,但如果及时停药是可以避免的。如果连续用药1周无效,则不应再次使用,用药超过1周应定期查血象。
(4)可使钠离子和氯离子滞留体内,引起水肿。高血压、水肿、心力衰竭患者禁用,用药期间应限制盐的摄入。
(5)可引起黄疸和肝炎。
(6)与双香豆素类抗凝剂、磺胺类和口服降糖药合用,可使其血药浓度升高,产生毒性。