《药学专业知识一》中液体制剂概述
一、液体制剂常用添加剂
由于制备各种类型液体制剂的需要，需要选择各种添加剂来发挥增溶、增溶、乳化、悬浮、润湿、矫味(气味)和着色的作用。
(1)增溶剂:增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，增加其在溶剂中的溶解度，形成溶液的过程。常用的增溶剂是聚山梨醇酯和聚氧乙烯脂肪酸酯。
(2)助溶剂:难溶性药物与加入的第三物质在溶剂中形成可溶性的分子间络合物、缔合物或复盐，以增加药物在溶剂中的溶解度。大多数助溶剂是一些有机酸及其盐，如苯甲酸和碘化钾，酰胺或胺化合物，如乙二胺，以及一些水溶性聚合物，如聚乙烯吡咯烷酮。助溶剂溶于水，多为低分子化合物，形成的复合物多为大分子。
(3)潜溶剂:潜溶剂是指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等能与水形成助溶剂。
(4)防腐剂:常用的防腐剂有:苯甲酸和苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸和山梨酸钾、苯扎溴铵(又称新洁尔灭)，其他防腐剂有:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉叶油、肉桂油、薄荷油。
(5)调味剂:甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿斯巴甜等。)、芳香剂(香料、香精)、胶浆、泡腾剂等。
(6)着色剂:着色剂可分为天然色素和合成色素。①天然色素:常用的植物色素中，黄色的是胡萝卜素和姜黄。绿叶绿素铜钠盐；红色的有胭脂红、苏木等。棕色有焦糖；蓝色的是乌饭树叶、黑松等。常用的矿物颜料是红棕色氧化铁。②合成色素:胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
二、表面活性剂的分类
种类
乳化剂
阴离子表面活性剂
高级脂肪酸盐
(通式为(RCOO-)nMn+)
碱性皂和有机胺皂用作O/W乳化剂。
碱土金属皂的W/O乳化剂
硫酸盐(通式为ROSO3-M+)
十二烷基硫酸钠(十二烷基硫酸钠)
磺酸盐(通式为RSO3-M+)
丁二酸二辛酯钠(商品名Aloso -OT)、丁二酸二己酯钠(商品名Aloso -18)和十二烷基苯磺酸钠。
阳离子表面活性剂
苯扎氯铵(商品名为新洁尔灭)和苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)
两性化妆品
卵磷脂
氨基酸型和甜菜碱型
非离子表面活性剂
脂肪酸山梨醇酯(Span)、聚山梨醇酯(Tween)、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯(Zeze)和聚氧乙烯-聚氧丙烯* * *聚合物(Polosham)。
三。暂停
1，质量要求
(1)沉淀体积比:沉淀体积比是指沉淀前沉淀物的体积与悬浮物的体积之比。当F值在0到1之间时，F越大，悬架越稳定。
(2)再分散性:优良的悬浮液储存后应再次摇动，沉淀物应迅速再分散。
(3)粒径:混悬剂中的粒径大小直接关系到混悬剂的稳定性，也影响混悬剂的药效和生物利用度。
(4)絮凝度:β值越大，絮凝效果越好，悬浮液的稳定性越高。
(5)流变性:从流动曲线的形状确定悬浮液的流动类型，以评价悬浮液的流变性。
2.常见稳定剂
种类
常见稳定剂
润湿剂
磷脂、泊洛沙姆、聚山梨醇酯、脂肪酸吸附剂。
悬浮剂
低分子量悬浮剂
甘油(外用)和糖浆(内服)
聚合物悬浮剂
悬浮剂是一种天然聚合物，包括果胶、琼脂、白芨胶、黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠。
合成或半合成聚合物悬浮剂包括:纤维素，如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。
硅石膨润土
很少有配伍禁忌，不需要添加防腐剂，但是遇到酸可以减少其水合作用。通常pH在7以上时粘度较高，悬浮效果较好。
触变胶
单硬脂酸铝
絮凝剂和抗絮凝剂
柠檬酸盐、柠檬酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物(如三氯化铝)。
四、乳化剂分类及乳液稳定性
1.乳化剂种类繁多，可分为高分子化合物、表面活性剂和固体粉末三大类。
(1)高分子化合物乳化剂:常用于制作O/W型乳液，易被微生物污染变质。需要新鲜配制或者添加适当的防腐剂。常用的有侧柏胶、黄蓍胶、明胶、杏胶、蛋黄、果胶等。
(2)表面活性剂乳化剂:这类乳液具有较强的亲水亲油基团，乳化能力强，显著降低两相之间的界面张力，形成单分子层，具有良好的乳化能力，目前应用广泛。
(3)固体粉末乳化剂:常用的有二氧化硅膨润土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白土等。更易被水润湿，可用于制备O/W乳液；氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。更易被油润湿，可用于制备W/O乳液。
2.储存期间乳液的不稳定性。
其中，不可逆变化包括酸败、合并、破裂；分层、絮凝和相转化是可逆的。
(1)分层:是指乳液放置后分散相颗粒上浮或下沉的现象。它是由分散相和分散介质之间的密度差引起的。
(2)絮凝:zeta电位降低，发生可逆聚集。如果絮凝状态进一步改变，也可能导致乳状液合并或破裂。乳液中的电解质和离子乳化剂是絮凝的主要原因。
(3)并破:并破是指乳状液滴周围的乳状液膜部分破裂，导致液滴聚结、扩大的现象。破裂是指液滴融合并进一步发展，最终乳状液形成油相和水相的现象。破裂是一个不可逆的过程。
(4)转相:是乳化剂性质改变引起的。比如油酸钠本来是O/W型乳化剂，加入足够的氯化钙使其变成W/O型乳化剂，乳液就可以变成W/O型乳液。此外，在乳液中加入相反类型的乳化剂也能使乳液相反转。转相过程中两种乳化剂的比例称为转相临界点，只有大于临界点才会发生转相。
(5)酸败:是指由于外界因素和微生物的影响，使乳状液中的油脂和乳化剂变质的现象。可以添加抗氧化剂和防腐剂来防止或延缓酸败。