雷尼替丁简介
2英文参考雷尼替丁[朗道汉英词典]
3国家基本药物雷尼替丁相关国家基本药物零售指导价格信息
基本药物序列号
目录序号药品名称剂型规格零售单位指
价格类别说明781 11雷尼替丁胶囊150mg*30盒(瓶)5.9化学及生物制品* 782 11雷尼替丁胶囊10。14盒(瓶)2.8化学及生物制品部分783 11雷尼替丁胶囊150mg*20盒(瓶)4化学及生物制品部分784 111雷尼替丁。20盒(瓶)3.6化学及生物制品785 11雷尼替丁片150mg*24盒(瓶)4.3化学及生物制品786 11雷尼替丁片65438。30盒(瓶)5.3化学及生物制品787 111雷尼替丁片150mg* 42盒(瓶)7.3化学及生物制品788 111雷尼替丁注射液50m g:2mg瓶(支)0.9化学及生物制品* 789 165438+100mg:250ml瓶(支)10.8化学品和生物制品注意事项:
1，表中备注栏带“*”的为代表性产品。
2.表中代表剂型规格如在备注栏中标注“△”，则代表剂型规格及与其有明确差价关系的相关规格的价格为暂定价格。
概述雷尼替丁为选择性H2受体拮抗剂，能有效抑制组胺、五肽胃泌素和食物引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但对胃泌素和性激素的分泌无影响。比西咪替丁强5 ~ 8倍。口服吸收快，不受食物和制酸剂影响，大部分原型从肾脏排出。孕妇及哺乳期妇女禁用，8岁以下儿童禁用。肝肾功能不全的患者慎用。
5雷尼替丁说明书5.1药品名称雷尼替丁
5.2英文名Ranitidine
5.3雷尼替丁的别名盐酸雷尼替丁；盐酸弗尼曲明；呋喃硝胺；甲烷呋喃胍；卫安泰鼎；肠胃好；维安泰；欧华达；呋塞米；拉迪克；Sista身体健康；ZantacAH19065
5.4消化系统药物的分类>；制酸和胃粘膜保护药物
5.5其盐酸盐常用为白色或微黄色结晶粉末；有怪味，味微苦涩；容易潮解，吸收水分后颜色变深。溶于水或甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮。熔点为137143℃。
5.6剂型1。片剂:150mg，300mg各；
2.胶囊:150mg；；
3.注射液:50毫克(2毫升)，50毫克(5毫升)，150毫克(2毫升)，300毫克(2毫升)。
5.7雷尼替丁的药理作用雷尼替丁的活性成分是雷尼替丁。雷尼替丁是一种选择性H2受体拮抗剂，可竞争性阻断组胺与胃壁细胞上H2受体的结合，有效抑制组胺、五肽胃泌素和食物引起的基础胃酸分泌和胃酸分泌，降低胃蛋白酶的活性，也可抑制胃蛋白酶的分泌。但对胃泌素和性激素的分泌没有影响。雷尼替丁对胃酸的抑制作用是西咪替丁的5 ~ 12倍，对胃及十二指肠溃疡有较高的疗效，并具有起效快、作用持久的特点。对肝药酶的抑制作用比西咪替丁轻(与细胞色素P450的亲和力比后者小10倍)，不影响华法林、地西泮、茶碱的代谢，不良反应小，安全。
5.8雷尼替丁的药代动力学雷尼替丁口服吸收迅速但不完全，且有首过代谢，故生物利用度仅为50%，吸收不受食物和抗酸剂的影响。单剂量口服雷尼替丁150mg后，血药浓度在1 ~ 3小时达到峰值，平均峰浓度为400ng/ml，有效血药浓度为100ng/ml，作用可持续8 ~ 12小时。口服12h可使五肽胃泌素诱导的胃酸分泌减少30%。静脉注射雷尼替丁1mg/kg，瞬时血药浓度为3 000ng/ml，可维持在100ng/ml以上4小时。以每小时0.5mg/kg的速度静脉滴注后，30 ~ 60 min血药浓度达峰值，峰值浓度与剂量呈正相关。雷尼替丁在体内分布广泛，表观分布容积为1.9L/kg，血浆蛋白结合率约为15%。动物实验表明，雷尼替丁在消化器官、肝脏和肾脏中的浓度较高，而在卵巢和眼球中的浓度较低。它可以通过胎盘到达胎儿，在乳汁中的浓度高于血液中的浓度。脑脊液中的药物浓度约为血药浓度的1/30 ~ 1/20。雷尼替丁的半衰期约为2 ~ 3小时，比西咪替丁稍长。肾功能不全时，半衰期延长。大部分以原形由肾脏排出，肾脏清除率为每分钟7.2ml/kg。少量在肝脏中代谢为氮氧化物、硫氧化物和去甲雷尼替丁，并通过尿液或胆汁和粪便排出。静脉注射后，93%的剂量通过尿液排出，5%随粪便排出；口服剂量的60% ~ 70%通过尿液排出，25%随粪便排出。口服剂量的35%和静脉注射剂量的70%在24小时内通过尿液排出。
5.9雷尼替丁的适应症为1。雷尼替丁主要用于治疗活动性胃溃疡和十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤(卓艾综合征)等胃酸分泌过多的疾病。
2.用于急性胃粘膜损伤并发应激和非甾体类抗炎药(包括阿司匹林)引起的急性胃粘膜损伤。
3.用于预防全麻或大手术后胃酸反流并发吸入性肺炎，以及弱昏迷患者。
4.预防消化性溃疡和Mendelson综合征引起的反复出血。
5.静脉注射可用于治疗上消化道出血。
6.皮肤科用于慢性荨麻疹(常联合H1受体阻滞剂)，也可用于遗传性过敏性皮炎(特应性皮炎)、银屑病等。
5.10雷尼替丁1的禁忌症。对组胺H2受体拮抗剂过敏的人。
2.苯丙酮酸尿。
3.急性间歇性血卟啉症既往史。
4.孕妇和哺乳期妇女。
5.8岁以下的孩子。
5.11注意事项1。肝肾功能不全的患者。
2.使用前必须排除恶性溃疡。
3.静脉给药不应超过推荐速度。
5.12雷尼替丁的不良反应1。可出现突发性心律失常、心动过缓、心源性休克和轻度房室传导阻滞，另有一例静脉注射雷尼替丁致心脏骤停的病例报告。
2.神经/精神系统:可出现头痛、头晕、乏力，已报告严重头痛；可逆性谵妄、精神异常、行为异常、幻觉、兴奋、失眠等。也可能发生。肝肾功能不全患者和老年患者服药后偶尔会出现定向障碍、嗜睡、焦虑等精神症状。
3.血液系统:偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸性粒细胞增多，停药后可恢复；罕见的粒细胞缺乏症或全血细胞减少症报告，有时伴有骨髓发育不全或发育异常。
4.消化系统:(1)可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐和腹痛。(2)少数患者服药后可引起轻度肝损伤，停药后症状消失，肝功能恢复正常。曾怀疑可能是药物过敏反应，与药物剂量无关。(3)长期服用雷尼替丁可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而将食物中的硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物；并且在胃回流的情况下可能发生感染。(4)伴或不伴黄疸(肝细胞性、肝小管性或混合性)的肝炎已有报道，通常是可逆的；偶尔也有胰腺炎的报道。(5)雷尼替丁对肝微粒体混合功能氧化酶的抑制作用比西咪替丁低10倍，因此对肝代谢药物的干扰较小。
5.代谢/内分泌系统:(1)长期使用雷尼替丁可引起维生素B12缺乏。(2)男性* * *女性化少见，发病率随年龄增长而增加，停药后可恢复。(3)很少有报道提示雷尼替丁可能引起急性血卟啉病，有急性血卟啉病史的患者应避免服用雷尼替丁。
6.过敏反应:罕见的过敏反应，表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等。症状可以通过减少剂量或停药来改善或消失。
7.眼睛:有少数报告视力模糊，可能与眼调节的变化有关。
8.皮肤:皮疹、皮肤瘙痒等。可能发生，但不严重，停药后可能消失；多形红斑的报告也很少。
9.肌肉骨骼:关节疼痛和肌痛的罕见报告。
10.其他:(1)可引起肾功能损害等。如果减少剂量或停药，症状可以改善或消失。(2)静脉注射后，部分患者可出现面部发热、头晕、恶心、出汗、胃* * *，超过10 min自动消失。有时静脉注射部位会出现瘙痒和红肿，1h后可能消失。有时还会引起焦虑、兴奋、健忘等。
5.13雷尼替丁1的用法用量。口服:(1)十二指肠溃疡和良性胃溃疡:①急性治疗:标准剂量为每次150mg，每日2次，早、晚餐；或者睡前一次300mg。疗程为4 ~ 8周，必要时可治疗12周。大多数患者在4周内治愈，少数患者在8周内治愈。据报道，每晚服用300mg 1比每天服用两次150mg效果更好。十二指肠溃疡患者300mg每日2次，连续4周的治愈率高于150mg每日2次或夜间300mg，且剂量的增加并不引起不良反应的增加。②长期治疗:一般夜间服用，每日150mg。急性十二指肠溃疡患者愈合后应维持1年以上，以免溃疡复发。
(2)非甾体抗炎药引起的胃黏膜损伤:①急性治疗:每次150mg，每日或夜间两次，每次300mg，共8 ~ 12周；②预防:在NSAIDs治疗的同时，每次服用150mg，每日或夜间两次，每次300mg。
(3)溃疡:每次150mg，每日2次，多数患者在4周内治愈，未完全治愈的患者一般在接下来的4周内治愈；
(4)胃食管反流病:①急性反流性食管炎:每次150mg，每日或夜间两次300mg，共8 ~ 12周；②中重度食管炎:每次可增加剂量至150mg，每日4次，疗程12周；③长期治疗反流性食管炎:口服150mg，每日2次。
(5)卓艾综合征:应大量使用，每日600 ~ 1200mg。
(6)间歇性阵发性消化不良:标准剂量为每次150mg，每日2次，疗程6周。
(7)预防重症患者应激性溃疡出血或消化性溃疡引起的再出血；一旦患者可以恢复进食，可口服150mg，每日两次，代替注射。
(8)预防门德尔松综合征:麻醉前2小时服用150mg，麻醉前一晚服用150mg。也可以使用注射。产科分娩患者每次口服150mg，每6小时1次。如果需要全身麻醉，应额外给予非颗粒抗酸剂(如柠檬酸钠)。
2.肌肉注射:每次25 ~ 50mg，每4 ~ 8小时1次，用于治疗溃疡出血。
3.静脉注射:(1)消化性溃疡出血:每次25 ~ 50mg，每4 ~ 8小时1次。将50毫克雷尼替丁注射液用生理盐水或5%葡萄糖稀释至20毫升，缓慢静脉注射(2分钟以上)。(2)术前用药:1.5h术前静脉注射100mg。
4.静脉滴注:(1)消化性溃疡出血:以每小时25mg的速度静脉滴注2h，每天2次或每6-8小时1次。(2)术前用药:静脉滴注100 ~ 300 mg，加入5%葡萄糖注射液100~300mg，滴注后30min。
5.14药物相互作用1。与苯妥英钠合用时，可提高苯妥英钠的血药浓度；停用雷尼替丁后，苯妥英钠的血药浓度迅速下降。
2.与普鲁卡因胺合用时，可降低普鲁卡因胺的清除率。
3.与铋制剂合用，在愈合胃溃疡、根除幽门螺杆菌、减少溃疡复发方面优于单用雷尼替丁。
4.当与抗幽门螺杆菌抗生素联合使用时，可以减少溃疡的复发。
5.研究表明，雷尼替丁可增加糖尿病患者口服磺脲类药物(如格列吡嗪和格列本脲)的降糖作用，可能引起严重低血糖。然而，也有报道称雷尼替丁削弱了格列本脲的作用。因此，合用时要警惕可能出现的低血糖或高血糖。同时建议糖尿病患者避免同时使用雷尼替丁和磺脲类药物。
6.含氢氧化铝和氢氧化镁的复方抗酸剂可降低雷尼替丁的血药浓度峰值和曲线下面积，但雷尼替丁的清除率无变化。
7.由于胃肠道局部用药可减少雷尼替丁在消化道的吸收，必要时间隔2小时以上服用。
8.雷尼替丁可减少维生素B12的吸收。
9.雷尼替丁可减少氨苯蝶啶在肠道的吸收，抑制其在肝脏的代谢，降低其肾脏清除率。但主要是减少肠道吸收，所以总体结果是氨苯蝶啶血药浓度降低。
10.有报道称雷尼替丁(静脉注射)可减少依诺沙星的吸收，但对环丙沙星的血药浓度无影响。
11.雷尼替丁与抗凝血药或抗癫痫药合用时比西咪替丁更安全。
12.与经肝脏代谢的药物如华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等合用时，雷尼替丁血药浓度不会升高，会发生不良反应。但雷尼替丁可降低肝血流量，故与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响较大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。
5.15专家点评雷尼替丁治疗消化性溃疡有效。它对十二指肠溃疡患者夜间胃酸分泌的抑制作用是丙咪嗪丁强的4 ~ 9倍，但不影响胃粘液和胰酶的分泌。无抗雄激素作用不影响肾功能，对P450酶的作用仅小于西咪替丁。
6雷尼替丁中毒雷尼替丁是一种选择性H2受体拮抗剂，能有效抑制组胺、五肽胃泌素和食物引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但对胃泌素和性激素的分泌无影响。比西咪替丁强5 ~ 8倍。这种药物口服吸收快，不受食物和抗酸剂的影响。它的半衰期比西咪替丁稍长，约为2 ~ 2.7h..大部分以原形从肾脏排出，从24小时尿中回收的原形和代谢物总量占总口服量的45%。常用剂量为2次/d，150mg/次。孕妇及哺乳期妇女禁用，8岁以下儿童禁用。肝肾功能不全的患者慎用。[1]
6.1临床表现[1]
1.不良反应如下:
(1)静脉注射后，部分患者出现头晕、恶心、出汗、胃* * *，约10min可自行消失。有时静脉注射部位会出现瘙痒和发红。有时还会引起焦虑、兴奋、健忘等。
(2)对肝脏有毒性，但停药后可恢复。
2.毒性反应见西咪替丁的相关内容。
6.2雷尼替丁中毒的诊断要点是[1]:
有雷尼替丁应用史，出现上述表现。
6.3雷尼替丁中毒的治疗要点是[1]:
参见西咪替丁的相关内容。
1.一般不良反应停药后可自行消失。
2.肝肾功能损害应积极治疗，保护肝肾功能。
3.严重心律失常时，可根据心律失常类型使用抗心律失常药物。