颅托咪啶简介
2英语参考圆丁
3.概述:解痛定为镇痛药,为白色至微黄色结晶;无臭无味;当暴露在光和热下时,它很容易变黄。具有镇痛、镇咳、催眠、镇静作用,镇痛效果不如哌替啶。Cranitonin毒性低,不良反应少,使用安全。在达到镇痛效果的同时,还能起到轻度的催眠作用,因此特别适合因疼痛而无法入睡的患者。
4.药典标准克痛定4.1产品名称4.1.1中文名称克痛定
4.1.2汉语拼音罗通定
4.1.3英文名Rotundine
4.2结构式4.3分子式和分子量C21H25NO4?355.43
4.4来源(名称)及含量(效价)本品为2,3,9,10四甲基-5,8,13,13a四氢-6H二苯并[a,g]喹嗪。以干品计算,C21H25NO4的含量应为98.5% ~ 102.0%。
4.5性状本品为白色至微黄色结晶;无臭无味;当暴露在光和热下时,它很容易变黄。
本品溶于氯仿,微溶于乙醇或乙醚,不溶于水;溶于稀硫酸。
4.5.1熔点本品(药典二部2010版附录六C)熔点为141 ~ 144℃。
4.5.2比旋度取本品,准确称取,加乙醇溶解并定量稀释,制成每1ml含8mg的溶液,于25℃下依法测定(药典二部2010版附录ⅵ E),比旋度290 ~ 300。
4.5.3吸光度系数取本品,精密称定,加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释,制成每1ml含约30μg的溶液,按紫外-可见分光光度法(药典二部2010版附录IV A),在波长281nm处测定吸光度,吸光度系数()为60。
4.6鉴别(1)取本品0.1g,加10ml水和1ml稀硫酸,摇匀溶解,各取2ml:第一次称取铬酸钾试液为1滴,即有黄色沉淀产生;第二部分,加入1滴饱和氯化钠溶液,生成白色沉淀;向第三部分加入稀铁氰化钾试液,即有黄色沉淀生成,逐渐变绿,稍加加热又变蓝。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液的主峰保留时间应与对照品溶液的主峰保留时间一致。
(3)本品的红外吸收光谱应与对照品光谱一致(药品红外光谱图251)。
4.7检查4.7.1酸性溶液的澄清度和颜色。取0.15g本品,加5ml 5%硫酸溶液溶解。溶液应该是透明无色的。若显色,不得比黄绿4号标准比色溶液更深(药典二部2010版附录VII A第一法)。
4.7.2取有关物质本品约20mg,置100ml容量瓶中,加入10ml甲醇,超声5分钟使其溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;准确量取1ml,置于200ml容量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀作为对照溶液。根据含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调整检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为全量程的25%。然后准确量取20μl供试品溶液和对照品溶液,分别注入液相色谱仪。将色谱记录到主成分峰保留时间的两倍。若供试品色谱中有杂质峰,各杂质峰面积之和不得大于对照品溶液的主峰面积(0.5%)。
4.7.3干燥失重取本品,于105℃干燥至恒重,失重不得超过5.0%(药典二部2010版附录VIII L)。
4.7.4取本品1.0g作灼烧残渣,依法检查(药典二部2010版附录VIII N),残留不得超过0.1%。
4.7.5取重金属灼烧残渣下残留的残渣,依法检查(药典2010版二部附录VIII H第二法),重金属含量不得超过百万分之20。
4.8含量测定采用高效液相色谱法(药典2010版二部附录ⅴ D)。
4.8.1色谱条件及系统适用性试验使用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;磷酸盐缓冲溶液(0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液(1: 1),含0.2%三乙胺,用磷酸调至6.5±0.05)-甲醇(35: 65)为流动相;检测波长为280纳米。理论板数按开颅高峰设置不低于2500。
4.8.2测定方法取本品约25mg,精密称定,置于50ml容量瓶中,加入10ml甲醇,超声5分钟使其溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置于50ml容量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。另取解痛定对照品约25mg,精密称定,同法测定。根据外标法,计算峰面积。
类别4.9镇痛药。
4.10贮存和遮光,密封保存。
4.11制剂(1)解痛定片?(2)硫酸克痛定注射液
4.12版中华人民共和国药典2010版
5.颅促素说明书5.1药品名称颅促素
5.2英文名Rotundine
5.3克兰通丁别名为左旋四氢巴马汀;罗通定;左旋四氢巴马汀;左旋四氢巴马汀;延胡索乙素;LTetrahydropalmatine
5.4神经系统药物分类>:镇痛药物>其他
5.5剂型1。片剂:30mg、60mg(盐酸);
2.注射液(粉剂):60mg(硫酸盐)。
5.6解痛定的药理作用解痛定是延胡索和延胡索的生物碱。它具有镇痛、镇咳和催眠的作用。Cranitonin毒性低,不良反应少,使用安全。在达到镇痛效果的同时,还能起到轻度的催眠作用,因此特别适合因疼痛而无法入睡的患者。对慢性持续性疼痛和内脏钝痛效果较好,但对急性尖锐性疼痛和晚期癌痛效果较差。
5.7解痛定的药代动力学口服完全吸收,15min可吸收40% ~ 50%。10 ~ 30 min生效,持续2 ~ 5小时。在体内的分布依次是脂肪、肺、肝、肾。皮下注射12h约80%随尿排出。
5.8丙酮丁1的适应症。胃肠、肝胆疾病引起的疼痛,经期疼痛,产后疼痛。
2.轻微外伤和术后疼痛。
3.头痛失眠和痉挛性咳嗽。
4.也有报道称已用于I-III期高血压和各种原因引起的心律失常。
5.作用与延胡索乙素相同,但更强。其催眠作用发生在服用后15分钟,2小时后消失。因为同时具有镇痛作用,所以特别适合因疼痛而失眠的患者。
5.9颅托咪啶的禁忌症对颅托咪啶过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
5.10注意事项:克兰通定可引起耐受。使用时要注意。
5.11解痛定的不良反应可能包括嗜睡、头晕、乏力和恶心。大剂量可抑制呼吸中枢,有时可引起锥体外系兴奋症状。
5.12解痛定的用量为1。口服60 ~ 120 mg,每日1 ~ 4次;每次皮下或肌肉注射60 ~ 90 mg。
2.催眠:30 ~ 90 mg,睡前服用。
3.止咳:口服30mg,每日2 ~ 3次,1 ~ 2天后停药。
5.13药物相互作用(尚不清楚)
5.14止痛定镇痛、镇静、催眠、安定临床应用专家点评。镇痛效果不如哌替啶,但强于一般解热镇痛药。治疗剂量不会上瘾。
6.Cranitondine Cranitondine(罗通定,L-四氢巴马汀)中毒有镇痛、镇静、催眠、镇静作用,镇痛效果不如哌替啶。镇痛剂量为口服60 ~ 120 mg或肌肉注射60 ~ 90 mg。催眠剂量:30 ~ 60毫克,口服。[1]
6.1临床表现:镇痛剂量时可出现嗜睡、头晕、恶心等不良反应。有时会引起锥体外系症状。大剂量时对呼吸中枢有一定抑制作用。[1]
6.2颅托咪啶中毒的诊断要点是[1]:
有颅托咪啶应用史,出现上述表现。
6.3颅托咪啶中毒的治疗要点是[1]:
治疗原则参见吗啡中毒的治疗。
1.必要时保持气道畅通,辅助呼吸,吸氧。
2.具体解毒剂:纳洛酮0.4 ~ 0.8毫克静脉注射。如果5分钟内呼吸没有恢复,可以每5分钟重复用药一次。如果纳洛酮总量已经达到10mg,仍然无效,诊断的准确性应该受到怀疑。
3.口服中毒可给予药用炭,不宜催吐。注射中毒,迅速用止血带扎住注射部位上部,局部冷敷,延缓吸收。
4.对症支持治疗:可及时使用呼吸兴奋剂兴奋呼吸,及时处理心脏和循环衰竭,维持水、电解质和酸碱平衡。