氟西汀(小白片)。开郁宁(绿色大片)是一种临床适用的药物。
氟西汀是一种选择性血清再摄取抑制剂(SSRI)抗抑郁药。其剂型为盐酸氟西汀,商品名为“百忧解”或“百忧解”。临床上用于治疗成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症,也用于治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
氟西汀是一种选择性血清重吸收抑制剂,通过抑制突触细胞对神经递质血清素的重吸收,提高能与突触后受体结合的血清素水平。对于其他受体,如α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、5-羟色胺和多巴胺能,氟西汀几乎没有结合力。
氟西汀口服后从胃肠道吸收良好,生物利用度不受进食影响。吸收后大量与血浆蛋白结合,分布广泛。几周后达到稳态血浆浓度。
氟西汀基本由肝脏代谢,去甲基产生去甲基氟西汀。氟西汀的消除半衰期为4-6天,去甲氟西汀的消除半衰期为4-16天。主要通过肾脏排泄。因为它可以分泌到母乳中,所以建议在给孕妇和哺乳期妇女开药时要谨慎。
在多项针对抑郁症患者的安慰剂对照和活性药物对照临床试验中,汉密尔顿抑郁量表(HAM-D)已被用作评价工具,并已证实氟西汀治疗抑郁症的疗效明显优于安慰剂。对强迫症和神经性厌食症患者的实验也有类似的结论。
西方20 mg,亚洲一般10 mg。根据礼来公司百优解的说明书,服用氟西汀后常见的不良反应包括:全身或局部过敏、胃肠功能障碍(如恶心、呕吐、消化不良、腹泻、吞咽困难、厌食、头晕、头痛、睡眠异常、乏力、精神障碍、性功能障碍、视力异常、呼吸困难等。对于正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)等药物的人,应禁用氟西汀。对于肝功能不全的患者,氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加到7天和14天,应考虑减少用药剂量或用药频率。
美国美国食品药品监督管理局宣布,所有抗抑郁药物都增加了年轻人的自杀风险。一些实验也指出,服用氟西汀可能会增加儿童自杀的可能性,而可能会降低成人自杀的可能性。
此外,也有报道称服用氟西汀可能会增加暴力倾向。
临床上发现,大剂量服用氟西汀可能导致部分患者出现药物性自闭症。但是停用之后症状就会消失。