盐酸洛美沙星的合成方法

(1).6，7，8-三氟-1-(2-氟乙基)-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉酸乙酯的制备，将6，7，8-三氟-65438+加入反应瓶中。ordmc、滴加42g(0.33mol)65438+邻溴-2-氟乙烷，保温搅拌反应10h，减压回收DMF，冷却至室温，加入适量水，过滤，用水和乙醇洗涤滤饼，得到64.5g灰白色固体，收率92.5%，MP 65438。ordmC.

(2)在反应烧瓶中制备6，8-二氟-1-(2-氟乙基)-1，4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯。将64g(0.2mol)4-二氢-4-氧代-3-喹啉乙酯和160g(1.6mol)N-甲基哌嗪搅拌并加热至110 & amp；ordmc、搅拌反应6小时。减压回收N-甲基哌嗪(约165438+70.5g)，冷却，加入适量水稀释，析出固体，过滤，用水洗涤滤饼，得到灰白色固体6，8-二氟-1-(2-氟乙基)-1，4-。ordmc .(在此步骤中加入适量的K2CO3可以完全促进反应。)

(3)盐酸氟罗沙星的合成向反应瓶中加入6，8-二氟-1-(2-氟乙基)-1，4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯。ordmc，保温，搅拌反应65438±0h，过滤，用乙酸调节滤液的pH至PH7.2，冷却，过滤，依次用适量的水和乙醇洗涤滤饼，干燥，得到45.5g白色固体，产率为82.2%。取36.9g(0.1mol)和370ml乙醇，搅拌混合，加入65438+。用乙醚洗涤，沥干，用水重结晶，得到38.0克6，8-二氟-1-(2-氟乙基)-1，4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯。