注射用滴眼液
注射剂出现的相对较晚，至今已有100多年的历史，而用中药方剂研制的注射剂则更晚，只有二三十年的历史。但由于注射剂可从皮内、皮下、肌肉、穴位、静脉、脊髓腔注射，为许多药物发挥药效开辟了新的途径。注射剂已经发展成为全世界广泛使用的大剂型，因为这种剂型有其独特的优点，当然也有其缺点。
优点:①药效迅速，效果可靠。注射剂以液体或粉末形式储存，但临床使用时是以液态直接注射到人体组织、血管或器官中。所以吸收快，作用快。尤其是静脉注射，药液可以直接进入血液循环，更适合抢救危重疾病。而且因为注射液不经过胃肠道，所以不受消化系统和食物的影响。因此，剂量准确，效果可靠。②适合内服:经常遇到昏迷、惊厥、痉挛等情况的患者。在临床上，或患有消化系统疾病的患者不能口服给药，而注射是一种有效的给药方式。③适用于不宜口服的药物，有些药物由于自身性质不易被胃肠道吸收；有的很气人；还有的容易被消化液破坏，可以通过做注射液来解决，其中天花粉的结晶蛋白就做成了粉针剂。④可使其他药物发挥局部作用:如盐酸普鲁卡因注射液可用于局部麻醉；消痔灵注射可用于痔疮注射，⑤穴位注射可发挥独特作用，如当归注射液。⑥注射液是密封在专用容器中与外界空气隔绝的液体药物或粉末，在制造过程中经过灭菌或无菌处理，因此比其他液体制剂更耐储存。
缺点:①注射时疼痛；②注射给药不方便；(3)由于注射剂不能像口服药物一样通过机体的防御组织(肝脏)，质量要求比其他剂型更严格，使用不当更容易发生危险；④制造工艺复杂。所以口服效果好的药物不一定要做成注射剂。
从以上特点可以看出，注射的优势非常突出。至于注射剂的缺点，由于现代医学的不断发展和生产工艺的不断创新，注射剂质量的提高已被逐步克服。如无针注射、无痛注射以及生产中的自动化和联动，为克服其缺点，促进其发展创造了有利条件。
(2)中药注射剂的开发。
中药的传统剂型里没有注射剂。因为注射剂有很多独特的优势，所以几十年前人们就开始研发中药注射剂。早在20世纪30年代，“柴胡注射液”就研制成功，用于治疗感冒、发热等疾病，取得良好效果。建国后，中药注射剂的发展是在50年代中期进行的。到60年代初，研制出“*601注射液”、“茵栀黄注射液”、“201-2(板蓝根)注射液”等20多个品种，用于临床，其中部分品种正式投产，至今仍在广泛使用。由于质量的不断提高和疗效的稳定，为中药注射剂的发展开辟了道路。
中药注射剂在70年代是一个大发展的时期。不仅科研、教学、生产单位研制了它，许多城乡医疗单位也进行了试制。据统计，在此期间已有中药注射剂临床试用。已报道700余种，中华人民共和国药典(1977版)记载23种。其中质量好、疗效可靠的有几十种。如单方注射剂有丁公藤、七叶莲、人参、大黄、山豆根总生物碱、天花粉、丹参、毛冬青、汉防己总生物碱、地锦草、当归、芦英、鱼腥草、穿心莲、延胡索、鹿茸等。复方注射液含有生脉、当归红花、复方柴胡、复方板蓝根、消痔灵、清开灵等。取得了良好的临床效果。其中有些疗效显著，已批量生产，质量稳定，符合中医临床要求，特别适用于急诊。
中药注射剂的质量控制是一个关键问题，因为注射剂是通过注射给药，不经消化道吸收直接进入体内，所以质量控制必须严格。而中药注射剂大多是由药材或饮片经提取精制而成。客观上存在杂质、有效物质含量差异大、易带热原等问题。近年来，国内外做了大量深入的研究工作，具体品种逐一攻关。如天花粉纯化蛋白结晶、生脉注射液、清开灵注射液等规定的含量测定标准都是严格进行热原检查的；对大黄、白头翁和黄苓素注射液进行了稳定性实验。此外，根据中药注射剂的特点，规定了一系列常规质量检验项目和标准，使部分中药注射剂质量过关。说明中药注射剂作为中药的一种剂型已经基本定型，并显示出其独特的优势，是一种很有前途的中药剂型。特别是在中药的发展中，解决中药的急救，它将是不可或缺的主要剂型。不仅会增加“小针”的品种，而且输液也会逐渐过关，然后投入生产，满足中医临床用药的要求。
(3)注射剂的分类和应用。
1)是根据剂型的物理状态分类的。
液体注射:又称注射，俗称“水针”。它是将药物配制成溶液(水性或非水性)、混悬剂或乳剂，装入安瓿或多剂量容器中制成的制剂。主要根据药品性质和医疗要求来确定。一般水溶性药物要求注射后起效快，所以常制成水溶液或水化合物溶液(如乙醇、丙二醇、甘油等。).有些药物不宜制成水溶液，如不溶于水或注射后时间延长，可制成油溶液、水或油悬液、乳剂。但这些注射一般只针对肌肉注射。
粉针剂:俗称“粉针剂”。有些药物稳定性差，制成溶液后容易分解变质。一般这类药物可通过无菌操作进行灭菌，注射用无菌粉末药物可装入安瓿或其他合适的容器中，使用时用适当的溶剂溶解或混悬。如青霉素、链霉素、苯巴比妥钠等，可制成“粉针剂”。近年来，国内外已成功研制出一批中药注射剂，如从天花粉中提取的精制结晶毒蛋白、人参提取物、精制葛根汤等。还有一些药物，如酶制剂(胰蛋白酶、α糜蛋白酶、硼蛋白酶、辅酶a等。)，常在无菌操作下冻干制成粉针剂。有些生物制品还通过冻干制成注射用粉针剂，如胎盘白蛋白注射用粉针剂。
注射用片剂:指药物经无菌操作制成的模压片或机压片，溶于注射用水中，用于皮下或肌肉注射，如注射用盐酸吗啡片。但目前这类制剂很少使用。
2)按管理站点分类
皮内注射:在表皮和真皮之间注射，一般在前臂。一针剂量在0.2m1以下，常用于过敏试验或疾病诊断，如毒素皮试液、白喉诊断毒素等。
皮下注射:注射于真皮与肌肉之间的软组织内，注射部位多在上臂外侧，一般用量为1 ~ 2m1。皮下注射主要是水溶液，但药物吸收速度稍慢。因为人的皮下感觉比肌肉更敏感，刺激性药物和油或水的混悬液一般不适合皮下注射。有时患者的血管难以找到或其他原因，大剂量输液也可以皮下滴注。
肌肉注射:注射到肌肉组织内，注射部位多在手臂肌肉或上臂三角肌。肌肉注射的刺激小于皮下注射，注射剂量一般为1 ~ 5m1。除了水溶液，肌内注射还可以注射油溶液、混悬液和乳剂。油注射在肌肉中吸收缓慢均匀，可以起到延缓作用。
静脉注射:注入静脉使药物直接进入血液，所以起效最快，常用于急救、补充体液和营养。由于血管量大，大剂量静脉注射也叫“输液”。一次剂量从几毫升到几千毫升不等，大部分是水溶液。油溶液和一般混悬剂或乳剂会引起毛细血管栓塞，不能做静脉注射。但近年来研究表明，一些营养药物和药用油制成的乳剂，通过静脉注射可以加速药物的吸收。这些乳剂的油滴应该比红细胞小，平均直径在65438±0 μm以下，由于血液的缓冲作用，少量缓慢注射对血液的PH值和渗透压影响不大。如果注射量大，要考虑PH值和渗透压。静脉注射比皮下或肌肉注射更有效，任何能使红细胞溶解或沉淀蛋白质的药液都不应静脉给药。因此，静脉注射液一般不应添加抗菌药物。
脊髓腔注射:注入脊柱周围的蛛网膜下腔。因为神经组织敏感，脊髓液循环缓慢。所以注射剂量一次不要超过10ml，要用最纯的水溶液，其PH值要在5.0-8.0之间，渗透压也要和脊髓液相同。否则由于渗透压紊乱或其他作用，很快就会引起头痛、呕吐等不良反应。总之，对椎管内注射液的制备和应用应严格要求。
粉针剂和其他注射剂:
粉末注射:
通过无菌操作制备注射用无菌粉末称为粉针剂。所有对热敏感或在水溶液中不稳定的药物，如某些抗生素(青霉素G钾、链霉素、多粘菌素)和药用酶制剂(胰蛋白酶、辅酶a等。)，既不能制成一般的水溶性注射剂，也不能在水溶液中加热灭菌，只能通过无菌操作制成粉针剂，在临床使用前溶于适当的注射用溶剂中。
粉针剂的制备方法根据药物的性质可分为两种:
①将原料精制成无菌粉末，在无菌条件下进行无菌包装。
(2)将药物制成无菌水溶液，按常规无菌灌装，冷冻干燥，无菌条件下密封。
悬浮注射:
将难溶性固体药物分散在液体分散介质中制成的一种用于肌肉或静脉注射的药物称为混悬注射液。近年来，根据临床用药的需要，这类药物可以通过静脉途径给药，可以更好地发挥药物的作用。人体内的网状内皮系统具有吞咽异物的功能。如果将不溶于水的固体药物制成静脉注射用颗粒，通过静脉送入体内，在网状内皮细胞丰富的区域作为异物储存，以提高那里的药物浓度，从而达到提高疗效、减少剂量、延长药效(药物逐渐被吸收)、减少副作用的目的。因此，对于网状内皮系统的病变(如肝脏、淋巴)，静脉注射混悬液比一般注射能获得更好的疗效。如我国将具有抗癌作用的喜树碱制成混悬剂用于静脉注射，使药物在肝脏中高度浓缩，在治疗肝癌中取得了满意的效果。
在下列情况下，药物可以制成混悬注射剂，即不需要适当溶剂即可溶解的难溶性固体药物；需要制成长效制剂的药品；这种药物需要制成高含量的注射剂。但必须指出的是，上述情况必须建立在固体药物能被人体吸收的前提下。
混悬注射液在剂型上有以下特殊要求:
严格控制药物颗粒的大小。一般注射剂，粒径应小于15μm，1520μ m不得超过10%；静脉注射用，粒径小于2μm的占99%。否则会造成静脉栓塞。它具有良好的分散性，不会沉降得太快。一旦它在储存过程中下沉，它可以通过摇动重新分散而不结块。它具有良好的针穿透性。通过针头的皮下注射可以很容易地从瓶中取出，并且不会粘在瓶壁上。应该是无菌和无热原的。
眼科溶液:
任何用于洗眼或滴眼药水以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂称为滴眼液。大部分是真溶液或胶体溶液，少数是悬浮液。按其用法可分为眼药水和眼药水。
洗眼剂:将药物配制成一定浓度的无菌水溶液，用于洗眼和清洁。如生理盐水、2%硼酸溶液等。
滴眼剂:指滴眼液的澄清溶液或混悬液。常用于杀菌、消炎、收敛、瞳孔收缩、麻醉或诊断。有些还可以用来抚平或替代眼泪。
眼睛是人体最娇嫩的器官，滴眼液的质量直接关系到患者的健康。其质量要求与注射剂相似，对pH值、渗透压、无菌、澄明度等都有相应的要求，只是严格程度不同。具体要求如下:
(1)PH值对滴眼液有重要影响。PH值不当引起的刺激可增加泪液分泌，导致药物迅速流失。即使是损伤角膜的溶液，对眼睛的刺激也是最小的，在pH 6 ~ 8也没有不舒服的感觉。但很多药物在中性或碱性条件下不稳定，要兼顾疗效、最小刺激和药物稳定性。
另一方面，控制适当的PH值可以增加药物的治疗效果。许多药物，特别是生物碱的盐，在适宜的pH范围内(pH7或以上)都是离不开的游离碱，游离碱是脂溶性的，可以通过角膜渗透到内部，从而提高疗效。
(2)渗透压滴眼液的渗透压应与泪液相近，以减少刺激。眼球能适应的渗透压范围相当于0.6 ~ 1.5%氯化钠溶液，超过2%就有明显的不适感。应使用适当的药物，如氯化钠和硼酸，使低渗溶液等渗。
(3)无菌眼中是否有外伤是滴眼液无菌要求严格程度的极限。角膜损伤或眼内手术后使用的眼用制剂必须无菌并以单剂量包装。正常人的眼泪中含有溶菌酶，具有杀菌作用。与此同时，泪水不断冲刷眼睛，以保持眼睛的清洁和无菌。角膜、巩膜等。还可以防止变薄
细菌侵入眼球，但眼睛受损或手术后，这些保护措施就消失了。因此，对于眼外伤患者，使用的眼用制剂应绝对无菌，成品应严格灭菌。这种眼用制剂是不允许添加抑菌剂的，一旦开封就不能放置重复使用。对于没有眼外伤的患者，所用的滴眼液应不含致病菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。为防止患者反复使用后感染细菌，成品中应添加抑菌剂。
(4)清晰度要清晰无异物，尤其是碎玻璃，因为会使眼睛受伤和感染。混悬液滴眼液的粒径应小于50 μ m。
(5)适当的粘度增加滴眼液的粘度可以保持水分，延长药液与眼组织的接触时间，增强药物的疗效。合适的粘度在4到5 cpa.s之间..