舌下给药的特点和类型

舌下给药的特点是吸收快,吸收面积小,但血流丰富。

避免肝脏的首过消除对某些药物特别有意义。

硝酸甘油是一种舌下药物,用于预防和治疗各种类型的心绞痛,但口服无效。舌下含服1片,约2 ~ 5分钟起效。第二剂可先含半片,以减少头胀、心跳加快的副作用;心绞痛发作频繁的患者,排便前服用可预防发作。

硝酸异山梨酯(硝酸异山梨酯):其作用与硝酸甘油相似。舌下含服后约2 ~ 3分钟起效,药效持续2小时;口服30分钟,药效持续4小时;患者用于急救时应舌下含服,用于长效时应口服。

硝苯地平(心痛定):用于高血压和变异型心绞痛,舌下含服降压效果比口服快。

复方丹参滴丸和萧肃救心丸:用于胸闷、心绞痛,舌下含服。

异丙肾上腺素(喘息):用于支气管哮喘,口服无效。舌下含服宜嚼片,否则无效。

克伦特罗:对于哮喘,先舌下含服,哮喘缓解后再口服。

舌下含服药物概述片剂是指将药物与合适的辅料均匀混合,通过制剂工艺压制而成的圆形或不规则片剂形式的固体制剂。片剂主要是口服片剂,还有含片、舌下片、口腔贴剂、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片、肠溶片。

2000年版中国药典规定如下:?它是指一种能在舌下迅速融化,药物被舌下粘膜吸收而发挥全身作用的片剂。舌下含片中的药物和辅料应是可溶性的,舌下含片主要适用于急症的治疗。舌下含片按崩解时限检查法检查,除另有规定外,应在五分钟内完全溶出。?

根据《中国药典》2000年版对舌下片的规定,舌下片到达口腔后应迅速融化,可能与口腔崩解片难以区分。其实舌下含片要在舌下几分钟或十几分钟内慢慢融化,药物会随着辅料的溶解而释放出来,因为比如口腔崩解片,几秒钟内就会迅速崩解,可能会被吞服,破坏药物在胃肠道内的作用,也有首过效应。

那么舌下片剂的优选辅料应该是可溶性糖。但蔗糖水溶性好,但老化;山梨醇不老化但易粘;甘露醇不老化,不发粘,但达不到5分钟内融化的要求。至于崩解剂的使用,大部分崩解剂是不溶性的,即使是水溶性的cms-na也需要很长时间,所以不符合要求。