罗库溴铵的基本信息
结构式:
分子式:C32H53BrN2O4
分子量:609.6782
类别:骨骼肌松弛剂，非去极化肌松弛剂
简:
别名罗库溴铵
药理作用罗库溴铵是一种非去极化的神经肌肉阻断剂，其结构类似于维库溴铵和潘库溴铵。像其他非去极化药物一样，它竞争性地结合运动神经末梢上的胆碱能受体来拮抗乙酰胆碱的作用。司可林是一种去极化神经肌肉阻断剂，因其起效快、作用时间短而广泛用于气管插管。但会产生很多不良反应，甚至严重并发症(比如恶性高热、高钾血症导致心律失常)。非去极化神经肌肉阻断剂比琥珀胆碱更安全，但起效慢且时间长，在某些应用中存在不足。罗库溴铵起效迅速，并呈剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻滞剂中，本品起效最快，一般在静脉注射60秒后为插管提供优良条件。起效时间与琥珀胆碱相似或略长，但比维库溴铵、曲克铵和氯化米伐克伦快一倍。因此，本品可替代琥珀胆碱用于快速气管插管。但琥珀胆碱持续时间短(一般小于10min)，而本品持续时间至少30min，与维库溴铵、卡吉宁相似。本品对神经肌肉终板的作用可通过离子渗入蛙胸肌来测定。与其他肌松药相比，本品对运动神经末梢的抑制作用弱于d-氯箭毒和潘库溴铵，但与维库溴铵相似。静脉麻醉药不影响本品的神经肌肉阻断作用，也不影响作用持续时间。
适应症作为全身麻醉的辅助，进行常规气管插管，在手术或机械呼吸时放松骨骼肌，以方便操作，改善机体的气体交换。适用于全身麻醉、肌肉松弛和气管插管。
用法与用量本品静脉给药，气管插管初始剂量为0.6mg/kg。插管肌松药的阻滞时间为0.4 ~ 6分钟，平均65438±0分钟。0.6 ~ 1.2 mg/kg的剂量将为2min内插管提供优良或更好的条件。本品临床维持剂量为0.1mg/kg、0.15mg/kg、0.2mg/kg。给予插管剂量，患者自主呼吸恢复后，可给予药物，滴注剂量为0.01 ~ 0.012mg/(kg·min)。本品的给药应个体化。临床试验中，滴速范围为0.004 ~ 0.01.6mg/(kg·min)。给每位患者的剂量应考虑手术持续时间与其他药物的相互作用以及患者的病情，并进行适当的神经肌肉监测。成人无论手术时间长短，均可使用0.6mg/kg的剂量。如果是持续滴注，应先给予0.6mg/kg，再以0.3 ~ 0.6mg(kg·h)的速率维持神经肌肉阻滞，但要监测阻滞情况。儿童在氟烷麻醉下和成人一样敏感，但起效很快。老年人对该产品的敏感程度与成年人相似，但效果持续时间较长。
不良反应本品对心血管系统无明显作用，体内无组胺释放，反复给药无明显蓄积作用，故本品为安全、有效、速效的神经肌肉阻滞药。由于该产品对生育的影响尚未见报道，孕妇暂时不能使用。
注意:在临床试验中，本品耐受性极好，只有不到1%的患者出现不良反应。然而，像其他神经肌肉阻断剂一样，使用时必须小心。本品可能引起肺动脉高压，心脏瓣膜病患者慎用。此外，神经肌肉疾病(如重症肌无力、重症肌无力综合征)患者及其他延长神经肌肉阻滞的药物(如氨基糖苷类抗生素、万古霉素、锂、普鲁卡因铵、奎尼丁、镁盐、局麻药、吸入麻醉药(如安氟醚、异氟醚)也应慎用。Ethrane和forane可能会延长本产品的作用时间。缓慢滴注卡马西平和苯妥英钠可缩短本品的神经肌肉阻断时间。预先服用琥珀胆碱会增强本品的作用，因此在琥珀胆碱的作用消失前不能使用本品。本品主要在肝脏排泄，肝病患者慎用。肾脏对本品的排泄作用不大，肾功能不全患者可按常规量服药。如果用药过量，应对患者进行人工呼吸，直到恢复正常的神经肌肉功能。前列腺素和tensilon可以加速恢复。本品可与5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液混合。本品呈酸性，不能与碱性溶液(如巴比妥溶液)在同一注射器内混合，静脉滴注时也不能通过同一导管同时滴注。仅在孕妇和哺乳期妇女有必要时使用。进行人工呼吸，直到自主呼吸恢复。剂量超过0.9mg/kg，心率加快，可拮抗其他麻醉药引起的心动过缓。肝胆疾病、肾衰竭、血液循环延长、体温过低和神经肌肉疾病都会影响本品的效果。使用本品前，应纠正严重的电解质紊乱、血液ph值改变或脱水。在使用本产品恢复后的24小时内，不要驾驶或进行机械操作。氨基糖苷类抗生素和琥珀胆碱会影响本品的效果。
罗库溴铵/罗库溴铵原料
罗库溴铵EP6.0
化学文摘社编号:119302-91-9
分子式:C32H53BrN2O4
分子量:609.70
应用:肌肉松弛剂
质量指标(规格):
罗库溴铵产品
检验标准参考标准欧洲药典标准规范EP6.0
检验项目项目标准规范
外观等级白色或黄色粉末
比旋度比旋光度+28.5 ~+32.0。
重金属含量不得超过10 ppm。
有关物质不得大于65438±0.5%不得大于65438±0.5%。
含水量不得大于4.0%不超过4.0%。
含量为99.0% ~ 101.0%
罗库溴铵中间体:
5a-雄甾-2-en-17-酮
5a-雄甾烷-2-烯-17-酮(化学文摘社编号963-75-7)
17-乙酰氧基-5a-雄甾-2，16-二烯
17-乙酰氧基-5α-雄酮-2，16-二烯
(2b，3a，5a，16b，17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄烷-3，17-二醇
(2b，3a，5a，16b，17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3，17-二醇(化学文摘社编号65438
(2b，3a，5a，16b，17b)-17-乙酰氧基-3-羟基-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷
(2b，3a，5a，16b，65438+7b)-17-乙酰氧基-3-羟基-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷(CAS 668)