中药:浸提制剂

浸提制剂是指以药材或饮片为原料，采用适当的溶剂和方法，浸提或浓缩成膏或干膏得到的提取物制成的一类制剂。

浸提制剂的种类按所用载体一般可分为两类:一类是以水为溶剂的浸提制剂，如汤剂、浸剂、浓缩汤剂、煎膏剂等。另一类是以不同浓度乙醇为溶剂的浸提制剂，如酒、酊剂、流浸膏、浸膏等。

此外，中药的糖浆剂往往是经过水煮、浓缩、加蔗糖制成的，与汤剂一起叙述；配药部分包括汤剂和浓缩汤剂；中药注射剂也是先提取，但需要特殊处理，所以专门讨论。

浸提制备的特征:

①该类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医理论。

(2)由于去粗取精的工艺，与原药材相比可减少用量。

③浸膏、流浸膏等一些浸提制剂常被用作胶囊、片剂、颗粒剂、浓缩丸、软膏剂、栓剂的原料。

浸提制剂的缺点:有些浸提制剂不适合保存，长时间保存容易污染细菌和霉菌，如汤剂、糖浆等；再比如酒、酊剂、流浸膏，都是有流动性的。虽然长期存放不易感染发霉，但玻璃容器在运输和携带过程中易碎，瓶塞不严密溶剂易挥发，有时会产生浑浊或沉淀；提取物如果存放在不合适的环境或场所，会迅速吸湿结块，不利于制剂或包装。配制其他制剂时，可影响粉碎、制粒、成型、包衣等一系列质量不稳定，应特别注意。

(2)酒和酊剂:

白酒又称药酒，是用白酒提取药材制成的澄清液体制剂。(酒含有大约50-60%的乙醇)。

白酒在中国有几千年的历史，《内经·苏文》载有“古圣先贤制汤醪”，“醪”指的是治疗疾病的药酒。

酒，为了矫正口味，往往会加入适量的冰糖或蜂蜜。酒本身具有活血的功效，易于吸收和消散，所以酒通常主要用于风寒湿，有祛风、活血、止痛、化瘀的作用。但儿童、孕妇、心脏病、高血压患者不宜服用。

酊剂是指用不同浓度的药用乙醇提取或溶解药物制成的澄清液体制剂。大多数酊剂是内服的，少数是外用的。酊剂的浓度通常随药物的性质或用途而变化。普通药物制成的酊剂浓度为20%(g/ml)，含毒性剧药的酊剂浓度为10%(g/ml)。如果是已知的活性成分，可以通过含量测定或生物测定来校准其质量标准。也有少数人根据传统的处方或医疗习惯使其达到适当的程度。

酊剂和酒的溶剂中含有乙醇，但蛋白质、粘液、胶质等成分不溶于乙醇，因此杂质较少，澄清度较好，长期存放不易被污染变质。两者的制备方法多为低温浸出，或短时间加热静置一定时间过滤出清液。因此，适用于含有挥发性成分或不耐热成分的药材。

1)白酒的制备:

白酒通常采用冷浸、热浸、渗漉等方法制备。

冷浸法:

将药材切碎、炮制，放入瓷缸或其他合适容器中，加入规定量的白酒，密封浸泡，搅拌1-2次，每天1次，1周后每周1次；* * *浸泡30天，取上清液，将药用山楂榨汁，将榨汁液与上清液合并，加入适量糖或蜂蜜，搅拌溶解，密封，静置14d以上，过滤，灌装。

热浸法:

悬浮浸泡法:取药材饮片，用布包好，挂于容器上部，撒上白矾至完全浸入包内，盖好，将容器浸入水浴中，用文火慢慢加热，浸泡3-7昼夜，取出，静置过夜，取出上清液，将山楂榨汁，将榨汁液与上清液合并，加入冰糖或蜂蜜溶解静置至少2天，过滤，灌装。这种方法称为悬浮浸渍法。这种方法改革后，在水中加热至沸腾后立即取出，倒入广口瓶中，用糖或蜂蜜溶解，密封广口瓶，浸泡30天，将收集的清液和残渣的压榨液合并，放置适当时间，过滤，灌装。

热回流法:按“萃取分离”的回流提取法操作。

2)酊剂的制备:

溶解方法:按处方称取药物，加入规定浓度的乙醇溶解至所需量。该方法适用于制备化学药品和少数中药酊剂，如碘酊和复方樟脑酊。

稀释方法:以药物的流浸膏或提取物为原料，加入规定浓度的乙醇稀释至所需量，混匀，静置至澄清，分离上清液，过滤残液，混匀。

浸渍法:一般采用冷浸渍法制备。按规定量称取药材后，用规定浓度的乙醇浸泡3-5天，或较长时间，收集浸出液，静置24小时或较长时间，过滤，从过滤器中加入原浓度的乙醇至规定量。明白了。

渗漉法:此法是制备酊剂的常用方法。多数情况下，当收集的渗漉液达到酊剂总量的3/4时，应停止渗漉，压榨残渣，合并压榨液和渗漉液，加入适量溶剂至所需量，静置一定时间，分离上清液，过滤残液。如果原料是毒性和刺激性药物，应在收集渗漉液后测定其有效成分的含量，并加入适量的溶剂使其符合规定的含量标准。

3)糖浆和汤剂

A.糖浆:

糖浆是指含有药物、药用提取物或芳香物质的口服浓缩蔗糖水溶液。

根据成分和用途的不同，糖浆剂可分为以下几类:

单糖浆:是蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%(g/m1)。不含任何药物，可作为制备药用糖浆的原料，也可作为矫味剂和助悬剂。

药用糖浆:含有药物或药用提取物的浓缩蔗糖水溶液。有一定的治疗作用。其含糖量一般在65%以上。

芳香糖浆:含有芳香物质或果汁的浓缩蔗糖水溶液。主要用作液体药物的调味剂。

(一)糖浆中的蔗糖用于制备糖浆的原料蔗糖应符合药典要求。蔗糖属于二糖。它的水溶液比较稳定，但在酸的存在下，加热后容易转化水解，形成转化糖(葡萄糖和果糖)。随着加热时间的延长，这两种单糖或多或少地存在于糖浆中。转化糖具有还原性，可以延缓一些易氧化药物的氧化变质。然而，过多的转化糖也会影响糖浆的稳定性。所以有些药典规定，转化糖不得超过0.3%。

所用的添加剂，如防腐剂、增味剂和助溶剂，应符合医药或卫生法的要求。

(b)糖浆中的防腐剂糖浆中的主要添加剂是防腐剂。含糖量低的糖浆容易滋生微生物，空气中的酵母菌和霉菌会使糖浆发酵、霉变、酸败、浑浊。要添加适当的防腐剂来防止。

糖浆中常用的防腐剂包括羧酸和尼泊金。羧酸类常用0.1 ~ 0.25%苯甲酸和0.05 ~ 0.15%山梨酸。也可以使用丙酸。也可以使用这三种羧酸的钠盐，但是应该增加浓度。比如苯甲酸钠常见的浓度是0.15-0.35%。化学上，三羧酸是低级脂肪酸，在水溶液中很少电离，大部分保持分子状态，对微生物的抑制作用主要在分子状态。所以使用这类防腐剂时，酸性条件下效果更好。

人体可接受剂量为苯甲酸5.0mg/kg·d，山梨酸5.0mg/kg·d，丙酸10mg/kg·d。

尼泊金对霉菌的抑制作用强于羧酸，对酵母的抑制作用弱于羧酸，对细菌的抑制作用弱于羧酸。这种防腐剂用量少，毒性低，广泛用于糖浆剂和汤剂的防腐。适用于弱酸性和中性的药液，但呈弱酸性的效果还是更好。介质的最佳pH值，甲酯和乙酯在6.0以下，丙酯在7.0以下，超过了极限，削弱了防腐效果。

在pH值为3.0 ~ 6.0的水溶液中，甲酯在1000℃下加热2小时或在1200℃下加热30分钟是稳定的。但当pH值升高时，加热后可测出其分解。用化学动力学加速试验计算出甲酯在250℃和不同pH条件下的半衰期是不同的。水溶液中的尼泊金，pH值在7.0以上时，加热后有明显的分解，丙酯比甲酯更稳定。

当药液中含有低浓度的丙二醇时，尼泊金的作用可以得到加强。在内层45%糖浆中添加0.1-018%的甲酯和0.25%的乙酯，对霉菌和酵母菌的防腐效果不明显，如添加2-5%的加班费。

使用丙二醇时，防腐效果显著提高，但单独使用丙二醇时，无防腐效果。

乙醇浸提制剂的糖浆中存在乙醇时，也有辅助防腐作用，成品中常保留一定浓度的乙醇。一般认为适宜的防腐剂浓度为15 ~ 25%。

挥发油或其成分具有不同程度的辅助防腐作用和芳香矫正作用，如肉桂油、桉叶油、橙皮油、柠檬油或肉桂醛、紫苏醛等。挥发油常用量约为0.06%；乙醛

0.01%能抑制霉变；0.1%能抑制发酵，混合挥发油时效果增强。比如0.04%橘皮油、0.01%八角油、5%乙醇的混合防腐剂，可以达到抑制霉菌和发酵的效果。

(c)糖浆的制备

热溶法:按处方称取蔗糖，加入适量沸腾蒸馏水，加热搅拌溶解，再加入可溶性药物，溶解后过滤，从过滤器中加入适量蒸馏水至规定体积。

这种方法的优点是蔗糖原料中往往含有少量的蛋白质，通过加热可以固化，容易过滤，并能杀死微生物，有利于保存。但要注意避免加热兔子时间过长，否则转化糖增加容易导致发酵焦化，颜色加深。所以以煮沸后5分钟为限，趁热快速过滤。清糖浆过滤困难时，可采用过滤纸浆、滑石粉、鸡蛋蛋白等助滤剂吸附杂质，有助于过滤。板框压滤机可用于大批量生产的过滤。

该方法适用于简单糖浆或含有非挥发性成分和加热稳定的药物的糖浆。

冷溶法:按处方称取蔗糖，在常温(200C左右)搅拌下溶于蒸馏水或含药溶液中，过滤至洁净，收集。

这种方法的优点是成品颜色浅，转化糖含量少。缺点是糖需要很长时间才能溶解，所以制剂要严格要求环境卫生和人体卫生，防止细菌污染。

这种方法也适用于简单的糖浆和不适合加热的糖浆，如含有挥发油和挥发性药物的糖浆。

混合方法:将浸提制剂的浓缩液、药物或药物的液体制剂和糖浆在该法制成的溶液中直接混合均匀。

水溶性固体药物可以用少量蒸馏水制成浓缩液，然后与计算量的单糖浆混合。如果在水中的溶解度较小，可以加入适当的助溶剂使其溶解，然后与计算量的单糖浆混合得到。

液体药物，例如甘油，可以直接与计算量简单糖浆混合。如挥发油，可溶于少量乙醇等助溶剂或适当的增溶剂中，再与单糖浆混合。

酊剂和流浸膏与单一糖浆混合时，可加入适量甘油或其他合适的稳定剂或合适的助滤剂过滤。

水浸泡的制剂由于含有蛋白质、粘液等，容易发酵发霉。可加热至沸腾5分钟，然后凝固过滤，滤液与单糖浆混合均匀。必要时，可将浸出液的浓缩液用浓缩乙醇处理一次，回收乙醇后的母液加入到单糖浆中，混匀。

如果药物是中药的干浸膏，应将其粉碎成细粉，然后加入甘油或其他合适的稀释剂，在无菌研钵中研磨，然后与单糖浆混合，即得成品。

B.煎糊

煎膏是将药材加水煎煮、去渣、浓缩、加糖或炼蜜制成的粘稠半流体浸出制剂。

汤剂是传统的中药配方之一，由于其滋补作用，也被称为软膏。这种剂型通过浓缩并含有较多的辅料如糖或蜂蜜而制成，因此具有浓度高、体积小、保存好、服用方便等优点。很多活血通经、滋补抗衰老等药物都是用这种剂型制备的，适用于慢性病。

(一)汤剂膏剂的制备一般采用煎煮法。

药材处理:将处方中规定的药材洗净，切成适当的片、段或研磨成粗粉；如果是鲜果，要洗净榨汁备用。

煎药:将药材放入合适的煎药器具中，加入适量的水，湿润一定时间，然后加水至合适的高度，先用文火加热，逐渐加大火至沸腾。当水分因蒸发而减少时，适当加水。煎煮时间和次数可根据药材的性质和经验而定。一般2-5h左右取出汤剂，用板框压滤机或合适的过滤器过滤，滤液备用。将药渣再加水煎煮至药味淡，取出药液备用。压榨滤渣，将压榨出的液体与所有煎液合并，静置2小时(天气炎热应适当缩短)，用合适的过滤器过滤。

浓缩:取上述滤液，放入合适的蒸发锅中，先用武火加热至沸腾，除去浮沫。药液变稠时，用文火保持微沸，并不断搅拌，以防焦化。浓缩至稠膏状时，取少许滴在滤纸上检验，以无水迹为度。这时，好的稠膏传统上称为“清膏”。传统的经验是滴在桑葚纸上检查是否有水迹，或者用棍子搅起，以薄片状滴下。现在，用比重计来测定比重作为浓度。

收膏:在清膏中加入与清膏重量或倍数相同的中国蜂蜜(炼蜜)或精制糖、炒糖，搅拌混合均匀，稍加精制，去沫，密封于无菌瓶中。

精制和油炸糖的方法

炼糖:取50kg糖加25 ~ 30 kg水，加热煮沸约30min，加入0.1%酒石酸，搅拌均匀，微沸约2小时，至转化率不低于60%，含水量达到22%左右。

炒糖:将糖放入合适的锅中，频繁翻炒，直至完全溶解变黄，直至出现泡沫和轻微的蓝白色烟雾。

4)流浸膏和提取物

流浸膏是指用适当的溶剂浸提药材的有效成分，蒸发部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体提取制剂。除另有规定外，每65438±0毫升流浸膏相当于原药材65438±0克的标准。如果提取液以水为溶剂，应加入20 ~ 50%的乙醇作为防腐剂以利于保存。液浸培养剂的应用一般作为制备酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂的原料，少数品种可直接入药。

浸膏是指将药材的有效成分用适当的溶剂浸提，蒸发掉全部溶剂，浓缩成稠膏状或块状或粉末状而制成的浸提制剂。除特别注明外，每1g提取物相当于原药材2-5g。含有生物碱或某些可提取有效成分的提取物，含量测定后需要用稀释剂调整到规定的规格。

根据其干燥程度，提取物可分为稠膏和干膏。稠膏是浸提液在低温下浓缩成稠膏状后，含水量约为15 ~ 20%的成品。干浸膏是将浸提液浓缩成稠膏状后蒸干，再用淀粉、乳糖等稀释而成的干粉产品，含水量约为5%。达到特定的标准。该提取物有效成分含量高，体积小，无浸出溶剂，保存时间长，有效成分比液体提取物更稳定。但它的缺点是容易吸潮或者失水后变硬。

除少数直接使用的提取物外，一般用作制备其他制剂的原料，如片剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、颗粒剂等。

A.流动浸出剂的制备

除特别说明外，浸出膏采用渗漉法制备，其制备工艺主要包括浸渍、渗漉、浓缩和含量调整四个步骤。渗漉时，应收集药材85%的初渗漉液，另器保存，连续渗漉液低温浓缩成稠膏状，与初渗漉液合并，搅拌均匀。有效成分明确的，要测定含量和乙醇含量；如果活性成分未知，则只测定乙醇含量，然后根据测定结果用适量的溶剂稀释浸提浓缩液，或低温浓缩至符合规定标准，静置24小时以上，过滤即得最终产品。

制备流浸膏所用的溶剂量一般为药材量的4 ~ 7倍左右。如果原料中含有油脂，应在浸出前脱脂。

B.提取物的制备

提取物的制备一般采用渗漉法和煎煮法，有的还采用浸渍法或回流法。在实际生产中，应根据具体设备的条件和品种，选择浸出率高、能耗低、成本低、质量高的方法。

(a)渗漉法:此法常用于以一定浓度的乙醇为溶剂时，可按上述渗漉法操作。将渗漉液浓缩成稠膏状，称为稠膏。如果需要制备干浸膏，在干燥过程中，由于浸膏稠度的增加，最终溶剂不易挥发，容易造成过热，容易造成成分分解或失效。因此，在干燥过程中应尽量采用真空低干燥或喷雾干燥，并尽快完成该过程。

(二)煎煮方法:

(c)回流法: