执业药师中医咨询讲座2017:混悬液的稳定剂
为了增加悬浮液的物理稳定性,在制备过程中应加入一种能稳定悬浮液的添加剂,这种添加剂称为稳定剂。稳定剂包括悬浮剂、润湿剂、絮凝剂和抗絮凝剂。
(1)悬浮剂
悬浮剂是指能增加分散介质粘度以降低颗粒沉降速度或增加颗粒亲水性的添加剂。悬浮剂的种类很多,其中低分子化合物、高分子化合物甚至某些表面活性剂都可以用作悬浮剂。悬浮剂主要是增加分散介质的粘度,从而降低颗粒的沉降速度,增加颗粒的亲水性,防止结晶的转变。使用悬浮剂时要注意防腐。
1.低分子悬浮剂,如甘油、糖浆和其他低分子化合物,可以增加分散介质的粘度,也可以增加颗粒的亲水性。外用混悬剂中常加入甘油,亲水性药物的混悬剂可以少加,疏水性药物要多加,如复方硫磺洗剂。糖浆剂主要用于口服混悬,有悬浮和矫味的作用。
2.聚合物悬浮剂
(1)天然高分子助悬剂:主要是树胶,如阿拉伯胶、黄芪胶、杏胶、桃胶等。阿拉伯胶可以是粉末,也可以是胶浆,用量可以是5% ~ 15%。黄蓍胶的粉末或胶浆的用量可为0.5% ~ 1% ~ 1%。植物多糖,如白芨胶、海藻酸钠、琼脂、卡拉胶、淀粉糖浆等。此外,还有脱乙酰甲壳质。
(2)合成或半合成高分子助悬剂:纤维素类,如羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素等。其他如葡聚糖、卡波姆、聚维酮、丙烯酸钠等。这些悬浮剂大多性质稳定,受pH值影响较小,但需要注意的是,有些悬浮剂可以与药物或其他添加剂配伍。
(3)膨润土:是天然生成的硅胶状水合硅酸铝。为灰黄色或乳白色超细粉末,直径L ~ 150 lim,不溶于水或酸,遇水膨胀,体积增加约10倍,形成高粘度、触变性、假塑性的凝胶。在pH >: 7时,膨胀性更大,粘度更高,悬浮效果更好。如果在炉甘石洗剂中加入二氧化硅膨润土,悬浮效果极佳。
(4)触变胶:利用触变胶的触变性,即凝胶与溶胶之间恒温转化的性质,静置时形成凝胶,防止颗粒沉降,摇动后有利于悬浮液的使用。使用触变性悬浮剂有利于悬浮液的稳定性。单硬脂酸铝可以溶解在植物油中,形成典型的触变胶。一些具有塑性流动和假塑性流动的高分子化合物水溶液往往具有触变性,可以选择性使用。
(2)湿润剂
润湿剂是指能够增加疏水性药物颗粒被水润湿的添加剂。许多疏水性药物,如硫黄、甾醇、阿司匹林等。,不易被水润湿,空气吸附在颗粒表面,给悬浮液的制备带来困难。这时要加入润湿剂,润湿剂可以吸附在颗粒表面,增加其亲水性,产生更好的分散效果。最常用的润湿剂是HLB值在7 ~ 11之间的表面活性剂,如聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯蓖麻油、磷脂、泊洛沙姆等。
(3)絮凝剂和反絮凝剂
引起悬浮液絮凝的添加剂称为絮凝剂,而引起反絮凝的添加剂称为反絮凝剂。配制悬浮液时,往往需要加入絮凝剂,使悬浮液处于絮凝状态,以增加悬浮液的稳定性。絮凝剂和反絮凝剂的种类、性质、用量、悬浮液和其他添加剂的电荷对絮凝剂和反絮凝剂的使用有很大影响,应在实验的基础上进行选择。
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