执业药师2017中药药剂学考试重点:片剂

第二章药片

一、平板电脑的概念和特点

1.概念:片剂是指将药物和辅料混合均匀，压制而成的片剂制剂。

2.片剂的特点:①固体制剂稳定，定量准确，种类繁多，应用广泛；(2)生产、储存、运输、携带方便，成本低；③吞咽困难(儿童、昏迷患者)，生物利用度差。

二、药片的分类

注意各种片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念:

1.普通压片(素片)2。包衣片(包括糖衣片和薄膜衣片)3。泡腾片含有泡腾崩解剂，加水后迅速崩解，适用于儿童和吞咽困难者。4.咀嚼片在口中咀嚼，然后吞咽。5.多层片剂是具有两层或多层的片剂。6.分散片难溶，在水中能迅速(3分钟)崩解，也可服用和咀嚼。7.舌下片剂放在舌下或口腔中的片剂8。口含片包含用于口服的片剂9。植入皮下具有长效药效的无菌片剂10。溶液剂片剂是可溶性药物，使用前溶于水后使用的片剂多为不能口服的药物。11.缓控释片可以延长药物的作用时间或控制药物的释放速度。

三、片剂的质量要求

①硬度适中；②色泽均匀，外观光滑；(3)符合重量差要求，内容准确；④一致解体

学位或解散要求；⑤小剂量药物或作用剧烈的药物应符合含量均匀度的要求；

⑥符合相关卫生要求(所有固体制剂均有此要求)。

四、片剂的常用辅料

1.稀释剂(或填充剂):增加片剂重量或体积，以利于压片。平板电脑的重量是多少？应该加100mg。

1)淀粉

淀粉:最常用，价格便宜，可压缩性差。还具有粘连(浆料)和崩解(干粉)的作用。

可压性淀粉:优良的填充剂，可压、可流、可润滑、可干粘、可崩解，可直接压成片剂。

糊精:粘度高，不可单独使用。

2)糖粉:附着力强，硬度高，吸湿性强。

乳糖:一种优良的填充剂，价格昂贵，不吸湿，稳定可压，可直接压成粉末。甘露醇:用于咀嚼片，有清凉感，价格较贵。它经常和糖粉一起使用。

3)其他微晶纤维素:具有多种功能(除润湿外)作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名为“Avieel”。无机盐:硫酸、碳酸氢盐、碳酸等的钙盐。，防潮，吸油，但钙盐能络合主药。

总结:

粉末A直接压片:可以使用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉B(填充)、干粉(崩解)、浆料(粘合)；c .可压缩淀粉:多功能辅料。

2.粘合剂和湿润剂

1)湿润剂:为诱导药物本身的粘性而加入的液体。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇。

①蒸馏水:不粘，一般用纸浆和酒精代替；②乙醇:粘稠，一般浓度为30 ~ 70%，颗粒坚硬，有麻斑。

2)粘合剂:粘性粉末或粘稠液体，多为粘液或胶体溶液。

①淀粉浆(一般为8% ~ 15%浓度):常用的粘合剂和润湿剂。制备方法包括煮和洗。(2)羟丙基纤维素(HPC):用于湿法制粒和直接粉末压制的粘合剂。③甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架或膜控)④羟丙基甲基纤维素(HPMC常用浓度为2% ~ 5%):崩解溶出快。

⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC-Na常用浓度为1% ~ 2%)、糖粉、糖浆:50% ~ 70%蔗糖溶液、5% ~ 20%明胶溶液、含片、3% ~ 5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或乙醇溶液、咀嚼片。它们有很强的粘性，用于有压差和片剂难崩解的药物。

3.崩解剂:将药片分解成细小颗粒的物质，它能吸收更多的水并膨胀。

缓(控)释片、舌下片、含片、植入片不添加崩解剂。

常用崩解剂:

①干淀粉:用于难溶性或难溶性药物，易溶解药物间的对比。采用外加、内加、内外加(最好)。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素(L？HPC):吸水膨胀500-700倍。④交联聚乙烯吡咯烷酮(也叫交联PVP):无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa):与CMS-Na联用有效。⑥泡腾崩解剂(碳酸氢钠和柠檬酸):产生Co2，应防潮。

4.润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中:

(1)助流剂是减少颗粒间摩擦从而改善粉末流动性的物质；②防粘剂是防止原料粘在冲头表面的物质；(3)润滑剂(狭义)是减少药片与模具孔壁摩擦的物质，是真正的润滑剂。

常用润滑剂:

①疏水性润滑剂:大量硬脂酸镁影响崩解或碎裂，故不适用于乙酰水杨酸、部分抗生素和大部分有机碱盐；②水溶性润滑剂:聚乙二醇和十二烷基硫酸镁。(3)助流剂:微粉硅胶(可作为直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油。

5、粉碎、过筛和混合

1粉碎

粉碎是将大块材料破碎成较小颗粒或粉末的操作过程。(机械力)

目的:减小粒径，增加比表面积。粉体的分级，控制物料的细度，获得更均匀的粒子群。

(1)粉碎的意义①细粉提高了难溶性药物的溶出度和生物利用度；(2)细粉提高了分散性，有利于混合均匀，混合程度与各组分的粒径有关；③有助于天然药物有效成分的提取。

(2)破碎机理、方法和设备

(1)粉碎机理:粉碎过程是根据外部机械力的作用，破坏物质分子间的内聚力。(能源消耗)

力的形式:冲击、研磨、剪切、压缩和弯曲。②熟悉磨削方法，比较其对应关系。

一、咬合挤压:

自由破碎b、开路破碎和循环破碎:破碎程度要求高。c .干磨:干磨常用于药品生产。湿式粉碎:d、低温粉碎:e、混合粉碎:将两种或两种以上的物料一起粉碎的操作称为混合粉碎。

③了解粉碎设备

球磨机冲击式粉碎机(万能粉碎机)空气喷射粉碎机胶体磨

破碎原理

中国药典(2000年版)将粉末分为六个等级。粗粉、粗粉、中粉、细粉、细粉、极细粉。

药物筛的分类

(2)屏幕的规格:

①药典标准筛1？9号(由大到小内孔径)②工业筛10？140目(目数表示每英寸筛孔数)③筛网直径不同筛网丝直径不同，筛网直径用um表示。

(3)筛分设备了解圆网振动筛的物料运动方式(同时):

影响筛分效率的因素1)颗粒因素(粉体颗粒的形状、密度、带电性、水分含量)；2)药筛因素(筛倾角、振动方式、移动速度、筛面积、料层厚度)。

3混合

(1)两种或两种以上组分的均匀混合统称为混合，固-固、固-液、液-液等组分混合。

混合过程有三种运动方式(综合作用):①对流混合②剪切混合③扩散混合。

(2)混合方法及设备混合方法:搅拌混合、研磨、过筛。

混合原理:有毒、贵或成分不同的药物要用？等增？的原则。

混合设备:容器旋转式和容器固定式。

①容器旋转混合器

a、卧式圆筒混合机运行中最适宜的转速是临界转速的70% ~ 90%；填充量在30%左右。

b、V型密炼机运行中最适宜的转速可以是临界转速的30% ~ 40%；填充量为30%。

(2)容器固定式搅拌机搅拌罐是常用的容器固定式搅拌机(搅拌时间长)。

6、制粒、干燥、压片。

为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提，即压片所用的物料(颗粒或粉末)应具有良好的流动性和良好的可压性。

1.湿法制粒片剂棕榈

一种添加粘合剂将粉末桥接或粘合在一起形成颗粒的方法。

制粒的目的是增加压片材料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。

(1)湿法制粒原理:液体的架桥作用:组分间产生粘附力；b固体桥接，包括某些药物的溶解、固化和沉淀以及粘合剂的固结。

(2)生产工艺流程

原材料？粉碎过筛？称重？混合？制作软木？湿法制粒？干？整粒和一片

(3)制造湿颗粒的方法和设备

摇摆制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒和高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制粒又称为？一步制粒？物料的混合、粘结、造粒、干燥过程可在同一设备中一次完成。

1)挤压造粒机:2)旋转造粒机3)高速搅拌造粒4)流化床造粒机。

(4)干燥:

目的:提高药物的稳定性(耐水性和防霉性)。

加热方式:热传导、对流、热辐射、介电加热等。，而对流加热(简称对流干燥)是最常用的。

干燥方法:

c分为导热干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。