一种降低尿酸的中药
引导阅读
随着社会经济的发展和人们生活方式及饮食结构的改变，我国痛风和高尿酸血症(华)的患病率呈逐年上升趋势。高尿酸血症是指正常嘌呤饮食下血液中高尿酸血症的状态。由于高尿酸血症是导致痛风的根本因素，降低尿酸水平成为痛风治疗的重点。降尿酸药物主要包括抑制尿酸生成的药物(别嘌醇、非布索坦)和促进尿酸排泄的药物(苯溴马隆、丙磺舒等。).我整理了常用的降尿酸药物，供大家参考。
别嘌醇
别嘌醇属于抑制尿酸生成的药物。这些药物通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性来减少尿酸的合成，使血液和尿液中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，防止尿酸形成晶体并沉积在关节和其他组织中，也有助于痛风患者组织中尿酸晶体的重新溶解。
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痛风急性症状消失后(一般在发作后2周左右)，不用于痛风急性发作期。别嘌醇应该从小剂量开始，逐渐增加。成人初始剂量为50mg/次，1-2次/d，可每周增加50-100mg至200-300mg/d，最大剂量不超过600mg/d，每两周检测一次血清尿酸水平。肾功能不全患者应减量，推荐剂量为50-100mg/d，如CCR
2.不良反应
不良反应包括皮疹、腹泻、白细胞减少、脱发、肝肾功能损害等。，一般停药后可恢复正常。此外，国外也报道了几例不明原因的猝死病例。
在所有的不良反应中，最主要的是皮疹，可以是瘙痒性丘疹、荨麻疹、紫癜甚至严重的药疹(如剥脱性皮炎、重度多形红斑药疹、中毒性表皮坏死和松弛)。
中国食品药品监督管理局(CFDA)于2013发布第57期药品不良反应信息通报，提醒警惕尿酸合成药物别嘌醇引起的严重药疹。这些包括严重药疹如剥脱性皮炎、严重多形性红斑药疹和中毒性表皮坏死和松弛。还指出临床医生在开别嘌呤醇片时应注意剂量和特殊人群，避免超适应症用药，禁止使用有禁忌症的药物；过敏体质患者和高敏患者慎用；注意联合用药，防止药物相互作用；服用后，如有皮肤反应或其他过敏体征，应立即停药，并及时到皮肤科就诊。
超敏反应的遗传因素:超敏反应综合征常发生在用药的最初几个月内，剥脱性皮炎最为常见。亚洲人(包括中国汉族人)在使用别嘌呤醇时发生严重超敏反应的风险高于白人，这与HLA-B*5801等位基因的阳性率有直接关系。该基因在中国汉族人群中的阳性率为6%-8%，而在白人中仅为2%。如果条件允许，建议亚洲人在使用别嘌呤醇前进行HLA-B*5801基因的快速PCR检测，阳性者禁用。
3.联合用药
？卡托普利、氨氯地平和氢氯噻嗪与别嘌醇合用会增加过敏反应的风险。
？别嘌醇与氨苄青霉素、阿莫西林等抗生素合用时，皮疹发生率增加。
？别嘌醇可引起铁在组织中过量蓄积，引起含铁血黄素沉着，故别嘌醇不宜与铁剂(如琥珀酸亚铁)同服。
？别嘌醇联合华法林会增加出血的风险。必要时调整华法林的剂量。
非布索坦(也称为非布索坦)
非布索坦是一种新型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。
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初始剂量20-40mg/d，2-5周后血尿酸不达标，最大剂量80 mg/d，由于主要由肝脏清除，对肾功能不全和肾移植患者安全性高。轻中度肾功能不全(G1-3期)患者无需调整剂量，重度肾功能不全(G4-5期)患者慎用。在服用非布索坦的早期，痛风发作的频率往往会增加，因为血尿酸浓度的降低导致沉积在组织中的尿酸盐被动员。为防止治疗初期痛风发作，建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。
2.不良反应
常见的不良反应为肝功能异常，偶有胃肠道反应、关节痛、皮疹等不良反应。其中，最重要的是心血管事件导致死亡风险的增加。
研究表明，与别嘌呤醇相比，非布索坦增加了心血管死亡的风险。2065438年2月21日，FDA发布消息，警告抗痛风药物非布索坦可能增加患者死亡风险，要求限制非布索坦的使用。
FDA提醒，在使用这种药物之前，医生应仔细询问患者的心脏病或中风史，并权衡使用非布索坦的益处和风险。如果患者在服用非布索坦期间出现胸痛、气短、心跳加快或不规则、身体一侧麻木或无力、头晕、说话困难、突然剧烈头痛等症状，应立即就医。不要未咨询医生就停药，以免加重痛风症状。FDA提醒医务人员，非布索坦仅用于别嘌醇治疗失败或不耐受的患者，应告知患者其心血管风险，如果出现上述症状，应立即就医。
3.联合用药
？考虑到体内蓄积，非布索坦与茶碱合用时应慎用。
？考虑到血药浓度升高引起的中毒风险，正在接受硫唑嘌呤或硫嘌呤治疗的患者禁用非布索坦。
？根据对健康志愿者的药物相互作用研究，非布索坦与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林和地昔帕明之间没有明显的相互作用。因此，非布索坦可以与这些药物联合使用。
苯溴马隆
苯溴马隆是一种促进尿酸排泄的药物，通过抑制尿酸的肾小管重吸收，促进尿酸排泄，降低血尿酸水平。
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成人初始剂量为25-50mg/d，2-5周后可根据血尿酸水平调整剂量至75mg/d或100mg/d，早餐后服用。这些药物可用于轻中度肾功能不全或肾移植患者，EGFR推荐剂量为20-60ml/min/1.73m ^ 2患者50m g/d；eGFR & lt20ml/min/1.73㎡或尿酸肾结石患者禁用。服用时应将尿液碱化，将尿液pH值调整至6.2-6.9，心肾功能正常者尿量维持在2000 ml以上。中重度肾功能不全(肾小球滤过率小于20ml/min及肾炎患者)禁用，孕妇或有妊娠可能的妇女及哺乳期妇女禁用，避免与其他有肝毒性的药物同时使用。
2.不良反应
不良反应主要包括肝功能损害、胃肠道反应(腹泻、胃部不适、恶心等。)、皮肤过敏(风团、皮疹、潮红、瘙痒等。).其中，肝损伤最受关注。
2014年2月31日，CFDA发布了一份名为《谨防苯溴马隆致肝损害风险》的ADR报告，旨在提醒此类药物可能增加肝损害风险。用药期间应注意肝损害的症状和体征，如食欲不振、恶心、呕吐、全身乏力、腹痛、腹泻、发热、尿染色、结膜黄染等。，并应及时就诊，必要时检查肝功能并进行相应治疗。
3.联合用药
？文献报道水杨酸盐和抗结核药吡嗪酰胺会降低本品的尿酸排泄作用。？与抗凝血药如硝基香豆素乙酸酯、苯基茚满酮、双香豆素乙酯等合用时，可增加抗凝血药的活性。
丙磺舒
丙磺舒是一种促进尿酸排泄的药物，可通过抑制肾小管对尿酸的主动重吸收而增加尿酸排泄，从而降低血液中尿酸的浓度。
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本品适用于高尿酸血症伴慢性痛风患者。成人初始剂量为1.25g，1每日两次，1周后剂量可调整为1.5g，1每日两次。摄入足够的水(每天2500ml左右)防止肾结石形成，必要时服用药物碱化尿液。本品不适用于老年人、肝肾功能不全者、活动性消化性溃疡者或有肾结石病史者。痛风性关节炎急性发作症状未得到控制时，请勿使用本品。若本品治疗期间出现急性发作，可继续使用原剂量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药。
2.不良反应
？大约5%的使用者会出现胃肠道症状，如恶心或呕吐，偶尔会导致消化性溃疡。
？促进肾结石的形成，尿液ph值应在6.0-6.5。多喝水，吃药碱化尿液，预防肾结石。
？本产品和磺胺之间的交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒和发热，是罕见的。
？偶尔引起白细胞减少、骨髓抑制、肝坏死等罕见不良反应。
3.联合用药
？利尿剂如饮酒、氯噻嗪、尿酸、速尿、吡嗪酰胺、噻嗪类等可使血清尿酸浓度升高。当本品与这些药物合用时，应调整剂量以控制高尿酸血症。
？当与阿司匹林或其他水杨酸盐一起使用时，可抑制本品的尿酸排泄。
？与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生合用时，后者血药浓度升高，毒性增加。
？当与各种青霉素和头孢菌素一起使用时。后者血药浓度升高，维持时间长，因此毒性增加，特别是对肾脏。
？当与口服降糖药一起使用时，后者的效果增强。
？当与甲氨蝶呤一起使用时，甲氨蝶呤的血药浓度可能增加，其毒性可能增加。
？呋喃妥因合用时，由于抑制肾小管分泌，呋喃妥因在尿中的抗感染作用降低。
？与利福平合用时，由于两种药物在肝脏内的竞争，可使利福平的血药浓度升高，时间延长，毒性增加。临床上一般不提倡为了提高利福平的血药浓度而同时使用两种药物。
？当它与磺胺类药物一起使用时，因为后者从肾脏的排泄减慢，所以血药浓度增加。长期* * *使用应定期检测磺胺类药物的血药浓度。