中药化学的历史与发展

在国外,第一个生物碱那可汀最早是由Derosne于1803从鸦片中获得的。迄今为止,已从生物界分离出一万多种生物碱。我国生物碱的记载可见1765《本草纲目》。17世纪初,在《白猿经》一书中,从乌头中提取的一种类似糖的毒药被用作箭毒。这种物质应该是乌头碱,比欧洲科学家早了200年左右。

19世纪初虽然提出了很多生物碱,但当时还没有确定结构式。直到19世纪后期才首次明确了乌头碱的结构,20世纪中期才确定了结构复杂的生物碱的结构式。现在,由于分离和测定技术的快速发展,可以在短时间内确定化合物的结构。

目前生物碱的全合成和半合成、构效关系研究和结构转化也在迅速发展。比如从美登木碱中提取的具有抗癌活性的极小生物碱美登木碱,是一种结构复杂的含氮大环化合物,目前有全合成的报道,等等。