科学家如何研究海洋生物的活性成分？

如果要开发海洋药物，首先要研究海洋中的天然活性成分。海洋生物种类繁多，有许多特殊的次生代谢产物。然而，目前海洋生物中活性成分的发现仍处于初级阶段，经过系统化学成分研究的海洋生物数量不到1%，仍有大量的海洋生物需要系统的化学成分研究和活性筛选。这项研究集中于低等海洋生物。一般情况下，海洋天然活性成分化学结构复杂，含量很低。建立快速、微量的提取、分离和结构测定方法，利用多靶点生物筛选技术发现新的生物活性成分，是科学家面临的一大挑战。

2.海洋天然活性成分的结构优化

海洋生物中有大量的活性天然成分，有些可以直接进入药物的研发，有些则不能，因为有些存在活性低或毒性大等问题。需要进一步优化这些活性成分作为先导化合物的结构，如结构修饰、结构改造等，使部分成分活性更高、毒性更小，进而进入药物的研发。

3.解决药源问题

许多海洋天然活性成分含量低，原料收集困难，使得该化合物的临床研究和产业化受到限制。寻找一种经济、人工、环境友好的药源势在必行。化学合成法全合成化合物是解决药物来源问题的重要方法。现在，许多海洋活性天然产物已经完全合成。

探索新的海洋生物资源

海洋生物资源是有待进一步开发的巨大资源。环境的多样性决定了生物和化合物的多样性。探索新的海洋生物资源已成为海洋药物研究的重要发展趋势，人们不可小觑。

1.海洋微生物资源

我们知道海洋微生物种类繁多，其代谢产物的多样性也是陆地微生物无法比拟的。但能人工培养的海洋微生物只有几千种，还没有超过总数的1%。迄今为止，为了分离代谢物，很少分离和培养海洋微生物。由于微生物可以通过发酵工程获得大量的发酵产物，药物来源得到了很好的保证。此外，海洋微生物可能是其宿主中天然活性物质的真正生产者，具有重大的研究意义。

2.稀有海洋生物资源

分布在深海、极地和人烟稀少的岛屿上的海洋动植物含有一些特殊的化学成分和功能基因。在6000米以下的海洋深处发现了具有特殊生理功能的大型海洋蠕虫，在水温高达90℃的海水中仍然存在细菌，为生物学研究提供了新的参考。

3.海洋生物遗传资源

在自然界中，海洋生物的活性代谢产物是通过单个基因或基因组的编码、调控和表达而获得的。获得这些基因就意味着可以获得这些化合物。海洋药用基因资源的研究将对海洋新药的研发大有裨益。

海洋生物基因资源细分为以下两种类型:

(1)海洋动植物基因资源:包括活性物质的功能基因，如活性肽、活性蛋白等。

(2)海洋微生物基因资源:包括海洋环境微生物基因和海洋微生物基因。

4.海洋天然产品资源

人类对海洋天然产物的研究已经进行了几十年，从中积累了相当丰富的研究数据，为海洋药物的开发提供了充分的科学依据，其意义非常重大。

(1)利用多靶点方法对数万种海洋天然产物进行了筛选，发现了新的活性。

(2)发现了一些海洋天然产物，如结构修饰或结构转化。

(3)利用组合化学或生物合成技术，衍生出更多的新化合物，从中筛选出新的活性成分。

5.海洋中药资源

中药是中国传统医学的主要代表之一，而海洋中药是中国传统医药宝库中不可或缺的一部分，是民间长期用药经验的总结。历代本草经现代临床实践证明的海洋药物有110多种，是寻找先导化合物和开发海洋药物的重要资源。海洋中药新药开发具有针对性强、见效快、周期短的优势，发展前景乐观。

海洋药物的生物学价值

目前，海洋药用生物有1000多种，分属海洋细菌、真菌、植物和动物的各个门类。它们对人体和其他动植物有很好的药用价值。

海洋药用植物:目前已发现海洋药用植物100多种，主要分布在蓝藻门、绿藻门、褐藻门、金藻门、红藻门。我国最早的药学专著《神农本草经》记载，海藻:“味苦寒，主胆经，颈下之核，破气滞，痈肿坚。”《本草纲目》记载:“(紫菜)主要用于治疗心热烦躁，痰积于肿块者宜常食。”海带的提取物和制剂具有缓解心绞痛、止咳平喘的作用，对高胆固醇血症、高血压、动脉硬化有较好的治疗作用。

海洋药用动物:海洋药用动物65，438+0，000余种，其中研究了腔肠动物、海洋软体动物、海洋节肢动物、海洋棘皮动物、海洋鱼类、海洋爬行动物和海洋哺乳动物，几乎涵盖了所有门类。

药用腔肠动物:已知种类数十种，分布于水螅纲、水螅纲和珊瑚纲。如《本草纲目》中指出，白皮(指海蜇)味咸涩，性温，化痰散结，止带祛风，用于高血压、女性劳损、带下、小儿风热、气管炎、哮喘、胃溃疡。柳珊瑚的前列腺素衍生物可用于节育、分娩、人工流产、月经病、胃溃疡和哮喘，还可调节血压和新陈代谢。

药用软体动物:世界上有数百种，我国已知的有130多种，多分布于水螅、双壳类、腹足类和头足类。如中医经典著作《黄帝内经》中记载，黑(即鱿鱼)骨入药，鲍鱼汁治血燥。《神农本草经》记载了近江牡蛎等6种海洋药用软体动物。紫贻贝(俗称河蚌)能补肾、益肾、降血压、抗心律失常。珍珠具有安神、滋阴熄风、清热解毒、美容养颜、延缓衰老等多种功效。

药用节肢动物:最受关注的种类是鳞翅目的十足目，主要包括虾、寄居蟹和蟹，以及节肢动物门的马蹄蟹。如寄居蟹，具有清热活血、滋阴补肾、壮阳健胃、祛湿利尿、祛瘀解毒、消食止痛、抑制胆固醇等功效，并含有一定的抑瘤成分。虾具有补肾壮阳、健脾化痰、益气通乳的功效，可用于治疗肾虚阳痿、腰膝酸软、中风偏瘫、气血虚弱、产后溢乳。据药典记载，马蹄蟹肉可治痔疮、杀虫、治红眼病、青光眼等。，马蹄蟹胆能治风，马蹄蟹壳尾能治咳嗽、高烧、妇科病。现已广泛应用于临床和医药行业。

药用棘皮动物:已知的种类有几十种，其中研究最多的是海参、海胆、海星的种类。如海参具有和胃止痛、消肿排脓的作用，可用于治疗神经衰弱、消化不良、子宫脱垂、白带过多、阳痿等。紫海胆具有止痛、清热、消炎的功效，用于胃及十二指肠溃疡、甲沟炎。由陶氏太阳海星和罗氏海星制成的海星胶体血浆有很好的治疗效果。

药用鱼类:已知种类有数百种，我国有200多种，主要分布在昼夜节律类、软骨鱼类和硬骨鱼类三大类。比如海水鱼一般含有二十碳五烯酸，具有防治心血管疾病的作用。鲨鱼中的角鲨烯有抗癌作用。海马和海龙是著名的补益中药，具有补肾壮阳、散结消肿、舒筋活络、止血止咳的作用，主要用于治疗神经衰弱、妇女难产、乳腺癌、跌打损伤、哮喘、气管炎、阳痿、疔疮肿痛、外伤出血等。枪、炮具有健脾益气、消食导滞的作用，对小儿消化不良、营养不良、贫血有特效。

药用爬行动物:已知的种类有几十种，包括海蛇和海龟。如龟甲是一种名贵中药，具有镇惊、清热解毒的作用，适用于治疗发热、谵妄、惊风等症。海蛇都有药用价值。海蛇肉能滋补强壮，海蛇胆有行气化痰、清肝明目的功效，海蛇血能补气血、强筋骨，海蛇油用于治疗冻伤、烫伤、皮肤皲裂，海蛇酒有祛风、活血、止痛的功效。甲鱼具有滋阴潜阳、柔肝补肾、清火明目、祛风除湿、止咳化痰的功效，可用于治疗阴虚阳亢、阴虚发热、风动、风湿、关节痛、咳嗽等症。

药用哺乳动物:我国已知的药用哺乳动物有十余种，主要分布在鲸类和鳍足类。比如真海豚的脂肪、肝脏、脑垂体、胰腺、卵巢都是很有价值的药材，可以用来提取抗贫血剂、胰岛素、催产素、促肾上腺皮质激素等。斑海豹的雄性阴茎和睾丸入药(即海豹肾)，具有补肾壮阳、填精补髓的功效。主要用于阳痿、遗精、精冷、腰膝冷痛或劳损肾精所致的酸痛。入药的脂肪(即海豹油)有润滑皮肤和解毒的作用，用于治疗皮肤皲裂和冻伤。肝胆对胸膜炎有很好的治疗作用。

浩瀚的海洋是人类有待开发的资源宝库，也是极具吸引力的蓝色药库。下一个世纪，海洋药物的发展必将迈上一个新的台阶。