中药药剂学:片剂辅料-稀释剂和吸收剂

稀释剂和吸收剂统称为填充剂。主药用量小于0.1g的地方，制片困难，而中药片剂中浸出物过大或浸出物粘度过高时，应加入稀释剂，以利于制片。如果原料药中含有较多的挥发油、脂肪油或其他液体，需要事先用适量的吸收剂吸收，然后制成片剂。常用的有以下几种。

淀粉

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糊精

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│糖粉

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乳糖

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二水合硫酸钙

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磷酸氢钙

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└其他

淀粉

本品为白色细粉末，性质稳定。含水量一般为12% ~ 15%，淀粉不溶于冷水和酸。但在水中加热到62℃ ~ 72℃时可以糊化。淀粉的种类很多，其中常用的是玉米淀粉，具有色泽洁白、来源广泛、价格低廉等优点。

淀粉是最常用的稀释剂，也可用作吸收剂和崩解剂。淀粉的可压缩性不好，用作稀释剂时，不宜过多使用，以免压片松散。必要时可与粘性强的糊精、蔗糖结合，提高其可压性。

中药片剂多由含淀粉较多的中药材制成，如天花粉、山药、浙贝母等。，将其粉碎成细粉并加入。它们不仅是治疗药物，也是稀释剂、吸收剂和崩解剂。尽可能少加或不加稀释剂。【医学教育网收集整理】

糊精

本品为白色或微黄色细粉，不溶于酒精，微溶于水，溶于沸水形成粘稠溶液，呈弱酸性。糊精是淀粉水解的中间产物，除糊精外，还含有可溶性淀粉和葡萄糖。

糊精常与淀粉结合作为片剂的填充剂，具有粘合剂的作用。用量超过50%时，不宜用淀粉浆作粘结剂，可用40% ~ 50%的稀酒精作润湿剂，制备硬度适宜的颗粒。当淀粉和糊精作为主药含量少的片剂的填充剂时，会影响主药的提取，干扰含量测定。

糖粉

本品是可溶性片剂的优良稀释剂，有矫正和粘合作用，多用于含片和咀嚼片；在中药中，糖粉作为稀释剂用于质地疏松或纤维性较强的药片，因其具有一定的粘性，可减少药片的松散，使药片表面光滑，增加药片的硬度；糖粉常与淀粉、糊精以适当比例配合使用，可作为奶糖的替代品，也可作为该药含量较低的片剂的稀释剂。糖粉有吸湿性，酸碱性强的药物可导致蔗糖转化，增加其吸湿性，不宜用于酸碱性药物。

乳糖

本品为白色结晶粉末，微甜，易溶于水，不溶于醇，性质稳定，与大多数药物配伍无化学反应，乳糖无吸湿性，可压性好，制成的片剂光滑美观，不影响药物溶出，对主药含量测定影响小。它是一种优秀的片剂稀释剂。乳糖有几种规格，如普通乳糖、喷雾干燥乳糖和无水乳糖。普通乳糖是结晶而成，晶体多呈楔形。喷雾干燥乳糖的颗粒多为球形，流动性好，但杂质较多，易变色。乳糖是从动物奶中提取的，国内生产较少，价格昂贵。因此，在平板电脑生产中应用不广泛。国内用淀粉、糊精、糖粉不同比例的混合物代替乳糖，可压性好，但片剂外观和药物溶出度不如乳糖。混合比例取决于主药的性质、当地的温度、湿度和设备条件。一般7份淀粉、1份糊精、1份糖粉的混合物制成的片剂，具有一定的硬度，表面光滑，能迅速崩解。

二水合硫酸钙

本品为白色粉末，不溶于水，不吸湿，性质稳定，可与大多数药物配伍。用其制成的片剂外观光滑，硬度好，崩解性好。吸油能力强，常用作挥发油的稀释剂和吸收剂。硫酸钙有三种形态:无水、半水和二水，二水一般用作片剂填充剂。半水物质遇水后容易变硬，不适合作为片剂的填充剂，无水物质也很少使用。二水合物如果失去1分子以上的结晶水，遇水就会板结，所以用本品作填充剂湿法制粒时，干燥温度应控制在70℃以下。该产品会干扰四环素的吸收。

磷酸氢钙

本品为白色细粉或晶体，微碱性，常用的磷酸钙一般指磷酸氢钙(cahpo4)。磷酸氢钙和磷酸钙的物理性质相似，两者均无吸湿性，与易吸湿的药物合用可降低吸湿性。两者都是中药提取物、油脂、油性提取物的良好吸收剂，压片较硬。

其他的

氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉、活性炭都可以作为片剂的吸收剂，吸收挥发油和脂肪油。有些中药片剂富含挥发油和脂肪油，不易压成片剂或硬度差(疏松片)。如果上述物质吸油，可以制成合格的片剂。上述吸收剂的吸油量、稳定性和酸碱性不尽相同，应根据处方中药物的特性进行选择。使用方法:①先将吸收剂与含油药物混合，使其先吸收油，再与其他药物混合；(2)将吸收剂制成空白颗粒，干燥后与挥发油混合，吸油后再与其他颗粒混合。吸收剂的用量取决于药物中的含油量，一般用量约为10%。

甘露醇作为咀嚼片的稀释剂，常与糖粉混合使用，在口中有一种清凉香甜的感觉。山梨醇具有良好的可压缩性，也可用作咀嚼片的填充剂和粘合剂。提取成分后的中药渣干燥粉碎成细粉，可作为中药片剂的稀释剂和吸收剂。