注射用磺苄西林钠粉针剂
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磺苄西林-概述
磺苄西林
药品名称:磺苄西林
别名为磺苄西林、α-磺苄青霉素、α-磺苄西林、磺苄西林、磺苄西林钠、注射用磺苄西林钠。
英文名是Sulbenicillin。
类别:抗生素。
制剂:注射用磺苄西林钠粉针剂:1g2g5g，注射用磺苄西林钠:1g2g4g。
说明:本品为白色或淡黄色粉末；无味，微咸；它是吸湿的。本品极易溶于水，易溶于甲醇，微溶于乙醇，微溶于无水乙醇，不溶于丙酮、氯仿或苯。取本品特定旋光度，准确称取，溶于水稀释成每1ml含50mg的溶液，依法量取(附录ⅵ E)。具体旋转应该是+167。
为广谱半合成青霉素，抗菌谱与羧苄青霉素相似。对铜绿假单胞菌和变形杆菌有杀灭作用，对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用略强，对β-内酰胺酶相对稳定。口服不会被吸收。肌肉注射后，血药浓度迅速达到峰值，从肾脏排出，尿药浓度也较高。主要用于败血症、绿脓杆菌感染、泌尿系统感染和呼吸系统感染等。本品主要用于溶血性链球菌、肺炎链球菌和耐药金黄色葡萄球菌也有较强的抗菌活性，对厌氧菌如消化链球菌和梭菌也有一定作用。现以呋苄西林钠为对照，观察磺苄西林钠治疗细菌感染性疾病的疗效和安全性。
磺苄西林-药物病理学
铜绿假单胞菌
铜绿假单胞菌、部分变形菌等对本品敏感的敏感革兰氏阴性菌引起的肺炎、尿路感染、并发皮肤软组织感染和败血症，应与抗厌氧菌药物联合应用，治疗该敏感菌引起的腹腔感染和盆腔感染。抗菌谱与羧苄青霉素相似，抗菌活性强。口服无效，胆汁中的药物浓度是血液中的3倍，尤其是尿液中。主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。口服不会被吸收。静脉注射5g后，血药浓度≥300μg/ml，但迅速下降，t1/2约1小时。进入体内的药物约90%通过尿液排出体外。肌肉注射1g后，2小时内尿药浓度达到峰值，达数千μ g。
磺苄青霉素与细菌细胞膜上的pbps结合，阻碍细菌细胞壁粘蛋白的合成，使其不能交联，导致细胞壁缺损，导致细菌细胞破裂死亡。磺苄青霉素为半合成抗假单胞菌青霉素，具有抗假单胞菌等细菌的作用，对金黄色葡萄球菌也敏感。肌肉注射1g后，超过50%的药物在6小时内通过尿液排出。静脉注射2g后，2h达高峰。本品经胆汁排泄，胆汁中药物浓度接近700μg/ml。磺苄西林适用于敏感菌引起的感染，如呼吸道感染、肺炎、急性支气管炎、扁桃体炎等。泌尿系统感染，如前列腺炎、附睾炎；宫腔感染；皮肤和软组织感染，如脓疱病、皮下脓肿、肛周脓肿、蜂窝织炎和淋巴管炎；肠道感染，如细菌性痢疾、伤寒、副伤寒和肠炎；败血症、腹部感染、胆囊炎、胆管炎、骨和关节感染、面部感染、烧伤、术前预防和术后伤口感染。本实验对45例患者应用磺苄西林控制感染，疗效满意。磺苄西林可引起轻度胃肠道症状，实验期间未发生严重不良反应。提示磺苄西林是一种抗菌活性强、安全性高、应用前景广阔的抗菌药物。
磺苄西林-药物鉴定
磺苄西林的分子图式
(1)取本品约20mg，加15ml水溶解，加入2 ml盐酸羟胺溶液和2ml氢氧化钠溶液，静置5分钟，再加入3 ml盐酸溶液(9 → 100)和1ml氯化铁溶液，立即摇匀，呈红棕色。(2)
首先，检查
取本品测酸度，加水制成每1ml含20mg的溶液，依法(附录ⅵ h)测定，pH值应为4.5~7.0。取本品澄明度和颜色各5份，每份0.6g，分别加水5ml。溶解后，溶液应清澈无色。若混浊，则不得比浊度标准溶液2号(附录ⅸ b)更浓；若显色，应不深于黄色4号标准比色溶液(附录ⅸ A，第一种方法)。取本品水分，照水分测定法(附录ⅷ M，第一法A)测定，水分含量不得超过6.0%。取本品为异常毒性，加氯化钠注射液制成每1ml含40000单位的溶液，依法检查(附录ⅷ
二、含量测定
酸度试验:取本品，加水制成每1ml含20mg的溶液，依法测定，pH值应为4.5-7.0。
溶液的澄明度和颜色:取本品5份，加水制成每1毫升含0.1克的溶液，应澄清无色；如有浑浊，则不应比浊度标准溶液2号浓；如果显色，应不深于黄色4号标准比色溶液。
水分:取本品，按水分测定法测定。水分含量不得超过6.0%。
异常毒性:取本品，加入氯化钠注射液制成每1ml含40000单位的溶液，依法检查，静脉注射给药，应符合规定。
热原:取本品，加氯化钠注射液制成每1ml含65438+万单位的溶液，依法检查。剂量应为每1kg兔体重1ml，应符合规定。
磺苄西林-适应症
支气管肺炎
磺苄西林主要用于以下由铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌引起的感染:
呼吸道感染，如急慢性支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、肺炎等。
2.腹部感染，如腹膜炎、胆囊炎和胆管炎。
3、泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等。
4.产科和妇科感染，如附件炎和盆腔炎。
5.浅表化脓性疾病，如毛囊炎、蜂窝组织炎、扁桃体炎、术后伤口感染、外伤或烧伤感染等。
磺苄西林-用法和剂量
静脉注射:
磺苄西林
1，一般感染:将每克磺苄西林溶于20mL注射用水或葡萄糖注射液中，每日2-4g，分2-4次静脉注射。
铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染:每日4-8g，静脉注射2-4次。
静脉滴注:1一般感染:每天4-8g，每5g溶于5%葡萄糖或氯化钠注射液100-500mL，滴注1-2小时。
2.铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染:每天高达20g。
儿童肌肉注射:儿童用40-80mg/(kg·d)分2-4次注射，每次用0.5%利多卡因3mL溶解。
磺苄西林-注意事项
磺苄西林
1.青霉素药物过敏史或青霉素皮试阳性者禁用。使用本品前，需详细询问药物过敏史，并进行青霉素皮试，阳性反应者禁用。
2.对一种青霉素过敏的人可能对其他青霉素和青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史的人约有5%-7%可能对头孢菌素有交叉过敏。
3.孕妇和哺乳期妇女仍然缺乏孕妇使用该产品的安全信息。孕妇应该只在真正必要的时候使用这种产品。
磺苄西林不良反应
出血性紫癜
主要是皮疹、过敏反应、肌肉注射部位疼痛、谷丙转氨酶升高和胃肠道反应等。可能有轻度或暂时的粒细胞减少。少数病人可能有暂时的血清转氨酶升高。肾功能不全可引起出血性紫癜，过量可引起电解质失衡和水钠潴留。其他见青霉素G。
1，过敏反应磺苄西林钠过敏反应常见。严重过敏反应——过敏性休克(ⅰ型过敏反应)的发生率为0.004-0.04%，其死亡率可达10%。血清病型反应(ⅲ型过敏反应)并不少见，发生率为1-7%。其他人
2.磺苄西林钠肌肉注射部位可出现毒性反应末梢神经炎。大剂量静脉注射可引起口、面、四肢周围皮肤麻木，严重者有肌肉震颤、惊厥等神经毒性反应，在婴幼儿、老年人和肾功能不全患者中尤其容易见到。
3.好时的反应和治疗矛盾。当磺苄西林钠用于治疗梅毒或其他感染时，症状可能会加重，这就是所谓的赫尔希反应。治疗矛盾见于梅毒患者，治疗后梅毒病灶迅速抗炎，但组织修复来不及，或纤维组织萎缩，阻碍器官功能。
4.血液学变化静脉注射磺苄西林钠偶尔可产生中性粒细胞和白细胞减少症。
5.肝功能变化少数患者使用本品后肝酶可能升高。肝活检显示非特异性肝炎，停药后症状消失。
6.服药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振、上腹部烧灼感等胃肠道症状。
7.磺苄西林钠双重感染治疗过程中可感染革兰阴性杆菌或白色念珠菌，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈褐色甚至黑色。
8.其他磺苄西林钠滴剂浓度过大或过快，可能导致注射部位疼痛、硬结。
磺苄西林-给药说明
过敏引起的荨麻疹
1.为防止严重过敏反应的发生，使用磺苄西林前必须详细询问既往病史，包括用药史，是否有青霉素或头孢菌素过敏史，是否有患者容易忽视的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部麻木、发热等。，以及个人或家庭是否有过敏性疾病。
2.注射磺苄西林前必须做皮肤过敏试验。皮试液浓度为每500 u/mL 0.1mL，阳性者禁用。青霉素皮试对预测本品过敏性休克有重要作用，但对皮试阴性者不能排除反应的可能。
3.一般有青霉素过敏史的人不要做皮试，改用其他药物。如果药物选择不当，如果必须使用这种药物，应谨慎脱敏。
4.一旦出现过敏反应，必须就地抢救。立即给患者肌肉注射0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。如果临床表现没有改善，半小时后再重复。如果心跳停止，肾上腺素可以注入心脏。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，补充血液。血压长期不升者，应给予多巴胺等血管活性药物。可以考虑使用抗组胺药来减轻荨麻疹。呼吸困难者应吸氧或人工呼吸，喉头水肿明显者应及时气管切开。青霉素酶意义不大，所以虽然能破坏青霉素，但对形成的抗原抗体复合物没有影响，还能产生过敏反应。
5.磺苄青霉素与重金属不相容，尤其是铜、锌、汞，因为后者能破坏青霉素的噻唑氧化物环。
6.磺苄西林与庆大霉素、土霉素、四环素、新霉素、多粘菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、维生素B、维生素C、琥珀胆碱等配伍禁忌。不要把它放在同一个容器里。
磺苄西林-药物相互作用
与庆大霉素合用，可增强对肠球菌的作用。
肌肉注射1g后血药浓度峰值(Cmax)达30 mg/L，静脉注射2g后血药浓度为240 mg/L，在1小时和2小时内静脉滴注5g后血药浓度大于200 mg/L，24小时尿中药物排泄量为。
1，与氨基糖苷类联合用药时，应分开给药，不要在同一个容器中，以免相互影响效价。
2.庆大霉素和磺苄西林联合应用可增强彼此对肠球菌的作用。但本品与其他β-内酰胺类抗生素一样，与氨基糖苷类混合后明显减弱。
3.丙磺舒可阻断磺苄西林的排泄，从而增加本品的血药浓度。
磺苄西林-疗效一例
磺苄西林不良反应-皮疹
一.信息
1.一般资料:90例为未服用其他抗生素的住院和门诊患者。将患者随机分为磺苄西林钠组(45例，男65438±05，女30，年龄33±65438±03)。呋苄西林钠组45例，其中男性65438±06岁，女性29例，年龄32±65438±065438±0岁。
2.治疗方法:磺苄西林钠组用磺苄西林钠2g+250ml5%葡萄糖注射液静脉注射，每日2次；呋苄西林钠组静脉注射呋苄西林钠2 g和5%葡萄糖注射液250 ml，每日2次，疗程7~14天。两种药物都应先做青霉素G皮内敏感试验，阳性者禁用。
3.观察项目观察并记录每个病例的症状、体征变化及各种不良反应的发生时间、表现、治疗及转归。用药前后查血、尿常规、肝、肾功能、血糖。
4.细菌学评价标准(1)消除:处理后样品中原有致病菌消失；(2)部分消除:原两种或两种以上病原体的1已被消除；(3)未清除:处理后原致病菌仍然存在；(4)置换:治疗过程中或治疗后分离出新致病菌1株，无症状，不需治疗；(5)再感染:治疗后分离出新的病原体，出现感染症状，需要治疗。
5.根据卫生部1988发布的《抗菌药物临床研究指导原则》，疗效分为痊愈、显效、进展、无效四个等级进行评价。恢复:症状、体征、实验室、病原学已完全恢复正常；进步，用药后情况有所好转，但还不够明显；无效:服药72小时无明显改善。前两者有效，有效率据此计算。
6.统计分析采用t检验和X2检验。
第二，结果
1，临床疗效磺苄西林钠组治愈率为80%，有效率为93%。呋苄西林钠组治愈率为76%，有效率为965438±0%，两组无显著性差异(P > 0 . 05)；0.05)，见表1。
2.细菌学功效在该实验中，获得了73株细菌。磺苄西林钠组细菌阳性率为78%(34/45)，细菌清除率为80%(28/35)。呋苄西林钠组细菌阳性率为84%(38/45)，细菌清除率为79%(30/38)，两组无显著性差异(P > 0 . 05)；0.05),
3.不良反应两组恶心等胃肠道反应65，438+0例，磺苄西林钠组皮疹65，438+0例，呋苄西林钠组皮疹2例。磺苄西林钠组的不良反应发生率为4.4%，呋苄西林钠组为6.7%。经X2检验，差异不显著。