凯美定入门,有什么效果?

目录概述1 2华法林说明书2.1药品名称2.2英文名2.3脒的别名2.4分类2.5剂型2.6华法林的药理作用2.7华法林的药代动力学2.8华法林的适应症2.9华法林的禁忌症2.10注意事项2.11华法林的不良反应2.12华法林的用法用量2.663.1临床表现3.2实验室检查3.3诊断3.4治疗4参考文献这是重定向词条,* * *享受华法林的内容。为方便阅读,下文中的华法林已自动替换为科莫定。可以点击这里恢复原貌,也可以用备注说明科莫定是目前应用最广泛的口服抗凝药,是双香豆素衍生物。本品通过与维生素K竞争羧化酶,阻断凝血因子ⅱ、ⅶ、ⅶ、ⅶ的激活,阻断抗凝蛋白C9、Cl0、S,从而达到抗凝作用,延长凝血酶原时间(PT),对已形成的凝血因子无影响,故起效缓慢,体外无抗凝作用。本品可穿透胎盘,导致子宫内出血和骨骼异常,但在乳汁中含量极低。临床上用于预防或治疗手术或损伤引起的血管内血栓形成和血栓性静脉炎。

2可待因说明书2.1药品名称可待因

2.2英文名Warfarin

2.3美尔丁别名苄丙酮香豆素钠;华法林钠;酮苄基香豆素钠;杀鼠剂;苯丙酮香豆素钠;华府令;华法林;华法林钠;苄酮香豆素钠;喜剧酸钠;香豆定;马雷万;泛华法林;华法林钠;华法林钠盐;华法林Sod。;华法隆;沃纳林

2.4循环系统药物的分类>:抗血栓药>抗凝药

2.5剂型1。可乐定钠:2.5mg,3mg;

2.折中:1mg,2mg,3mg,5mg。

2.6凯米丁的药理作用可视为一种间接抗凝剂,通过抑制维生素K在肝细胞内合成凝血因子ⅱ、ⅷ、ⅸ、ⅸ而发挥抗凝作用。肝微粒中的羧化酶可将上述凝血因子的谷氨酸转化为γ羧基谷氨酸,后者可与钙离子结合发挥其凝血活性。可乐定的作用是抑制羧化酶,但对上述已合成的因子无直接拮抗作用。只有当这些因子在体内相对耗竭时,才能发挥其抗凝作用。所以可乐定起效慢,只在体内起作用。停药后药效持续时间长,抗凝作用消失,直至维生素K依赖因子逐渐恢复到一定浓度。此外,可米定可诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体,并将其释放到血液中。其抗原性与相关凝血因子相同,但无凝血功能,相反具有抗凝作用,能降低凝血酶诱导的血小板聚集。因此,凝血因子ⅱ、ⅶ的合成。ⅶ、ⅶ、蛋白S、蛋白C减少,而“假凝血因子”,即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增加,达到抗凝作用。可乐定的药代动力学参数更稳定,因此优于其他口服抗凝药(如茴香胺二酮、苯丙羟香豆素、双香豆素)。只有当患者不能耐受氯脒时,才首选其他口服抗凝剂,但与氯脒相比,它们在安全性或有效性方面没有优势。在预防非风湿性房颤患者卒中方面,可必定的疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓或栓塞时,皮下或静脉注射肝素优于可乐定,因为后者容易通过胎盘。

2.7氯美定的药代动力学:氯美定口服后12 ~ 24h起效,抗凝最大起效时间72 ~ 96h,抗血栓形成6天。单次给药持续时间为2 ~ 5天,多次给药持续时间为4 ~ 5天。科莫定被胃肠道迅速吸收,但食用后对吸收无影响,生物利用度为100%。可米定的蛋白结合率为99.4%,分布容量为0.11 ~ 0.2l/kg。母体对可比定的消除半衰期为20 ~ 60h,R可比定对映体的半衰期为20 ~ 89h,S可比定对映体的半衰期为18 ~ 43h。急性病毒性肝炎不影响可米甸的半衰期。主要在肝脏代谢,代谢产物为醇类(活性最低)和羟基(无活性)。司可脒的抗凝血活性约为R对映体的2 ~ 5倍。可米定以非活性形式通过乳汁排出,对喂养婴儿的凝血酶原时间无影响;它还作为非活性代谢物被排泄到胆汁中,然后被重吸收并从尿液中排出。

2.8氯脒1的适应症。用于预防和治疗血栓栓塞性疾病,阻止血栓的形成和发展,如治疗下肢深静脉血栓形成和血栓性闭塞性静脉炎,降低肺栓塞的发生率和死亡率,降低大手术、风湿性心脏病、人工髋关节置换术、人工心脏瓣膜置换术中静脉血栓的发生率。

2.心肌梗死的辅助药物,如房颤合并肺栓塞的治疗,冠状动脉闭塞的辅助治疗。

3.长期持续抗凝、血栓栓塞性疾病、手术后或外伤后、心肌梗死、血栓栓塞性疾病患者和有术后血栓栓塞性并发症风险的患者。

2.9可待因1禁忌症。术后3天内。

2.肝肾功能障碍、重度高血压、凝血功能障碍伴出血倾向、活动性溃疡、外伤、先兆流产者禁用。

3.严重的肝肾疾病。

4.活动性消化性溃疡。

5.脑部、脊髓和眼部手术患者。

6.孕妇。

2.10注意事项1。(1)恶病质、虚弱或发热;(2)慢性酒精中毒;(3)活动性肺结核;④充血性心力衰竭;(5)重度高血压;(6)亚急性细菌性心内膜炎;(7)月经过多;(8)月经期;(9)先兆流产。

2.药物对老年人的影响:老年人的剂量应适当减少。

3.药物对妊娠的影响:Comedine容易通过胎盘,引起胎儿和中枢神经系统异常。流产或死胎率高达16% ~ 17%。孕早期接受可乐定可引起“胎儿可乐定综合征”,表现为严重的鼻部发育不全、骨骺分离、视神经萎缩、小头畸形和智力低下。还会导致胎儿心脏、胃肠道和/或肝脏畸形。在妊娠晚期应用可导致母体和胎儿出血及死产。因此,在妊娠前三个月和孕后第三个月,禁止使用氯脒,而有血栓形成倾向的孕妇在此期间可给予小剂量肝素进行抗凝治疗。在妊娠中期(妊娠4 ~ 6个月),有遗传性血栓形成倾向的女性,如果使用Comedine预防或治疗血栓复发,必须通过实验进行严密监测。

4.药物对泌乳的影响:少量可待因可分泌到乳汁中,但中药在乳汁和婴儿血浆中的浓度极低,对婴儿无影响。

5.用药前后检查或监测:(1)用药期间定期测定国际标准比值(INR维持在2.0 ~ 3.0)和凝血酶原时间(应维持在25 ~ 30秒)。凝血酶原活性至少应为正常值的25% ~ 40%(不能用凝血时间或出血时间代替上述两项指标),密切观察口腔黏膜、鼻腔、皮下组织出血情况,减少不必要的手术操作,避免过度劳累和易损伤的活动;(2)治疗过程中应随访大便潜血和尿潜血。

6.用药时必须严格掌握适应症。在没有条件进行凝血酶原测定时,禁止滥用可米定,防止凝血酶原过低而导致出血。

7.不同的患者对可米甸的反应不同,所以用药剂量一定要个体化。

8.根据凝血酶原时间调整剂量,一般维持65438+正常对照值的0.5 ~ 2.5倍或用抗凝治疗的国际标准比值(INR)监测,将目标INR范围控制在2.0 ~ 3.0之间。

9.因为克米甸是一种半衰期较长的间接抗凝药,只有在用药5-7天后疗效才能稳定,所以需要观察5-7天维持量的充足性才能判断。

10.当凝血酶原时间已明显延长至正常值的2.5倍以上,或出现少量出血倾向时,应立即减少或停用剂量;当凝血酶原时间超过正常值的2.5倍(正常值为65438±02秒),凝血酶原活性降至正常值的65438±05%以下或发生出血时,也应立即停药。严重者可口服维生素K(4 ~ 20mg)或缓慢静脉注射(10 ~ 20 mg),给药后6小时凝血酶原时间可恢复到安全水平。也可以输入冰冻血浆沉淀物、新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。

11.急需抗凝者,应首选肝素。一般在肝素总量已显示抗凝作用后,应使用环己基氨基磺酸钠等香豆素类药物进行长期抗凝。

12.可待因过量容易引起出血。早期可出现瘀斑、紫癜、牙龈出血、流鼻血、伤口出血时间延长、月经过多等。出血可以发生在任何地方,尤其是泌尿道和消化道。肠壁血肿可引起亚急性肠梗阻,也可见硬膜下和颅内血肿。任何穿刺均可引起血肿,严重者局部压迫症状明显。

2.11可待因的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹、过敏反应和皮肤坏死。过量很容易导致各种出血。早期表现包括瘀斑、紫癜、牙龈出血、流鼻血、伤口持续出血和月经过多。出血可以发生在任何地方,尤其是泌尿道和消化道。肠壁血肿可引起亚急性肠梗阻,颅内硬膜下血肿和穿刺处血肿也可见。偶尔,不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹瘙痒、过敏反应和皮肤坏死。大量口服后甚至出现双侧坏死、微血管病或溶血性贫血、大面积皮肤坏疽。

2.12可米定的用法用量起初为3 ~ 5 mg,从第二天开始根据凝血酶原时间调整剂量至维持量,使INR维持在2.0 ~ 3.0;INR可维持在1.6 ~ 1.8,但不应低于1.5。由于比肝素起效慢,如果需要立即抗凝,可在用药初期使用肝素48 ~ 72小时。儿童用药剂量应个体化。

2.13药物相互作用1。一些药物,如阿司匹林、保泰松、羟保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝特(阿托品)、磺胺类、丙磺舒等。,与血浆蛋白的亲和力比克霉胺强,竞争结果增加了游离的克霉胺,增强了抗凝作用。

2.一些药物,如氯霉素、别嘌呤醇、单胺氧化酶抑制剂、甲硝唑、西咪替丁等。,能抑制肝微粒体酶,降低可乐定的代谢,提高效率。

3.减少维生素K吸收、影响凝血酶原合成的药物,如各种广谱抗生素、长期使用液体石蜡或消胆胺(消胆胺)等。,与克米定合用可增强抗凝作用。

4.可促进可米定与受体结合的药物,如奎尼丁、甲状腺素、合成代谢类固醇和苯乙双胍,可增强可米定的抗凝作用。

5.一些药物,如大剂量阿司匹林、水杨酸、前列腺素合成酶抑制剂、氯丙嗪、苯海拉明等。,可干扰血小板功能,使可米定的抗凝作用更明显。

6.可必定不能与链激酶、尿激酶合用,否则容易导致大出血。

7.其他能增强克米丁抗凝作用的药物有嘧啶、二氮嗪、丙吡酰胺、口服降糖药、磺胺吡隆(一种抗痛风药物),作用机制尚不明确。

8.肾上腺皮质激素和苯妥英钠均可增加和减少喜剧碱的抗凝作用,可能导致消化道出血,故一般不宜使用。

9.抑制氯米帕明吸收的药物,包括抗酸剂、泻药、灰黄霉素、利福平、glumiphene(诱导睡眠的能量)和meprazole(镇静剂),可以削弱氯米帕明的抗凝作用。

10.维生素K、口服避孕药、雌激素等药物可竞争相关酶蛋白,促进因子ⅱ、ⅶ、ⅸ、ⅹ的合成,故可减弱克米定的抗凝作用。

2.14专家点评华法林是临床上常用的口服抗凝药,对于需要长期预防血栓栓塞的患者来说是最合适的药物。近年来倾向于使用小剂量,将PT值保持在对照值的1.2 ~ 1.5倍。在大多数情况下,这种治疗方案不仅可以预防血栓形成,还可以减少出血并发症的发生。可必定为双香豆素类抗凝药,适应症与双香豆素乙酯相似,仅用于需要长期持续抗凝者。具有抗凝血和抗血小板聚集的作用。科米定作为一种口服抗凝剂,广泛用于深静脉血栓形成、心房颤动、瓣膜置换术后继发血栓栓塞并发症的预防和心肌梗死后的二级预防,但存在出血风险。

3可米定中毒可米定是目前应用最广泛的口服抗凝药,是一种双香豆素衍生物。本品通过与维生素K竞争羧化酶,阻断凝血因子ⅱ、ⅶ、ⅶ、ⅶ的激活,阻断抗凝蛋白C9、Cl0、S,从而达到抗凝作用,延长凝血酶原时间(PT),对已形成的凝血因子无影响,故起效缓慢,体外无抗凝作用。口服后12 ~ 24h起效,13d达血药浓度峰值,持续2 ~ 5d。本品可穿透胎盘,导致子宫内出血和骨骼异常,但在乳汁中含量极低。临床上用于预防或治疗手术或损伤引起的血管内血栓形成和血栓性静脉炎。[1]

3.1临床表现[1]

1.恶心、呕吐、食欲不振、精神萎靡、持续性脱发、皮炎、荨麻疹、发热、过敏反应等。

2.全身性出血,如鼻出血、牙龈出血、皮肤紫癜、黑便、血尿等内脏出血或伤口出血,可大量出现,甚至休克、重要器官出血或失血性休克,严重者可导致死亡。

3.肝功能损害和胆汁淤积性肝损伤。

4.全身性胆固醇微栓塞形成和紫趾综合征。

3.2实验室检查显示红细胞和血红蛋白减少,凝血时间和凝血酶原时间延长。[1]

3.3克霉胺中毒的诊断要点是[1]:

1.病史,口服可待因史。

2.有出血等中毒临床表现。

3.实验室检查支持。

3.4可乐定中毒的治疗要点是[1]:

1.引起出血者应立即停药。误服量大的人应尽快催吐、洗胃、导泻。

2.注射维生素K1对抗双香豆素类的抗凝作用。维生素K140mg/次,每2小时肌肉注射一次,12h后改为每6小时1次。维生素K 125 ~ 150 mg也可静脉注射(

3.如有必要,可输入新鲜血液、新鲜冰冻血浆或凝血酶原复合物。