阿司匹林泡腾片是中药还是西药?

西药药品名称

通用名:AspirinEffervescentTablets英文名:Aspirin泡腾片中文拼音:AsipilinPaotengPian本品主要成分为阿司匹林。它的化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16。

主治发热、疼痛和类风湿性关节炎。

用法用量:溶于温水中服用。成人口服(1)解热镇痛药:0.5一次,1 ~ 4次一天。抗风湿:0.5 ~ 1g一次,一日3 ~ 4g。(2)小儿解热镇痛药:1 ~ 2岁,0.05 ~ 0.1g一次,一日三次;3 ~ 5岁,0.2~0.3g一次,一日3次;6 ~ 12岁,0.3~0.5g一次,一日3次。抗风湿:0.08 ~ 0.1g/kg体重,每日3 ~ 4次。

规格(1) 0.1g (2) 0.5g。

药理作用及注意事项详见“阿司匹林片剂”。

性状本品为白色片剂。

药理毒理本品为非甾体类镇痛抗炎药。(1)镇痛作用:主要通过抑制前列腺素和其他能使疼痛对机械或化学刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成而产生外周镇痛作用。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下丘脑)的可能性。(2)抗炎作用:确切机制尚不清楚,可能是由于本品通过抑制前列腺素或其他能引起炎症反应的物质的合成而发挥抗炎作用。抑制溶酶体酶释放和白细胞趋化性也可能与其有关。(3)解热作用:可能通过作用于下丘脑的体温调节中枢,使外周血管扩张,皮肤血流量增加而出汗,从而增加散热,起解热作用。这种中枢效应可能与抑制下丘中前列腺素的合成有关。(4)抗风湿作用:本品抗风湿机制除解热镇痛作用外,主要是抗炎作用。(5)抑制血小板聚集:通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的产生而发挥作用。(6)急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1500mg/kg;小鼠口服LD50为1100mg/Kg。

药代动力学口服后吸收迅速、完全,已开始在胃内吸收,大部分可在小肠上部吸收。吸收后,大部分在肝脏中水解成水杨酸,其在血液中的溶解度峰值出现在口服后1 ~ 2小时,约为25 ~ 50?微克/毫升.水杨酸的血浆蛋白结合率为65% ~ 90%。水杨酸盐的结合率为65% ~ 90%。可分布于全身各组织,也可渗透到关节腔和脑脊液。水杨酸代谢为水杨酸尿酸和葡萄糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸和结合的代谢物从肾脏排出。碱性尿液中的排泄速度加快;本品可通过乳汁排泄。小剂量服用时,原药的血浆半衰期为15 ~ 20分钟,水杨酸为2 ~ 3小时。长期大剂量用药(如抗风湿),由于药物主要代谢途径饱和,未代谢的水杨酸排泄增加。此时,小剂量增加即可导致血药浓度大幅度上升,水杨酸的血浆半衰期可达20小时以上。

不良反应通常用于缓解发热和疼痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热),尤其是药物血药浓度大于200 μ g/ml时,容易出现不良反应。(1)常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,停药后可消失。长期或高剂量给药可能导致消化道出血或溃疡。(2)中枢神经系统:一般在服用一定疗程后出现可逆性耳鸣和听力下降,血药浓度达到200 ~ 300μ g/ml。(3)过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。大多易感,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可导致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘、鼻息肉,往往与遗传、环境因素有关。(4)肝肾功能的损害与剂量有关,尤其是血药浓度达到250μg/ml时。这种损害是可逆的,停药后可以恢复。然而,有肾乳头坏死的报道。

禁忌以下情况应忌用:①活动性溃疡或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是有哮喘、神经血管性水肿或休克者。3个月以下婴儿禁用。

注意事项(1)交叉过敏反应:如果对本品过敏,也可能对另一种水杨酸类药物或另一种非水杨酸类非甾体抗炎药过敏。我们必须警惕交叉过敏的可能性。(2)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。(3)以下情况慎用:有哮喘及其过敏反应时;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(本品偶尔引起溶血性贫血);痛风(本品可影响其他尿酸排泄药物的作用,小剂量可能引起尿酸潴留);肝功能下降时,可加重肝毒性反应和出血倾向,肝功能不全、肝硬化患者易发生肾脏不良反应;心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;肾功能不全时肾毒性风险加重;血小板减少。(4)干扰诊断:(1)日剂量长期超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可能假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可能假阴性;(2)能干扰尿酮体试验;(3)当血药浓度超过130?当g/ml时,血尿酸可以用比色法测得一个虚高值,但尿酸酶规则不受影响;⑷本品可干扰荧光法测定尿中5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA);⑸尿香草醛基杏仁酸(VMA)因方法不同,结果有高有低;[6]由于本品抑制血小板聚集,可延长出血时间。小至40mg/天也能影响血小板功能,但没有小剂量引起出血的报道(< < 150mg//天=;一旦进行肝功能试验,当血药浓度> 250?丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、血清碱性磷酸酶在g/ml时可发生异常变化,剂量减少时恢复正常。被大剂量使用,尤其是血药浓度超过300?凝血酶原时间在g/ml时可延长;(9)每日剂量超过5g时,可降低血清胆固醇;⑽由于本品作用于肾小管,钾排泄增加,可导致血钾减少;⑾大剂量使用本品时,放射免疫测定血清甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)结果可降低。⑿由于本品与酚红在肾小管中竞争性排泄,酚红的排泄减少(PSP排泄试验)。

孕妇和哺乳期妇女应尽可能避免使用药物。(1)本品易通过胎盘。动物实验表明,妊娠早期应用本品可引起畸胎,如脊柱裂、颅裂、面裂、腿部畸形、中枢神经系统、脏器和骨骼发育不全等。也有关于人类使用该产品后出现胎儿缺陷的报告。此外,在妊娠第三个月长期大量应用本品,可延长妊娠期,增加过期分娩综合征和产前出血的风险。在妊娠最后2周使用会增加胎儿出血或新生儿出血的风险。孕晚期长期用药还可能引起胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续肺动脉高压和心力衰竭。据报道,在妊娠晚期过度使用或滥用本品会增加死产或新生儿死亡的发生率(可能是由于动脉导管闭锁、产前出血或低体重)。但使用一般治疗剂量未发现上述不良反应。(2)本品可排泄于母乳中。哺乳期妇女口服650mg后,母乳中药物浓度可达173 ~ 483?G/ml,所以婴儿长期大剂量服用可能会有不良反应。

儿科患者,尤其是发热脱水的患者,容易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感和水痘,可能导致雷氏综合症,严重时可致命。在国内很少见。

老年患者用药老年患者由于肾功能下降,容易出现毒性反应,应减少剂量。

药物相互作用(1)与其他NSAIDs合用无效,因为本品可降低其他NSAIDs的生物利用度。此外,胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加了;此外,由于对血小板聚集的抑制作用增强,还可增加其他部位出血的风险。长期大量使用本品和对乙酰氨基酚可能会引起肾脏疾病,包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌。(2)与任何可引起低蛋白血症、血小板减少、血小板聚集功能下降或消化道溃疡出血的药物合用时,可能加重凝血障碍,引起出血。(3)与抗凝剂(双香豆素、肝素等)联合使用。)和溶栓剂(链激酶、尿激酶)会增加出血的风险。(4)尿液碱化药物(碳酸氢钠等。)和抗酸剂(长期大量应用)可增加本品从尿中的排泄,降低血药浓度。但是,当本品的血液溶解度达到稳定状态时,碱性药物停用。它还会使本品的血液浓度升高至有毒水平。碳酸酐酶抑制剂可碱化尿液,但可引起代谢性酸中毒。既能降低血药浓度,又能增加本品透过人脑组织的量,从而增加毒性反应。(5)尿酸类药物可减少本品的排泄,增加其血药浓度。本品血药浓度已达到稳定状态的患者,加用尿酸类药物后,可能血药浓度升高,毒性反应加重。(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄。为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。长期与激素一起使用本产品,尤其是大量使用,可能会增加胃肠道溃疡和出血的风险。因此,目前临床上不建议同时使用这两种药物。(7)与本品合用可增强和加速胰岛素或口服降糖药的降血糖作用。(8)与甲氨蝶呤(MTX)合用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白质的结合,减少其从肾脏的排泄,增加血药浓度,增加毒性反应。(9)同时使用本品可降低丙磺舒或磺吡酮的尿酸排泄作用;水杨酸盐血药浓度> 50时?g/ml时明显下降,且> 100 ~ 150?g/ml时更差。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐从肾脏的清除率,从而增加水杨酸盐的血浆浓度。

药物过量或中毒症状:①轻度水杨酸反应,多见于用本品治疗的风湿病患者,包括头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神障碍、多汗、深呼吸、烦渴、手脚不自主运动(多见于老年人)和视力障碍;②严重症状,包括血尿、惊厥、幻觉、严重精神障碍、呼吸困难和无名发热;有精神和呼吸障碍的孩子更明显;过多的实验室检查可能包括脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒和代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿症、低钠血症、低钾血症和egg自动尿症。处理:按常规方法抢救。

储存在密封干燥的地方。