溶栓药物有多少种?
溶栓药物简介
早期的第一代溶栓药物有链激酶(SK)、尿激酶(UK)、蚓激酶(尿激酶原)、葡激酶、甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂和蛇毒抗血栓酶。
第二代溶栓药物阿替普酶(t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,是世界上第一个重组溶栓药物,由美国Genetech公司研发并上市。由于药物需要在真核细胞中表达,工艺要求高,临床用量大,所以其生产存在一些问题。
目前,溶栓药物已经发展到第三代。勃林格曼海姆有限公司于1996年开发的Retepla se(商品名Retavase)就是其中的代表。蛋白修饰药物瑞替普酶是重组人组织型纤溶酶原激活剂的缺失变体,具有半衰期长、溶栓作用强、副作用小等优点,受到了心脑血管专家的关注。
正在研发的第三代溶栓药物都是t-PA变异体,如TNKase(teneplase,TNK-t-PA)、Monteplase、La noteplase(nateplase,n-PA)等。第三代溶栓药物的特点是快速溶栓,开通阻塞的冠状动脉,恢复血液循环,治愈率为73% ~ 83%。而且还具有在医院不用静脉注射,不用因体重调整剂量,半衰期长的优点。