双氯芬酸钠在滑液中的浓度是否高于血浆中的浓度?

药品名称

通用名:双氯芬酸钠肠溶片

中文名称:双氯芬酸钠肠溶片

汉语拼音:双绿粉酸浆肠溶片

成分本品主要成分为双氯芬酸钠。

性状本品为肠溶片,除去肠溶衣后为白色。

适应症:①缓解类风湿性关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、类风湿性关节炎及其他关节炎的关节肿痛症状;②治疗各种软组织非关节风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛、运动后创伤性疼痛;③急性轻中度疼痛,如:手术后、外伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等。④对成人和儿童发热有解热作用。

规格25毫克

用法用量(1)成人常用剂量:①关节炎,每日75 ~ 150 mg,分三次服用,疗效满意后逐渐减量;②急性疼痛:首次50mg,以后25 ~ 50 mg,每6 ~ 8小时1次。(2)儿童常用剂量:每日0.5 ~ 2.0 mg/kg,每日最大剂量3.0mg/kg,分三次服用。

不良反应①胃肠道反应:10%的服药患者出现最常见的不良反应,主要有胃部不适、烧灼感、反酸、厌食、恶心等。,停药或对症治疗后即可消失。他们中的少数人可能有溃疡、出血和穿孔;②神经系统表现有头痛、头晕、嗜睡、兴奋。③引起水肿、少尿、电解质紊乱等不良反应,停药及相应治疗后可消失;④其他罕见病例包括血清转氨酶一过性升高,罕见病例如黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等。,停药后均可恢复。

对本品过敏者忌用。阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起的哮喘、荨麻疹或其他过敏反应患者禁用。

需要注意的事项

(1)有肝肾功能损害或溃疡病史的患者慎用,尤其是老年人。用药期间应进行肝肾功能常规随访检查。(2)由于本品含钠,钠摄入量有限的患者慎用。

孕妇和哺乳期妇女可以通过胎盘服用本品。动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇和哺乳期妇女不宜服用。

本品可能诱发或加重老年人消化道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

药物相互作用(1)饮酒或与其他非甾体抗炎药一起使用,会增加胃肠道不良反应,引起溃疡的风险。长期使用对乙酰氨基酚会增加对肾脏的毒副作用。(2)阿司匹林或其他水杨酸类药物合用时,疗效并未增强,反而增加胃肠道不良反应和出血倾向的发生率。(3)当与抗凝剂如肝素和双香豆素以及血小板聚集抑制剂一起使用时,存在出血增加的风险。(4)呋塞米合用时,呋塞米的排钠和降压作用减弱。(5)与维拉帕米、硝苯地平合用时,本品血药浓度升高。(6)本品可增加地高辛的血药浓度,合用时应调整地高辛的剂量。(7)本品能增强抗糖尿病药物(包括口服降糖药)的作用。(8)本品与降压药合用时,可影响后者的降压效果。(9)丙磺舒可使本品排泄减少,血药浓度升高,从而增加毒性,故合用时应减少本品用量。(10)本品可减少甲氨蝶呤的排泄,增加其血药浓度,甚至达到毒性水平,故本品不宜与中、大剂量甲氨蝶呤合用。(11)本品可降低胰岛素等降糖药物的作用,升高血糖。(12)与保钾利尿剂一起使用时,可引起高钾血症。(13)阿司匹林可降低本品的生物利用度。

药物过量时应采取以下治疗措施:尽早洗胃和活性炭治疗,防止其进一步吸收。对于并发症,如低血压、肾功能衰竭、惊厥、胃肠刺激和呼吸抑制等,应进行支持治疗和对症治疗。

药理毒理本品通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成,并在一定程度上抑制脂氧合酶减少白三烯、缓激肽等产物的生成,具有解热、镇痛、抗炎作用。动物实验和人体临床实践证实,本品具有解热作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠口服LD50为390毫克/千克。

口服给药可快速完全吸收药代动力学。与食物一起服用,以降低吸收率。空腹时血浆浓度在1 ~ 2小时达到峰值,随食物服用时在6小时达到峰值,血浆浓度下降。药物半衰期约为2小时。血浆蛋白结合率为99%。牛奶中的中药浓度极低,可以忽略不计。在滑液中,服药4小时,其水平高于当时的血清,可持续12小时。约50%在肝脏代谢,40% ~ 65%从肾脏排出,35%从胆汁和粪便排出1.2 ~ 2小时。长期应用无积累效应。

储存和遮光,密封保存。