哌拉西林简介
2英文参考哌拉西林[朗道汉英词典]
3 .国家基本药物及哌拉西林相关国家基本药物零售指导价格信息
基本药物序列号
目录序号药品名称剂型规格零售单位指
价格类别说明:11 4哌拉西林注射液2g、冻干粉(溶媒结晶粉)瓶(支)3、化学药品及生物制品* 12 4哌拉西林注射液500mg、冻干粉(溶媒结晶粉)瓶(支)1化学药品及生物制品部分13 4哌拉西林注射液1g、冻干粉(溶媒结晶粉)瓶(支)654333
1，表中备注栏带“*”的为代表性产品。
2.表中代表剂型规格如在备注栏中标注“△”，则代表剂型规格及与之有明确差价关系的相关规格的价格为暂定价格。
哌拉西林是一种抗假单胞菌的半合成氨基脲苄青霉素，属于β-内酰胺类抗生素和青霉素类药物。哌拉西林为白色结晶粉末；无味；微湿。抗菌谱广，主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感的G-阴性菌引起的感染，也用于治疗肠球菌属和类杆菌属感染。临床应用中不良反应少。哌拉西林对铜绿假单胞菌有很强的作用。对肺炎克雷伯菌的作用优于其他青霉素。
哌拉西林是国家基本药物。
5常用名哌拉西林
6英文名哌拉西林
7哌拉西林别名比哌拉西林；哌氨苄青霉素；哌嗪青霉素；氧哌嗪；哌拉西林；T1220
8抗菌药物分类>:β-内酰胺类抗生素>:？青霉素类>:？半合成青霉素类
9哌拉西林的药理作用哌拉西林是一种半合成的氨基脲苄基抗假单胞菌青霉素，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用。其对革兰氏阳性菌的作用与氨苄青霉素相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对部分拟杆菌和梭菌也有确切作用。对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用，对大肠杆菌、变形杆菌属、沙雷氏菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、柠檬酸杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属等肠杆菌科细菌，以及其他革兰氏阴性菌如铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟氏球菌等有良好的抗菌作用。本产品不耐酶。[1]
1.对绿脓杆菌有很强的作用。
2.对肺炎克雷伯菌的作用优于其他青霉素。
3.对氨苄青霉素敏感的革兰氏阴性杆菌的作用与氨苄青霉素相同或稍强。
4.对革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性球菌的作用与氨苄西林相同。哌拉西林对大肠杆菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、淋球菌(无β-内酰胺酶菌株)、沙门氏菌、志贺氏菌、脆弱类杆菌、肠球菌等有较好的抗菌作用。产气杆菌、柠檬酸杆菌、普鲁登斯菌和不动杆菌对哌拉西林不敏感。沙雷氏菌和流感嗜血杆菌对哌拉西林耐药。
10哌拉西林的药代动力学不被口服吸收。正常人肌注1g后0.71小时，血浆浓度峰值达到52.2mg/L，蛋白结合率为17% ~ 22%，在骨、心脏等组织和体液中分布较好，脑膜发炎时在脑脊液中甚至达到相当的浓度。[1]
肾功能正常者血消除半衰期(t1/2β)为0.6 ~ 1.2小时，中重度肾功能不全者可延长至3.3 ~ 5.1小时，且不在肝脏代谢。[1]
哌拉西林通过肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和非肾脏(主要通过胆汁)途径被清除。静脉注射1g后，12小时有49% ~ 68%的剂量经尿排出。10% ~ 20%肝功能正常的药物通过胆汁排泄。少量药物通过乳汁排出。[1]
哌拉西林对胃酸不稳定，因此不能口服。肌肉注射2g后约30分钟Cmax为36μg/ml。快速静脉注射(2～3min)2和4g后，观察到的平均血药浓度分别为306μg/ml和465438±02μg/ml。静脉输注(30min)4g和6g哌拉西林，平均药物浓度分别为244μg/ml和353μg/ml。血浆蛋白结合率为16% ~ 22%。与其他青霉素相似，哌拉西林主要分布在细胞外。胆汁和尿液中的浓度很高。哌拉西林以肾小球分泌物的形式迅速排泄，24小时内60% ~ 80%的剂量经尿液排泄，25%的药物经胆汁排泄。哌拉西林在肾功能正常患者体内的半衰期约为65438±0h，半衰期呈剂量依赖性，随剂量增加而延长。肾功能不全患者半衰期延长，应调整剂量。
11适应症哌拉西林用于治疗铜绿假单胞菌和敏感革兰阴性杆菌引起的败血症、尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染和皮肤软组织感染。哌拉西林联合氨基糖苷类药物也可用于免疫功能低下的粒细胞减少症患者的感染。[1]
禁忌症12有哌拉西林或其他青霉素类药物过敏史或青霉素皮试阳性者禁用。[1]
13注意事项(1)有出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或伪膜性结肠炎患者慎用[1]。
(2)长期用药应注意检查肝肾功能[1]。
(3)肾功能不全患者使用大剂量时，由于脑脊液浓度升高而出现青霉素脑病，此时应根据肾功能调整剂量[1]。
其他见青霉素[1]:
[2]
(1)首先详细询问过敏史。有过敏史者一般不适合做皮试。
(2)皮试应按规定方法进行(浓度为500单位/毫升，皮内注射0.05 ~ 0.1毫升)。
(3)如发生过敏性休克，应立即肌注0.1%肾上腺素0.5 ~ 1 ml。若临床表现无改善，半小时后应重复1次，并配合其他对症治疗。
(4)本品不宜鞘内注射，可肌内或静脉注射。当成人每日剂量超过500万单位时，应静脉注射涂抹。静脉给药速度每分钟不超过50万单位，分几次快速滴注，一般每6小时1次，避免中枢神经系统反应。
(5)有哮喘、湿疹、花粉热、荨麻疹等过敏性疾病史的患者慎用，肾功能损害严重者应调整剂量或延长给药间隔。
(6)服用大剂量药物时，应考虑到带入的钠离子或钾离子可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠1万单位含钠离子1.7毫摩尔(39毫克)；青霉素G钾1万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。
(7)本品水溶液不稳定，易水解，注射液应新鲜配制。如果一定要保存，要放在冰箱里冷藏，24小时内用完。
14哌拉西林的不良反应见青霉素[1]:
青霉素常见的过敏反应包括严重过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作。低剂量药物的毒性反应很少见。肌肉注射部位可发生末梢神经炎。鞘内注射2万单位以上或大剂量静脉滴注可引起惊厥、肌肉阵挛和嗜睡，也可引起暂时性精神障碍，可通过停药或减少剂量恢复。长期用药引起双重感染，可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[2]
1.约3%的患者可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，偶尔出现药物热、过敏性休克。
2.消化系统:约3%患者服药后可出现腹泻，偶有恶心、呕吐、伪膜性肠炎。
3.肝毒性:少数患者服药后可出现肝功能异常(血清转氨酶、血清乳酸脱氢酶、血清胆红素升高)和胆汁淤积性黄疸。
4.肾毒性:少数患者服药后可出现肾功能异常(尿素氮和血肌酐升高)。
5.血液系统:少数患者可出现凝血功能障碍(凝血时间、血小板聚集、凝血酶原时间等异常。)和服药后白细胞减少。
6.中枢神经系统:有报道青霉素脑病(肌肉阵挛、惊厥、昏迷等。)在大剂量用药时可能偶有发生，尤其是尿毒症患者。
7.其他:肌肉或静脉给药可引起注射部位疼痛、硬结，严重者可引起血栓性静脉炎。
哌拉西林15静脉滴注和静脉注射的用法用量。
①成人，中度感染，每日8g，分2 ~ 4次静脉滴注；重度感染为每次3 ~ 4g，每4 ~ 6小时1次。每日总剂量不应超过24g。[1]
②12岁以下婴幼儿按体重每天80 ~ 100~200mg/kg分为2 ~ 4次(严重感染为每天100~200mg)。[1]
注射用哌拉西林16无菌粉末的配方和规格:①0.5g；②1.0g；③2.0g .[1]
17哌拉西林应储存在密闭、阴凉、避光和干燥的地方[1]。
18药物相互作用(1)丙磺舒阻断本品排泄，血药浓度升高，延长作用持续时间[1]。
丙磺舒可减少哌拉西林在肾小管的排泄，增加哌拉西林的血药浓度。据报道，肌注前口服丙磺舒1h可使哌拉西林血药浓度增加30%，半衰期延长30%。
(2)与氨基糖苷类药物联用，对铜绿假单胞菌、沙雷氏菌属、克雷伯菌属、其他肠杆菌科和葡萄球菌属的敏感菌株有协同抗菌作用[1]。
哌拉西林与氨基糖苷类(阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素)联用对铜绿假单胞菌、沙雷氏菌、克雷伯氏菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁登斯菌、其他肠杆菌科和葡萄球菌等敏感菌株有协同杀菌作用，但与庆大霉素、卡那霉素、新霉素、多粘菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因和去甲肾上腺。
哌拉西林与庆大霉素联用对粪肠球菌无协同作用。
(3)与肝素等抗凝药物合用，增加出血风险。与溶栓药物合用，可发生严重出血[1]。
哌拉西林与肝素、香豆素、茚酮等抗凝药合用可能增加凝血机制紊乱和出血的风险。
(4)哌拉西林与部分头孢菌素联用对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌、变形杆菌等部分敏感菌株有协同抗菌作用。
(5)哌拉西林与类固醇类抗炎止痛药合用，如阿司匹林、二氟尼柳等水杨酸制剂，可引起血小板功能的累积抑制，增加出血风险。
(6)哌拉西林与头孢西丁合用时，头孢西丁可诱导细菌产生β-内酰胺酶，对铜绿假单胞菌、沙雷氏菌、变形杆菌、肠杆菌有拮抗作用。
19哌拉西林中毒哌拉西林(哌拉西林)抗菌谱广，主要用于治疗铜绿假单胞菌和各种敏感G-阴性菌引起的感染，以及肠球菌和类杆菌感染。本品血浆蛋白结合率为12% ~ 22%，半衰期约为1h。剂量:肌肉注射和静脉注射4 ~ 8g/d，分4次给药；严重感染时，剂量可为8 ~ 16g/d，分四次给药。临床应用中不良反应少。[3]
19.1的临床表现[3]
1.过敏反应:皮肤瘙痒和皮疹的发生率约为3%，少数人出现药物热。部分病例出现胆汁淤积性黄疸；血清转氨酶、尿素氮、肌酐升高。
2.伪膜性肠炎的罕见报道。
3.大剂量使用本品时，特别是尿毒症患者可能出现青霉素脑病。肾功能不全的患者使用本品时可能会发生出血。
19.2哌拉西林中毒的治疗要点为[3]:
1.血液透析4小时可清除本品用量的30% ~ 50%。
2.肾功能不全应用时，应测定凝血时间、血小板聚集功能和凝血酶原时间，一旦发生出血，应立即停药。
3.治疗期间定期监测血钾对预防低钾血症是必要的。
4.其他，对症治疗。
20哌拉西林药典标准20.1哌拉西林名称20.1.1哌拉西林中文名称
20.1.2汉语拼音排拉西林
20.1.3英文名哌拉西林
20.2结构式20.3分子式和分子量C23H27N5O7S H2O？535.58
20.4来源(名称)及含量(效价)本品为(2S，5R，6R)3，3二甲基6[(R)2(4乙基2，3二氧代1哌嗪甲酰氨基)2苯乙酰氨基]7氧代4硫代1氮杂双环[3.2.0]庚烷2。以无水物质计，C23H27N5O7S含量不得低于92.0%。
20.5性状本品为白色结晶粉末；无味；微湿。
本品易溶于甲醇，溶于无水乙醇或丙酮，极微溶于水。
20.5.1以比旋光度取本品，准确称定，加无水乙醇溶解并定量稀释，制成每1ml含约10mg的溶液，依法测定(药典二部2010版附录ⅵ E)，比旋光度范围为+160至+60。
20.6鉴别(1)取本品10mg，加水2ml，加盐酸羟胺溶液【取34.8%盐酸羟胺溶液1份，醋酸钠-氢氧化钠溶液(取醋酸钠10.3g，氢氧化钠86.5g，加水溶解，使之为1000 ml)。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与对照品溶液的主峰保留时间一致。
(3)本品的红外吸收光谱应与对照品光谱一致(药品红外光谱图621)。
20.7检查20.7.1的酸度取本品，加水制成每1ml含10mg的混悬液，依法测定(药典二部2010版附录六H)，pH值应为2.5 ~ 4.0。
20.7.2溶液的澄明度和颜色取本品5份，每份0.55g，加甲醇5ml溶解，溶液应澄清无色；如果是混浊的，它不应比混浊度标准溶液更浓。1(药典二部2010版附录ⅸB)；若显色，应不深于黄绿色或黄色2号标准比色溶液(药典二部2010版附录ⅸ A第一法)。
20.7.3有关物质1取本品适量，加甲醇适量溶解，用流动相稀释，制成每1ml含约2.0mg的溶液，作为供试品溶液；准确量取适量，用流动相定量稀释，制成每1ml含约20μg的溶液作为对照溶液。根据含量测定项下的色谱条件，将10μl对照溶液注入液相色谱仪，调整检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为全量程的50%。准确量取10μl供试品溶液和对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，直至主成分峰保留时间为1.1次。若供试品色谱中有杂质峰，则氨苄西林(相对保留时间约为0.31)的峰面积不得大于对照品主峰面积的0.2倍(0.2%)，杂质A(相对保留时间约为0.62)按校正峰面积(乘以校正系数1.4)计算，不得大于对照品主峰面积(65438)。
20.7.4取适量有关物质2，加适量甲醇溶解，用流动相稀释，制成每1ml含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；准确量取适量，用流动相定量稀释，制成每1ml含约20μg的溶液作为对照溶液。根据高效液相色谱法(2010版药典，附录V D)，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。以甲醇-水-0.2 mol/L磷酸二氢钠溶液-0.4 mol/L氢氧化四丁基铵溶液(615: 282: 100: 3)(用磷酸调节pH至5.50±0.02)为流动相，检测波长为220nm。将10μl对照溶液注入液相色谱仪，调整检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为全量程的20%。准确量取65438±00μl供试品溶液和对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，直至主成分峰保留时间达到3次。若供试品色谱中有杂质峰，则根据校正后的峰面积(乘以校正系数1.47)计算杂质D(相对保留时间约为2.55)，不得超过对照品主峰面积的2倍(2.0%)。有关物质1和有关物质2杂质之和不得超过3.8%。
20.7.5水分取本品，照水分测定法(药典2010版二部附录VIII M，方法A)测定，水分含量不得超过5.0%。
20.7.6细菌内毒素取本品，加1mol/L氢氧化钠溶液溶解并调节pH值至近中性，依法检查(药典二部2010版附录ⅺ E)。哌拉西林中的内毒素含量应小于0.050 eu/1mg。
20.8含量测定采用高效液相色谱法(药典2010版二部附录ⅴ D)。
20.8.1色谱条件及系统适用性试验使用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水-0.2 mol/L磷酸二氢钠溶液-0.4 mol/L氢氧化四丁基铵溶液(450: 447: 100: 3)为流动相，检测波长为254nm。另取适量氨苄西林和哌拉西林对照品，加流动相溶解稀释，制成每65438±0ml含0.2mg氨苄西林和0.4mg哌拉西林的混合溶液，取65438±00μl注入液相色谱仪，记录色谱图。氨苄西林峰的相对保留时间约为0.31，杂质A峰的相对保留时间约为0.62，哌拉西林峰的相对保留时间约为0.62。
20.8.2测定方法取本品约40mg，精密称定，置于100ml容量瓶中，加适量甲醇溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl，注入液相色谱仪；另取适量哌拉西林对照品，用同样方法测定。根据外标法，计算峰面积。
类别20.9β-内酰胺类抗生素和青霉素类。
20.10密闭储存，存放于阴凉、避光、干燥处。
20.11附件:杂质A: 4羧基α [2 (4乙基2，3二氧代1哌嗪羧酰胺)2苯基乙酰胺] 5，5二甲基2噻唑烷酸。
中文名:4羧基α[2(4乙基2，3二氧代1哌嗪甲酰氨基)2苯乙酰氨基]5，5二甲基2噻唑烷乙酸。
杂质d:6[6[2[4乙基2，3二氧代1哌嗪甲酰胺基]2苯乙酰胺] 3，3二甲基7氧代4噻1氮杂双环[3 . 2 . 0]庚烷2甲氧基]2苯乙酰胺基]3，3二甲基7氧代4噻1氮杂双环[3 . 2 . 0]庚烷2羧酸
中文名:6 [2 [2 (4乙基2，3二氧代1哌嗪甲酰氨基)2苯乙酰胺基]3，3二甲基7氧代4硫代1氮杂双环[3.2.0]庚烷2甲氨基]2苯乙酰胺基]3，3二甲基7氧代4硫代65438。
人体表面积计算器身体质量指数指数的计算和评估女性安全期计算器预产期计算器孕期正常体重增加用药安全分类(FDA)五行和八字成人血压评估体温水平评估糖尿病饮食建议临床生化常用单位转换基础代谢率计算钠补充计算器铁补充计算器处方常用拉丁文缩写快速检查药代动力学常用符号快速检查有效血浆渗透压计算器酒精摄入量计算器
医学百科，现在算！
版本20.12