2020年执业药师《西医二》新增考点分享。
2020年执业药师新考点《西医二》:抗菌药物概论
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的各类抗生素，主要用于全身应用。抗生素是针对细菌的药物，对病毒和其他病原体引起的疾病没有作用。
第一，抗菌活性
1.抗菌药物的分类:杀菌药物和抑菌药物。
(1)杀菌剂:青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、多粘菌素类等。
(2)抗菌药物:大环内酯类、四环素类、酰胺醇类等。
2.抗生素后效应:抗菌药物药效学的一个重要指标，是指细菌与抗菌药物短期接触后受到非致命性损伤，药物清除后，细菌的生长继续受到抑制的效应。
3.最小抑制浓度和最小杀菌浓度:确定任何病原微生物对抗菌剂的敏感性。
二、病原微生物的耐药性
1，天然耐药:遗传特征，一般不会改变。
2.获得性耐药:是由病原生物体内脱氧核糖核酸(DNA)的变化引起的。
DNA的变化包括:
(1)通过染色体DNA的突变；
(2)重组质粒或获得耐药质粒产生的。
3.耐药质粒广泛存在于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌中，质粒介导的耐药在自然界中最为常见。
耐药机制:
(1)钝化酶或灭活酶(如？内切葡糖醛酸酶、氨基糖苷类失活酶和氯霉素乙酰转移酶的形成)；
(2)细菌细胞壁的通透性发生变化，阻止了抗生素进入细胞；
(3)抗感染药物在细菌细胞膜上的外排系统使细菌内的药物减少，导致细菌耐药；
(4)靶位成分的变化使抗生素无法与靶位结合，产生抗菌效力。
抗菌药物的药代动力学和药效学
1.抗菌药物的药代动力学/药效学(PK/PD)是将药物浓度与时间和抗菌活性结合起来，阐明在特定剂量或给药方案下，抗菌药物在血液或组织浓度中的抗菌或杀菌作用的时间过程。
2、抗菌药物根据PK/PD的特点分为:
(1)浓度依赖性:血浆峰浓度Cmax越高，消除致病菌的作用越快越强。药物包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、多粘菌素和硝基咪唑。
(2)时间依赖性:？-内酰胺类、林可霉素、部分大环内酯类等。通常，建议分多次服用每日剂量和/或延长滴注时间。
(3)时间依赖性和长期抗菌作用:替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类等。
①静脉注射或静脉滴注后立即达到血药浓度峰值，重症患者应采用此给药途径。
②克林霉素、利福平、多西环素、头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢丙烯、左氧氟沙星、氧氟沙星、异烟肼的吸收率可达90%以上。
(3)四环素、土霉素易与金属离子螯合，影响吸收，其活性也可被碱性物质抑制，不宜与抗酸剂合用。
④氨基糖苷类、多粘菌素、万古霉素、两性霉素B等。口服后很少被吸收，只有0.5%~3%。
⑤大部分抗菌药物主要经肾脏排泄，部分抗菌药物经肝肾排泄，经肝脏代谢消除。肝肾功能不全时，要及时调整剂量，延长给药间隔和(或)监测血药浓度。
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