茵陈蒿中的青蒿素

青蒿素(青蒿)

通用名:青蒿素

英文名:青蒿素

中文别名:青蒿、黄花蒿。

英文别名:青蒿素，青蒿素，青蒿素，分子式:C15H22O5。

分子量:282.33

无色针状结晶，味苦。溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、苯和冰醋酸，溶于乙醇和甲醇、乙醚和石油醚，几乎不溶于水。

熔点:156-157℃(煎煮后分解)

金粟兰素是从中药金粟兰素中提取的带有过氧基团的倍半萜内酯类药物。其对疟原虫红内期超微结构的影响主要是疟原虫膜系统结构的改变。药物首先作用于食物囊膜、表面膜和线粒体，其次是核膜和内质网，对核染色质也有一定影响。提示青蒿素的主要作用方式是干扰表面膜-线粒体的功能。可能是氯酞作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄入的最早期，使疟原虫迅速出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬小泡，并不断从寄生虫体内排出，使疟原虫失去大量细胞质而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚化异亮氨酸的摄取也表明其最初的作用方式可能是抑制原虫蛋白的合成。

口服后，青蒿素被肠道迅速吸收。0.5 ~ 1小时后血药浓度达到峰值，4小时后下降一半。72小时后，血液中只含有微量。它在红细胞中的浓度低于在血浆中的浓度。吸收后分布于组织，尤其是肠、肝、肾。本品为脂溶性物质，因此可通过血脑屏障进入脑组织。体内代谢非常快，代谢产物的结构和性质尚不清楚。主要从肾脏和肠道排出，24小时可排出84%，72小时仅残留少量。由于代谢排泄快，有效血药浓度维持时间短，不利于疟原虫的彻底消灭，故复发率高。氯喹的衍生物氯喹酯T1/2是0.5小时，所以要反复给药。

主要用于控制间日疟和恶性疟的症状，治疗抗氯喹菌株。也可用于治疗脑型、黄疸型等危险性恶性疟。也可用于治疗系统性红斑狼疮和盘状红斑狼疮。

成人常用剂量:

(1)控制疟疾症状(包括间日疟和抗氯喹恶性疟)，口服，第一次1g，6- 8小时后0.5g，第2、3天各0.5g；第一次0.6g，4小时后0.6g，第2、3天分别0.4g。

(2)恶性脑型疟疾，肌肉注射，首剂0.6g，第2、3天肌肉注射0.15g。

(3)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮，65438±0月口服0.65438±0g，每日2次；第二个月每次0.1g，一日三次；第三个月每次0.1g，每日4次。

肌肉注射:第一次0.2g，0.1g；6-8小时后；第二、三天每块肌肉注射0.1g，总量0.5g；重症第四天给予0.1g，或连续三天每日0.3g，总量0.9g；儿童体重每公斤15mg，肌肉注射3天。口服:首剂1g，后0.5g6-8小时后；第2、3天各服0.5g，三天为一疗程，总量2.5g；儿童体重1.5mg/kg，按上述方法3天内口服。注射部位疼痛和肿块。

青蒿素可不同程度缓解系统性红斑狼疮和盘状红斑狼疮。在治疗初期，病情可能会加重，全身可能会出现蚂蚁走，半个月后会逐渐减轻，一般一个多月后会好转。

妊娠早期慎用。

青蒿素毒性低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，但并不严重。水混悬剂对注射部位有轻微刺激性。

一个人有短暂的转氨酶升高和轻度皮疹。少数人出现恶心、呕吐、腹泻等症状。，并能自行恢复。

互动:

1.该产品必须与伯氨喹结合使用，以根除间日疟。

2.甲氧苄啶与甲氧苄啶合用有协同作用，可减少近期复燃或复发。

世界卫生组织在总结分析了世界各地的抗疟工作后，认为使用单一青蒿素容易使疟原虫产生抗药性，提出了停止使用单一青蒿素，改用复方青蒿素的建议。