中药:天麻素

【英文名】天麻素

[别名]

【化学名称】B-D-吡喃葡萄糖苷，4-(羟甲基)苯基-

[分数公式]

[分子量] 286.27

【物理性质】双熔点为96 ~ 98℃/145 ~ 148℃的白色棱柱状团簇，(a)160D-66.4 (c = 0.65，水)。白色针状结晶，熔点154 ~ 156℃，(a)28D-59 (c = 1.97，甲醇)。

[组件分类]

【药理作用】1。镇静抗惊厥作用:腹腔注射天麻素能抑制小鼠自发活动，并能对抗咖啡因的兴奋作用，能延长戊巴比妥钠、环己基巴比妥钠、硫喷妥钠的睡眠时间，表明其与中枢抑制药有明显的协同作用。健康人口服天麻素。根据脑电波分析，发现A波指数降低，有嗜睡波型。合成天麻素能延长水合氯醛诱导的小鼠睡眠时间，但对小鼠被动活动无明显影响。小鼠腹腔注射天麻素可拮抗戊四氮引起的阵挛性惊厥，延长惊厥潜伏期，死亡率降低或增加一半，提高小鼠对惊厥阈电压的耐受力。2.对心血管系统的作用:静脉注射天麻素可轻度降低猫的血压，减慢兔的心率。天麻注射液能显著增强小鼠心肌的营养血流量，提高小鼠的耐缺氧能力。人工合成的天麻素能加快心肌细胞的搏动频率，增强心肌细胞的收缩力，调节心肌细胞的节律。不同剂量组之间无明显差异，对心肌细胞一般形态无影响。但各实验组均显著增加了细胞内糖原、核糖核酸、脱氧核糖核酸、三磷酸腺苷、琥珀酸脱氢酶和乳酸脱氢酶。天麻素可能具有促进心肌细胞能量代谢的作用，尤其是在缺氧状态下获得能量。利用MMC诱导的心肌损伤的细胞病理学模型，在细胞水平上观察到合成天麻素可减少MMC诱导的心肌细胞的变性和坏死，并显著增强SDH和LDH的活性。这可能与天麻素促进心肌细胞能量代谢，增强其抗损伤作用密切相关。3.抗癫痫作用:家兔在lh内分别腹腔注射天麻素1000mg/kg和2000 mg/kg，然后肌肉注射马桑内酯3mg/kg；半小时前耳缘静脉注射3000 mg/kg。结果显示有延长癫痫潜伏期、减轻癫痫大发作程度、缩短癫痫大发作病程、加快其恢复进程、降低死亡率的趋势。2000 mg/kg或3000 mg/kg的剂量，既能对抗小发作，又能对抗严重发作。4.其他作用:天麻素与硫喷妥钠有协同作用，可延长麻醉时间。在体兔肠实验表明，大多数动物小肠张力增加，肠蠕动收缩幅度增大，提示其可轻度加强肠蠕动。天麻素和天麻素具有相同的药理作用。从药理实验结果分析，认为天麻素被吸收到血液中，然后分解成天麻素发挥作用。5.体内过程:给小鼠服用天麻素3小时后，仅5.2%剂量的胃肠放射性残留2小时。血液中放射性迅速升高，T1/2A仅持续6分钟。血液中的放射性在1h左右维持在较高水平。静脉注射的消除半衰期为4.44小时，口服为7.47小时。放射性分布在肾脏，依次为肝、肺、心、脾、脑。放射性可以穿透血脑屏障，但脑内的变化与血液不一致。放射性主要从尿液中排出。灌胃给药后24小时从尿液、粪便和胆汁中排出的总放射性为剂量的76.8%，其中97%从尿液中排出。小鼠尾静脉给药，分50，100，200 mg/kg三个剂量。在给药后2，5，10，15，30分钟，1，4，8小时从尾部取血，并测量放射性。结果放射性在体内分布迅速，但剂量与分布速度不一致。放射性消除率随剂量的增加而增加；说明剂量大时，排泄加快，天麻素不易在体内蓄积。在实验剂量范围内，天麻素3H的药代动力学行为是非线性的。实验还表明，100 mg/kg适用于小鼠静脉注射。天麻素给药3小时后在大鼠体内的药代动力学不同。峰值时间(Tp)最晚在8: 00以后，吸收速率常数(Ka)在20: 00以后，血液放射性-时间曲线下面积(ADC)在2: 00以后最小。【毒性】天麻素灌胃给小鼠，剂量为5000 mg/kg时未发现中毒或死亡。狗每天口服天麻素75 mg/kg，1次，连续14d天，而小鼠每天口服天麻素250 mg/kg，375 mg/kg，1次，连续60天，对红细胞总数、白细胞、血小板、肝、肾功能、血脂均无影响，说明天麻素毒性很大。

[毒性]

[不良反应]

[使用]

[来源]天麻的块茎。一种兰花植物，以及万带兰的全草..