执业药师考试中的中药学辅导:乳剂基质
类型和特征
乳化基质是在乳化剂的作用下,由油相和水相组成的一种乳化半固体基质。它由水相、油相和乳化剂组成。分为W/O型和O/W型。乳剂基质中的乳化剂多为表面活性剂,容易使基质与皮肤渗出物混合,促进药物与表皮的相互作用,使药物的释放和渗透作用强于油性基质。是目前广泛使用的一类软膏基质,但要注意逆向吸收的问题,即吸收的伤口渗出物可重新进入皮肤,加重炎症。
乳液基质中常用的乳化剂和稳定剂
(1)肥皂,是以高级脂肪酸、硬脂酸、蜂蜡酸、植物油与碱反应生成的肥皂为乳化剂形成的一类底物。一般采用新皂法制备。如果使用的碱是一价金属氢氧化物或弱酸盐与有机胺反应生成O/W乳液基质,如果是二价金属皂,生成W/O乳液基质。
②脂肪醇和脂肪醇硫酸盐:常用十六醇、硬脂醇,主要起辅助乳化剂的作用。用于油性基质时,可增加吸水量,吸水后形成W/O型基质,但在O/W型乳液基质的油相中往往起稳定增稠作用。十二烷基硫酸钠是一种O/W型乳化剂,其HLB值为40,因此常与相反的乳化剂配合使用,以满足油品所要求的HLB值,常用用量为0.5% ~ 2%。水溶液呈中性,受pH影响较小,但可与阳离子药物或表面活性剂反应形成沉淀,降低药效。
(3)多元醇酯:Span和Tweens,均为非离子乳化剂,对粘膜和皮肤刺激性小,可作为酸性药物基质。吐温由于聚氧乙烯的存在,容易与尼泊金、新洁尔灭、苯甲酸等防腐剂络合,可酌情添加。
单硬脂酸甘油酯本产品是单硬脂酸甘油酯和二硬脂酸甘油酯的混合物。溶于热乙醇、液体石蜡和脂肪油,乳化能力弱。它是一种W/O型辅助乳化剂,可与单价皂或十二烷基硫酸钠配合使用,得到O/W型乳化基质。它常用作乳剂基质的稳定剂或增稠剂。
④其他乳化剂:常用乳化剂-OP,为烷基酚聚氧乙烯醚,性质稳定,HLB值为14.5,为O/W型乳化剂,用量为油相的2% ~ 10%。当水溶液中含有大量高价金属离子时,其表面活性会降低。
脂肪醇聚氧乙烯醚类化合物平平加O性质稳定,HLB值为16.57,在冷水中的溶解度大于在热水中的溶解度,1%水溶液的pH为6 ~ 7,用量为油相的2% ~ 10%。可与羟基、羧基化合物形成络合物,导致基质破坏,故不宜与酚类、水杨酸配伍。