什么是活性成分?

药物活性成分又称药物活性成分,是指在药物制造中使用的,在疾病的诊断、治疗、症状缓解、治疗或预防中,具有药理活性或其他直接作用或能影响机体功能或结构的任何物质或物质混合物。

它是从天然药物中获得的。天然药物是医学的重要组成部分。例如青蒿素,一种从黄花蒿中分离出的有效抗疟疾成分。以现有药物为先。

1.从药物副作用中发现有效成分。例如,氯丙嗪(一种吩噻嗪类抗精神病药)及其类似物是从异丙嗪(一种结构类似的抗组胺药)的镇静副作用中开发出来的。

2.通过药物代谢研究获得。比如抗抑郁药丙咪嗪和阿米替林的代谢产物,抗抑郁作用比原药更强;奥沙西泮是地西泮的活性代谢物。

3.以现有的突破性药物为导向。比如兰索拉唑等拉唑类药物的研究,就是以奥美拉唑为基础,活性比奥美拉唑强。

4.用药理学模型筛选。通过组合化学,构建大量不同结构的化学库,混合物不分离。通过高通量筛选,发现组分在分离前具有药物活性,并确定活性化合物的结构。

5、根据生理和病理机制设计。例如在氟尿嘧啶的研究中,以DNA或RNA合成的核苷酸尿嘧啶为先导化合物,5位的氢被氟取代,使其成为生物体正常代谢物的代谢拮抗剂,用作抗肿瘤药物。