栓剂用什么原料?
一般来说,栓剂模型的体积是固定的,可容纳的质量因药物和基质的密度不同而不同。栓剂基质的量可以通过计算替代价格来确定。一般用同体积药物与可可脂的重量比来表示替代价格。比如单宁酸的替代价格是1.6,也就是说单宁酸的体积等于可可脂的体积。
栓剂通常使用油性基质和水溶性或亲水性基质。栓剂一般采用热熔法制备。
三。仪器和材料
仪器:阴道栓、肛门栓、蒸发皿、水浴、冰浴、电炉、分析天平、崩解仪等。
材料:可可脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、鞣酸、醋酸氯己定、吐温80、冰片、乙醇等。
四、实验内容
(1)甘油栓剂
1.药方
甘油8g
干燥碳酸钠0.2g
硬脂酸0.8克
蒸馏水1g
2.方法:将干碳酸钠和蒸馏水置于蒸发皿中,加入甘油,水浴加热,缓慢加入硬脂酸细粉,边加边搅拌,待沸腾停止,溶液澄清时,将此溶液注入涂有润滑剂(液体石蜡)的塞模中,注入3片,放冷,整理,开模,取出。
(2)鞣酸栓剂
1.药方
每片剂量,4片,克
鞣酸0.2克0.8克
适量的可可脂
制定法律
(1)测量毛坯塞的重量(塞模尺寸)。将约4g可可脂放入蒸发皿中,水浴加热,当约三分之二的可可脂融化时,立即取出蒸发皿,搅拌至全部融化,注入涂有润滑剂(皂渣)的塞模中,注3片。凝固后,开模,取出栓剂。
(2)根据药品的重置价格,计算可可脂的用量。
已知单宁酸的替代价格为1.6,空白栓剂的重量为x,为了制备三个栓剂,需要计算四个栓剂的实际用量:
可可脂的用量,
(3)按(1)所述方法,将计算量的可可脂放入蒸发皿中,水浴加热至近熔化,取出,加入细单宁酸粉,搅拌均匀,近凝固时注入涂有润滑剂的塞模中,在冰浴中迅速冷却凝固,然后整理,开模取出。
3.使用肛门栓剂。局部收敛止血,治疗痔疮。
(3)醋酸氯己定栓剂
1.药方
醋酸氯己定0.05克
土壤温度0.2g
冰片0.01克
乙醇0.5毫升
甘油9.0克
明胶(细颗粒)2.7克
加入蒸馏水至20.0克
做两个阴道栓剂。
2.方法:取处方量明胶,置于称重蒸发皿中,加入20ml蒸馏水浸泡30分钟左右,使其膨胀变软,再加入甘油,水浴加热使明胶溶解,继续加热至内容物重量达到18~20g。将醋酸氯己定溶于吐温80中,冰片溶于乙醇中,将两种溶液搅拌混合,然后加入到配制好的甘油明胶溶液中,搅拌均匀,趁热注入涂有润滑剂(液体石蜡)的阴道栓剂模具中,冷却,整理,开模,即得。
3.用于治疗宫颈糜烂和阴道炎。
(4)替硝唑泡腾栓
1.药方
每片剂量
替硝唑0.25克
聚乙二醇400 1.15g
聚乙二醇6000 0.50克
碳酸氢钠0.28克
柠檬酸0.26克
2.制备方法:将柠檬酸和碳酸氢钠干燥、研磨、过筛备用。将聚乙二醇400和聚乙二醇6000混合,水浴加热熔化。在搅拌下加入替硝唑、碳酸氢钠和柠檬酸,混合均匀,趁热倒入模具中,冷却,脱模。
3.使用本品为阴道泡腾栓。
(5)栓剂的质量检查
1.重量差栓剂的重量差限度应符合规定:取10粒栓剂,准确称量总量,得到平均粒重后,再准确称量每粒栓剂的重量。每粒重量与平均粒重相比,不得超过重量差限值1粒以上,且不得超过限值的两倍。限值为:1.0g及以下,1.0g,1.0~3.0g及3.0g以上..
2.融化时限:取3粒栓剂,室温放置65,438±0小时,参照片剂崩解时限项下规定的装置和方法检查(每粒可加挡板)。除非另有规定,脂肪基质的栓剂应在30分钟内完全熔化或软化,水溶性基质的栓剂应在60分钟内完全溶解。
实验指导语
一、预习要求
1.掌握可可脂的主要理化性质和加热融化过程中的注意事项。
2.掌握制备甘油明胶基质时的注意事项。
3.掌握重置价格的计算方法。
4.参考实验讲义和操作要点,写出实验步骤。
二、操作要点及注意事项
1.配制甘油栓时,水浴应保持沸腾,蒸发皿底部与水面接触,使硬脂酸细粉(分阶段少量加入)与碳酸钠充分反应,待沸腾停止,溶液澄清,皂化反应完全,即可停止加热。化学反应式如下:
产生的二氧化碳必须去除,否则栓剂含有气泡,影响外观。还有一个处方是硬脂酸钠直接与甘油加热混合,避免了皂化反应过程,提高了栓剂的质量。
2.甘油栓中含有大量的甘油(约90~95%),与皂化产生的钠皂有通便作用。
3.甘油明胶由甘油、明胶和水按一定比例组成。明胶需要泡水膨胀变软,加热容易溶解。甘油明胶多用作阴道栓剂的基质,有弹性,在体温下不熔化,但能在体液中缓慢溶解,释放药物。其溶解速度与明胶、甘油和水的比例有关,甘油和水含量高容易溶解。
4.制备鞣酸栓时,应严格控制可可脂在水浴中的温度不超过36℃,以免可可脂转化为晶型,熔点会降至23~25℃,不易凝固。将单宁酸和可可脂搅拌均匀,待冷却至接近冰点时,边搅拌边倒入塞模中。塞模要提前冷却,使可可脂快速凝固,药物不会沉积在塞模底部。
5.醋酸氯己定溶于乙醇,微溶于水(1.9:100)。吐温80能使醋酸氯己定均匀分散在甘油明胶基质中。
6.为保证栓剂含量准确,制备脂肪基质栓剂时应考虑药物的替代价格。给定替换价格,每个栓剂所需的基质量可根据以下公式计算:
其中:
m-要求的基础质量
空白栓剂的质量
d—每种栓剂的剂量。
f-重置价格
7.替硝唑制成阴道泡腾栓,使用后可产生大量泡沫,增加药物与腔道粘膜的接触,使其渗透到粘膜皱襞的深部,充分发挥疗效。处方中柠檬酸的用量超过理论用量,可使其呈酸性,有助于杀灭或抑制滴虫和厌氧菌。