博利康尼的药理和毒副作用是什么?
药理作用本品对气道β2受体具有高度选择性,其支气管扩张作用与沙丁胺醇相似。对心脏的影响只有异丙肾上腺素的1/100。本品用间羟基酚环取代邻苯二酚环,乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。这种结构变化使其难以被COMT、单胺氧化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著的特点。本品还能兴奋子宫肌层β2受体,抑制自发性子宫收缩或催产素引起的子宫收缩。
口服药代动力学受肝脏首过效应影响,生物利用度仅为15% 6%,30分钟左右有平喘作用。有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,儿童为(1.57±0.65438)。血药浓度达峰时间为2 ~ 4小时,作用持续4 ~ 7小时。皮下注射后5 ~ 15 min起效,0.5 ~ 1 h达高峰,持续1.5 ~ 4 h,雾化吸入5 ~ 15 min起效,0.5 ~ 1 h达最大效应,持续4 h。这种药物在每个组织中的浓度随着给药途径的不同而不同。由于其亲水性,静脉注射或口服后,组织器官浓度略低于血药,血浆蛋白结合率为25%。雾化吸入后,肺部浓度高,持续时间长。扩散到血流中后,肺/血浆浓度比大致相同。静脉注射4小时后,心脏/血浆浓度比大致相同。静脉注射5分钟后,尿液浓度可超过血液浓度。药物不易透过血脑脊液屏障,几乎不影响中枢神经系统。这种药可以穿透胎盘,进入乳腺。肌肉内药物浓度高,肌肉/血浆药物浓度比为4.6。在体内,一部分在肝脏代谢,其余以原形随尿液排出。12h在+02h排泄30%,72h排泄40%。胃肠外给药后,90%以上的尿液排出,其中66%为原药。人体平均清除率为每分钟3.0毫升/公斤。平均血浆半衰期为65438±02h,哮喘患者为(3.6±0.3)h..
不良反应少数患者有手抖、头痛、心悸和胃肠功能紊乱。口服5mg时,手震颤的发生率为20% ~ 30%。