聚乙二醇的相关应用

可用作注射剂的聚乙二醇主要包括低分子量液体如400和600的PEG。原理:由于PEG是液体，与各种溶剂有广泛的相容性，是良好的溶剂和增溶剂，广泛用于液体制剂。当植物油不适合作为活性成分载体时，PEG是首选。优点:1。PEG是稳定的，不容易变质，含PEG的注射液加热到150摄氏度是非常安全稳定的。2.它可以与大多数药物混合制成药物。3.聚乙二醇制成的注射剂更易被吸收，药效释放更快。例:处方:黄体酮50 g丙二醇150 ml苯甲醇50 ml PEG-300加入到1000 ml中。

药用聚乙二醇(PEG)纳米球

麻省理工学院的科学家再次将PEG与药用聚合物结合，成功研制出能在人体血液中停留5小时的纳米球。除了含有药物和医用示踪剂外，它们还可以消除免疫细胞的排斥反应，顺利地将药物输送到特定的病变区域，还可以借助x光仪器观察毛细血管的病理变化。聚乙二醇也是药物载体系统研究中无免疫原性的理想载体材料之一，不仅可以有效筛选生物药物的免疫原性，还可以保护其生物活性，增强其对外界条件(酸、碱、酶、水和热等)的耐受性。)并延长生物药物在体内的半衰期，对长期用药者具有更重要的临床意义。此外，PEG还可作为抗癌药物磁性微球开发中载体的骨架材料之一，以及作为喷雾干燥微胶囊中的囊材。

药用聚乙二醇(PEG)用作栓剂基质。

1939被美国药典收录，开始作为栓剂基质使用。一般PEG-1000、1500、4000、6000可按适当比例加热熔融，制备各种机理和特性的基质，也可与S-40按适当比例使用。它们在体温下不会融化，但可以逐渐溶解在体液中。释放药物发挥作用，其优点是无生理效应，作为基质不受熔点影响，在夏天义不软化，不需要冷藏。处方1:阿司匹林33g PEG-4000 80g PEG-1500G * *栓剂100片处方二:青霉素G钾盐3000000 U卡巴溶胀0.6g PEG-4000 90g PEG-1500G * *由于30阴道栓剂水溶性高、熔点范围广，PEG 1000-4000可使用PEG基质的栓剂比传统的油基质刺激性小。PEG作为栓剂的水溶性基质，不仅用于儿童布洛芬栓和克霉唑栓，还用于甲硝唑阴道栓和吲哚美辛栓。其熔融时间和体外药物溶出度均优于甘油明胶和羊毛脂蜂蜡基质。聚乙二醇6000、聚乙二醇4000和水的比例为57∶33∶聚乙二醇10的复方栓剂在融化时间和药物释放方面优于可可脂和半合成脂肪酸酯。发明专利报道以聚乙二醇-蜂蜜为基质熔化的大黄芒硝肛栓，性能温和，疗效显著，优于“开塞露”。可见，PEG基质不仅有利于药物释放，而且对减轻药物刺激性也有一定作用。有人用同一种复方中药醇提物和六种基质(其中三种含PEG)制成栓剂。体外释药试验表明，三种含PEG基质的栓剂优于其他三种不含PEG基质的栓剂。有人将野菊花水提物和醇沉膏用PEG制成4g/粒的栓剂，临床治疗慢性前列腺炎175例，有效率60%，总有效率93%。治疗慢性盆腔炎127例，总有效率84%。可见，PEG不仅适用于中药醉浸膏栓的熔融，而且有利于其有效成分的体内释放和疗效。此外，PEG在甲硝唑栓、肛门用磷酸哌嗪栓和吲哚美辛缓释栓中的应用在国内也有研究和报道。

药用聚乙二醇(PEG)用作软膏基质。

适当的PEG混合物具有一定的膏体稠度(如PE400和PEG1450的混合物)，使其在水中有良好的溶解性，与药物有良好的相容性，可作为软膏的基质。其优点是:PEG不会引起皮肤过敏，且稳定不变质。由于PEG溶于水，将PEG作为软膏使用，很容易从皮肤、头发和衣服上去除。由于PEG在水中的溶解性和熔点，可以应用于湿润皮肤，其低色期不明显。表面软PEG涂层不影响人体出汗。由于聚乙二醇产品的吸水性，聚乙二醇软膏可以清洁和干燥表面，因此用于治疗炎症、渗出和皮炎。由于PEG与其他物质具有良好的相容性，因此PEG软膏基质是治疗皮肤创伤和炎症的良好溶剂。即使溶解性不是很好，通过调整药剂与软高基质的比例，也能保证实际效果。由于PEG不电解，它的PH值可以调节到任何需要的值。PEG软膏基质即使在长期储存后也非常稳定。聚乙二醇(PEG)外观类似于油，粘度适宜，外观洁净美观，可随意与水混合，不会弄脏衣服，易洗涤，吸湿性强，对皮肤病灶表面的水分分泌有吸收作用，药物从基质表面迅速扩散到皮肤表面。一般各种分子量的聚乙二醇一起使用或与S-40(my- rj52)一起使用，效果更好，功能更全。PEG作为水溶性软膏基质，首次用于制备磺胺类和氢化可的松软膏，具有药物溶解度高、皮肤渗透性好、无刺激性、涂膜舒适、易洗涤、不污染织物等优点。分别以PEG25.0、HPC 1.35、CVP 0.65和水73.0为底物，制备了4种阿霉素软膏(0.01%、0.04%、0.05%和0.5%)并进行观察。结果表明，在5℃下保存28天后，效价仍保持在95%以上。小鼠皮肤透皮吸收和临床对照实验表明，效果优于5-FU和BLM软膏，可作为乳腺癌局部治疗的医院制剂。在我国，咪康唑是一种不溶于水和油，也不适合做阴离子乳化剂的阳离子药物，与PEG400充分搅拌分散制成乳膏。与甘油分散体制剂相比，咪康唑具有更细的质地和更高的稳定性。以4000转/分钟离心30分钟后，没有出现相分离。Chaudhuri等人比较了普萘洛尔在五种介质中的透皮速率。结果PEG >:；二乙醇>；PH7.4磷酸盐缓冲液>；；辛醇>肉豆蔻酸异丙酯Touitou报道含有油酸、PEG等的基质可使茶碱在大鼠体内的透皮吸收增强260倍。国内有人在1%奈洛尔水溶液中加入5%的促渗剂，比较了五种促渗剂。结果二甲基亚砜>:PEG400，油酸>；；甘油>；聚山梨酯-80。PEG可使苯呋络兔体外稳态透皮通量增加2.5倍。在两种用聚乙二醇制备的吲哚美辛软膏中，主药的累积透皮吸收量在6h内随时间的平方根线性增加，符合Highchi方程。研究表明，聚乙二醇在透皮吸收制剂中的促透作用不亚于油酸。

药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜包衣。

用于片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000。原理:1。PEG的可塑性。2.与药物相容性好。3.PEG在水中的溶解度很大，高分子量PEG在水中的溶解度可达50%以上，PEG溶液是非离子的。4.高分子量聚乙二醇(PEG4000和PEG6000)作为粘合剂在片剂制备中非常有用。优点:1的可塑性。PEG有利于片剂成型。2.可以提高片剂释放药物的能力。3.PEG能使药片表面有光泽、光滑，不易损坏。灰黄霉素的溶出度和溶出度提高较快:国外首次使用灰黄霉素PEG(1:3或1:9)分散片，灰黄霉素在水中的溶出度和口服后的吸收率明显提高。国产三批氢氯噻嗪PEG(1:9)分散片，与市售四批传统片进行溶出度比较。结果分散片的平均T70从市售的40分钟降至20分钟。有人测试了六个厂家的水飞蓟素片，30min溶出度为

药用聚乙二醇(PEG)作为滴丸的基质。

聚乙二醇(PEG)是一种制备难溶性药物固体分散体的有用基质。它的主要优点是有机药物的分子量大多低于400或500，而PEG的分子量为1500、4000、6000，因此能形成间隙固溶体。聚乙二醇-药物溶解后很难快速冷却药物，且由于介质粘度高，低温固化时间短，溶质可形成微晶。聚乙二醇在可见光和紫外光范围内是透明的，所以在含量测定和溶出度试验中可以直接用可见光或紫外光进行检测。PEG是一种结晶的水溶性聚合物，分子的每个单元中有两个螺旋单元。当乙二醇类药物固化时，大量的药物可以被包含在这种螺旋间隙中，并且当用作基质时，包含物的溶解速率可以非常快。PEG6000是现代滴丸常用的水溶性固体基质。由于其熔点低，在55-60℃时易于与药物熔融成固体分散体，因此非常适合药物的溶解、熔融、滴制成型，并简化了整个工艺，优化了产品质量和疗效。有人用溶剂熔融法制备吲哚美辛滴丸。药物溶解度比原药提高了1倍，产品符合药典标准。复方氯霉素耳丸由氯霉素、醋酸氯己定和聚乙二醇6000按3: 1: 8的比例组成。药丸重25毫克，每粒含氯霉素6毫克。对中耳炎有长期作用。151病例观察，总有效率94%。强心灵滴丸由从夹竹桃仁中提取的亲脂性混合苷和聚乙二醇6000制成。40min溶出度64%，比市面上的强心灵片快1倍。它无刺激性，简化了工艺，降低了成本。有人认为，在药物-PEG滴丸中加入第三种成分，如崩解剂或溶剂增强剂，有助于增加药物和PEG熔融时的互溶性，从而提高药物的溶出度。例如，用崩解剂CMC钠和少量聚山梨酯-80分别改善醋酸愈西替柳-PEG滴丸和甲硝唑-PEG滴丸的溶出度就是这种方法的典型例子。

药用聚乙二醇(PEG)用作滴眼液和注射剂。

国内有人尝试以PEG为溶剂制作吲哚美辛滴眼液。该滴眼液的稳定性研究表明，聚乙二醇400处方优于聚山梨酯-80处方。PEG用作注射用溶剂一般来自两方面的需要:一是提高药物的溶解度；二是对不稳定药物有稳定作用。PEG300-苯甲醇(95:5)和PEG300-苯甲醇-丙二醇(80:5:15)分别用作苯甲酸雌二醇和黄体酮注射液的复合溶剂。以丙二醇-聚乙二醇400-乙醇-水(25:15:5:55)为复合溶剂，不溶于水的对乙酰氨基酚可完全溶解成5%的溶液，冰箱保存3.5个月也不会沉淀，有利于注射剂或溶液的研制。以PEG为溶剂的单次注射液较少见，国内仅发现替特派注射液，可避免替特派在水中聚集沉淀，避光稳定贮存期由半年延长至1年。在国外，以聚乙二醇400为囊材，将三氟拉嗪盐包裹成微囊，然后制成注射用微囊混悬液。小型犬催吐实验表明，能延缓主药释放，并有长期作用。

药用聚乙二醇(PEG)用于化妆品行业。

(PEG4000和PEG6000)作为中性成分在化妆品配方中的优势主要来自于优异的水溶性、不挥发、不油腻、与皮肤亲和性好、颜色浅、毒性低。由于PEG的稠度(粘度)和吸湿性随分子量的变化而变化，因此可针对各种用途制成合适分子量的PEG、与PEG混合的霜剂、溶液剂和护手霜，具有润滑皮肤而不粘连的性能。

PEG在所有化妆品配方中的应用还具有稳定性好、不破坏有机微生物营养成分的特点。

聚乙二醇在化妆品中的应用:

⑴PEG可用作除臭剂和增香剂的非挥发性载体，香精的中性固定剂，洗甲水的蒸发阻滞剂，化妆品配方增溶剂(如口红)。PEG作为一种无毒无污染的添加剂，用于调节牙膏配方的稠度，延长保存期。PEG还可用作洗发水、洗面奶、剃须剂和脱毛剂的稠度调节剂。

⑵PEG可用作剃须前后剂的无脂润滑剂和发胶的软化剂和抗静电剂。

(3)在制皂工业中，PEG作为助剂可用作乳化剂和塑性促进剂，形状光亮；此外，使用PEG可以保持肥皂的香味，防止肥皂开裂和断裂。同时提高肥皂的起泡性，让洗后肌肤倍感清爽。

PEG也是片状浴室清洁剂、洗发水和假牙清洁剂的组合。