如何鉴别肉桂提取物中的化学成分
1的化学成分
GengS等从肉桂不同挥发油中分离鉴定出41种不同成分,包括肉桂醛、肉桂酸、肉桂醇乙酸酯等。组成比例主要取决于肉桂的生长阶段和产地。TungYT等[7]从不同蒸馏时期的肉桂嫩枝中提取挥发油,用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)进行分析。其主要成分包括丁香酚、氧化石竹烯、β-石竹烯、γ-桉叶素、δ-山奈酚酮、δ-杜松烯和左旋龙脑。梁忠云等[8]从肉桂皮挥发油中鉴定出21个成分,包括柯巴烯、反式肉桂醛、α-依兰烯等。
药理活性
抗氧化作用
肉桂中的抗氧化化合物在延缓和防止食品变质方面发挥着越来越重要的作用,这些化合物对衰老引起的自由基损伤和代谢性疾病综合征有明显的抑制作用[9]。肉桂提取物的化学成分多为高极性化合物,乙醇提取法制备的提取物具有比超临界流体技术更高的抗氧化活性。Shoba-naS等[10]报道肉桂的乙醚、水和甲醇提取物具有较强的抗氧化活性,在体外能显著抑制脂肪酸的氧化和脂质过氧化。AravindR等人[11]的初步研究表明,肉桂叶的各种提取物(如正己烷、乙醇和水提取物)中都含有酚类化合物,这些化合物具有潜在的抗过氧化氢、一氧化氮和脂质过氧化自由基的作用。东等【12】发现肉桂提取物的主要抗氧化活性成分是E-肉桂醛,在肉桂叶中占72%。此外,肉桂提取物作为酪氨酸酶活性抑制剂,可以抑制色素沉着和褐变,在食品、化妆品和药品中发挥重要作用。
2.2抗炎
肉桂属植物的抗炎活性首次报道于1987。迄今为止,已发现多种不同部位的肉桂提取物具有明显的抗炎活性,其抗炎机制也各不相同。LeeSH等[14]从肉桂皮中提取的2′-羟基肉桂醛是一种很好的抗炎剂,其抗炎机制主要是通过抑制核因子NF-κ B的激活来减少一氧化氮的产生,YuT等[15]认为肉桂的乙醇提取物主要是通过抑制Src/Syk-酪氨酸酶介导的NF-κB的活性来发挥其抗炎活性的。同时,有研究指出,各种肉桂提取物可以通过抑制中枢神经系统诱导型一氧化氮(iNO)和环氧合酶-2(COX-2)的合成来发挥其抗炎活性。提示肉桂提取物可能成为预防和治疗炎症介导的神经退行性疾病的潜在新化合物[16]。此外,肉桂水提取物可通过降低人血浆中脂多糖诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α)的表达发挥抗炎机制。
2.3降低血糖
肉桂提取物对二型糖尿病的治疗作用越来越受到重视,被誉为“胰岛素增强因子”(IPF)。其水提取物的胰岛素协同作用比其他香料高20倍左右。
据报道,肉桂水提取物中的多酚可增强胰岛素在体内外的生物活性,分离纯化的肉桂多酚A聚合物也可作为胰岛素样分子改善体内葡萄糖代谢。KimSH等人[21]对肉桂多酚A聚合物进行结构修饰,得到一种新的羟基肉桂酸衍生物萘甲酯。C57BL/Ksdb/db糖尿病小鼠给药12周后,小鼠的血糖水平和脂质过氧化反应显著降低。CaoH等人通过HPLC纯化多酚得到一系列化合物,包括芦丁(9.0672%)、儿茶素(1.9%)、槲皮素(0.172%)、山奈酚(0.016%)和异鼠李素。
ZhengH等从肉桂中提取了一系列挥发油成分,可靶向激活核因子E2相关因子2(Nrf2),改善糖尿病肾病引起的代谢紊乱,保护肾功能。另一项研究表明,肉桂提取物可竞争性抑制哺乳动物体内α-葡萄糖苷酶的活性,降低餐后高血糖,从而使整体血糖稳定,类似于阿卡波糖的降糖作用。
2.4抗心血管疾病
现代药理研究表明,肉桂能增加冠脉血流量,改善冠脉循环和心肌营养,故常用于冠心病、心律失常、风湿性心脏病等心血管疾病的防治。
据报道,肉桂挥发油的主要成分肉桂醛和肉桂酸具有保护模型大鼠缺血性心肌损伤的作用,这与其减少一氧化氮生成、抗炎和抗氧化的活性有关。HwaJS等人[27]从肉桂中分离提取了化合物2-甲氧基肉桂醛(2-MCA),证实该化合物能降低TNF-α激活的内皮细胞中血管细胞粘附分子1(VCAM-1)的表达,诱导血红素加氧酶1 (HO-65438)。XueYL等[28]研究表明,肉桂醛能扩张非内皮依赖性大鼠血管平滑肌,这与其阻断Ca+通道的能力有关。
此外,肉桂提取物对心血管系统的保护作用通过一种木酚素化合物,肉桂素进行了更多的研究。该化合物是一种新型血栓烷A2受体拮抗剂(TXA2)和潜在的血栓烷合酶抑制剂,可抑制血栓烷受体介导的血管平滑肌细胞增殖,在预防血管疾病和治疗动脉粥样硬化中具有潜在的作用。
2.5抗癌
近年来,水溶性高分子肉桂多酚的抗肿瘤作用日益受到关注。SchoeneNW等发现肉桂总多酚能抑制急性淋巴细胞白血病细胞增殖,其可能机制是通过调节p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)和细胞周期蛋白B1,破坏细胞周期G2/M期的磷酸化/去磷酸化,阻碍细胞周期G2/M期的进程。AssadollahiV等[32]发现肉桂水提物能以剂量和时间依赖的方式抑制急性髓系白血病细胞HL-60的增殖,这与其能将细胞周期阻滞在G1期有关。
此外,桂皮醛在体内外对多种肿瘤细胞也有明显的杀伤、抑制或细胞毒作用。KingAA等发现,最低浓度的肉桂醛(0.5 ~ 2.5 mmol/L)在体外作用于结肠癌HCT细胞4 ~ 6小时,可明显诱导肿瘤细胞DNA损伤,抑制DNA修复和重组,减少自发突变的发生。给雄性转基因小鼠CB6F1-TGHRAS2 (Rash2)服用5000 ppm肉桂醛26周后,发现硝基氨基吡啶(NNK)诱发的肺癌发病率和肿瘤的基因多态性显著降低。CabelloCM等[35]发现反式肉桂醛是一种亲电的迈克尔反应受体分子,在低浓度下就能抑制黑色素瘤细胞的增殖,对荷黑色素瘤SCID小鼠(T和B淋巴细胞缺乏)模型也表现出明显的治疗作用。
2.6其他
除上述药理活性外,肉桂提取物还具有镇咳、治疗神经系统疾病和抑制晚期糖基化产物(AGEs)形成的活性[衰老、阿尔茨海默病(AD)和动脉粥样硬化的发生和发展与体内AGEs的慢性积累密切相关]。
侯贤明等人。[36]利用小鼠哮喘模型观察肉桂的镇咳平喘机制,发现肉桂通过显著降低小鼠血清中白细胞介素-2和白细胞介素-5(IL-2和IL-5)的含量,减少内皮素(ET)的分泌,抑制内源性一氧化氮和IL-5的分泌,从而舒张支气管,减轻炎症反应。
AD是一种中枢神经系统退行性疾病。AD老年斑的核心成分是β-淀粉样多肽聚合物(Aβ)。Frydman-MaromA等人[37]从肉桂皮中提取了一种天然化合物CEppt,它可以显著减少毒性Aβ聚合物的形成和沉淀,并在体外有效抑制神经嗜铬细胞瘤(PC12)细胞的活性。AD转基因小鼠口服100μg/mlce PTP化合物4个月后,发现小鼠脑内56KDaAβ虎杖苷水平明显降低,其认知行为也明显改善。
从肉桂中提取的酚类化合物,如表儿茶素、儿茶酸和原花色素B2,能显著抑制AGEs的形成。然而,AGEs与单核细胞表面特异性受体的结合可产生一系列病理效应,导致慢性肾功能衰竭患者长期并发症的发生和发展,如心血管疾病、动脉粥样硬化和透析相关的淀粉样变。
3结论
综上所述,肉桂提取物化学成分丰富,具有多种药理活性,其中肉桂醛和苯酚是肉桂提取物中的主要有效成分,为揭示肉桂提取物的药理物质基础提供了有力依据,也为相关多活性新药的研发奠定了基础。但仍需进一步研究提高具有多种生理活性的肉桂提取物的分离提取率,揭示药理活性的分子机制。