三萜类化合物药理作用的研究进展

三萜类化合物是自然界中重要的化合物,具有广泛的生理活性。本文简要综述了近十年来三萜类化合物的药理研究。综述了溶血、抗癌、解热、抗炎、镇痛、抗菌和抗病毒作用。

三萜类化合物;药理学研究;进步

三萜类化合物性质多样,分布广泛,资源丰富。它们大多以游离态或糖苷或酯的形式存在于中草药中,几乎全部不溶或难溶于水。自20世纪90年代以来,特别是20世纪以后,这三种化合物生物活性的多样性和重要性备受关注,成为中药化学研究的热点领域。多年来,在三并苯化合物的结构和活性研究方面积累了丰富的经验。对1994以来该类化合物的活性研究进行了综述,为该类化合物的进一步研究、开发和利用提供参考。

三萜类化合物具有广泛的生理活性。通过对这三种化合物的生物活性和毒性研究,结果表明它们具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降胆固醇和杀螺活性。

三萜类化合物是樟芝子实体中最常见的萜类化合物,通常被认为是樟芝提取物中苦味成分的主要来源。其中,超过65,438+00个新发现的三萜化合物是樟芝所特有的。实验证实,这些三萜类化合物可抑制肝癌细胞增殖,毒化小鼠血液癌细胞活性,抗副交感神经作用,抗血清素活性,激活神经细胞生长能力。它在调节抗肿瘤活性方面的作用比多糖更重要。高血压患者常因高血压引发中风,导致脑血管破裂。三萜类化合物能有效抑制血管紧张素转换酶(ACE)的活性,从而降低血压。

2006年,台湾省立大学化学系郭教授从樟芝子实体中分离出一系列二萜类化合物,发现它们具有神经保护活性。

2007年,台湾省塔真大学药学系暨制药技术研究所陈日荣教授研究团队,从牛樟芝子实体中分离获得具有抗炎作用的含苯环及三键的特殊化学结构化合物。

1溶血

研究证明,牛樟芝中的三萜类化合物能灭活输血用血液制品中的病毒,三萜类化合物对疱疹性口炎病毒的抑制率为100%。傅乃武等研究了三萜类化合物的抗氧化作用,发现其具有明显的抗H2O2溶血作用,但无明显的抗H2O2自由基(O2-)和HPD光溶血作用[1]。

2抗肿瘤作用

Toth等从牛樟芝菌丝体中提取了6个具有细胞毒活性的三萜类化合物,能明显抑制小鼠肝肉瘤(HTC)细胞的增殖(Toth et等,1983)。李伟[2]的研究表明,白桦(TBP)三萜类化合物0.80g/kg和65,438+0.20 g/kg可抑制小鼠黑色素瘤B16、肉瘤S180、Lewis肺癌和Ehrlich腹水癌的生长达30%以上。研究[2]表明,三萜类化合物在体内抗肿瘤的机制之一是增强机体的非特异性免疫功能。

抗炎、解热和镇痛作用

拉吉奇A[3]等从菊花中分离出27个具有抗炎作用的三萜类化合物。体外实验表明对丝氨酸蛋白酶、胰蛋白酶或糜蛋白酶有潜在的抑制作用,作者认为三萜C-3的脂肪酸是抑制蛋白酶的必需基团。实验和临床提示三贴复方对免疫反应期有直接作用,可降低毛细血管通透性,抑制炎症浸润和渗出,抑制或拮抗多种炎症介质,并有抗凝和抗血栓作用,减轻组织损伤。三萜类化合物对醋酸引起的疼痛有明显的镇痛作用,对二甲苯引起的炎症性水肿也有明显的抑制作用[4]。

4抗病毒和抗菌活性

日本乔雄·金岛的研究发现,蕨类植物中的藿烷族三萜类化合物能明显抑制TPA诱导的EBV激活[5]。英国青年M

从茜草科植物成熟果皮中分离得到一个新化合物2α,3β,19α,23,24-五羟基-12-烯三萜,具有一定的抗菌根活性。

5.降低血糖和血脂

王赢[6]从匙羹藤中分离鉴定了齐墩果烷型三萜类化合物,具有降血糖、抑制甜味反应和抗龋齿的作用。实验研究表明,可轻度升高正常血糖,但与葡萄糖合用时,可明显抑制血糖升高。鞠建华[7]研究发现,给维生素引起的高脂血症大鼠口服兴安升麻总皂苷(10g/Kg)可使其血胆固醇降低21%,甘油三酯降低30%,给吐温引起的高脂血症大鼠口服可使其血胆固醇降低44%。

6.保护肝脏。

牛樟芝具有解毒作用,可降低SGPT,促进肝细胞再生。台湾师范大学研究人员从樟芝子实体中分离出的三萜类化合物可以降低急性肝病小鼠血液中的GPT值。此外,从樟芝子实体中获得的三萜成分在支链上都具有24和28双键的结构,说明樟芝的三萜代谢途径与灵芝有很大不同,这种支链结构应视为樟芝的特征成分。研究表明,樟芝中三萜甲醇的提取率高达30%,远远超过灵芝3%的提取率。樟芝比灵芝苦多了。结果表明,牛樟芝中氧化三萜和甾醇的含量极其丰富。颜教授的实验证实,牛樟芝具有增强肝脏抗氧化酶类、抑制肝组织脂质过氧化的能力,从而达到保肝作用。胡教授的实验证实,牛樟芝具有降低和指数的作用。

7低血压和抗过敏

主要是羊毛甾烷衍生物和一些三萜类化合物,能抑制(ACE),达到降血压的目的。三萜类化合物具有细胞毒作用,抑制组胺释放,从而达到抗过敏作用。

此外,这三种化合物还具有抗结核活性、舒张血管、双向免疫调节、保肝解毒等作用。随着现代科技的进一步发展,曲安奈德类化合物的药理研究将会越来越深入。

参考

[1]付乃武等.黄酮类和三萜类化合物抗氧化作用的研究[J].中药药理与临床,1994,(5): 26 ~ 28。

李伟,,金。牛樟芝中三萜类化合物的抗肿瘤作用及其对免疫功能的增强作用[J].中医与免疫学,2000,16 (9): 485-487。

[3]拉吉奇a .樟芝中三萜类化合物对胰蛋白酶和糜蛋白酶的抑制活性[J].植物医学2005 438+0.67(7):599-604。

莫云烟,李安,黄祖良。乌梅根三萜类化合物镇痛抗炎作用的实验研究。时珍中药,2004,15 (8): 477-488。

乔雄·金岛[日]。蕨类植物中三萜类化合物的抗癌促癌作用(1)[J].国外中医中药,1997,19 (5): 59 ~ 60。

,叶,刘欣,等.匙羹藤皂苷及其药理活性[J].国外医学与植物医学杂志,2003,18(3):146-150。

鞠建华,杨俊山。升麻中三萜皂苷的研究进展,中国中医药杂志,1999,24 (9): 517-521。

Siddiqui B .印楝叶中的四环三萜及其杀虫活性,化学制药. 2003,51(4):415-417。

[9]英之一世等。J NatProd,1999,62(1):89。