枫香的药理研究

枫香化学成分的研究进展。

枫香属金缕梅科枫香亚科。本属5种,中国2种,1变种。近二十年文献表明,枫香属的研究主要集中在枫香、苏合香和枫香,研究部位涉及树脂、果实、叶、树皮和木材五个部分。从枫香属植物中分离的化学成分可以粗略地分为以下几类:萜类、黄酮类、酚酸类、苯丙素类、挥发油和其他,描述如下。

1.萜类:萜类可分为单萜类、倍半萜类和三萜类。

1.1单萜类:单萜类可分为单萜类及其衍生物——环烯醚萜类。枫香中的单萜主要存在于挥发油中。从非挥发油中分离出的单萜主要有香草醛和冰片,前者来自树脂,后者来自果实。从该属中分离出四个单萜衍生物——环烯醚萜类化合物* * *均来自树皮。它们是结晶紫、结晶紫甲酯、6α-羟基京尼平苷和6β-羟基京尼平苷。

1.2倍半萜:枫香为枫香的干燥成熟果实,倍半萜化合物石竹烯氧化物从其甲醇提取物中分离得到,其余倍半萜存在于挥发油中。

三萜类:枫香含有多种三萜类成分,均为五环三萜类。化合物类型可分为齐墩果烷型、乌苏型和羽扇豆烷型三种。截至目前,已从该属植物中分离出13个五环三萜类化合物,均为三萜皂苷元。

2.黄酮类化合物:从枫香中分离出10个黄酮类化合物,其中9个为黄酮醇,其余1个为二氢黄酮醇。这9种黄酮醇都是糖苷,糖苷中的糖都附着在醇的3位羟基上。

3.酚酸类:从枫香中分离出65,438+06酚酸,65,438+06化合物均为单宁,主要存在于枫香的叶片中,树皮中也有部分。

4.苯丙素类:从枫香中分离出的苯丙素类主要是肉桂酸的衍生物。它们主要来自枫香、苏合香和路路通。早在1919,泰泰土桥等人就从枫香的醇溶液中鉴定出了肉桂酸和肉桂醇。后来有人从苏合香的油状液体中分离出苯乙烯、肉桂酸乙酯、肉桂酸苯丙酯和肉桂酸肉桂酯。苏合香中游离肉桂酸含量约为17% ~ 23%,结合肉桂酸含量约为24% ~ 25%,被认为是肉桂酸含量最高的树脂。Arnold等人从苏合香中检测出肉桂酸异丁酯、肉桂酸异戊酯和肉桂酸2-甲基丁酯。Ilker等人从苏合香的挥发油中分离出肉桂醛、反式肉桂酸甲酯和肉桂酸正丁酯。此外,烯丙基苯酚和乙基苯酚也从中分离出来。20世纪80年代,从路路通中分离出三种新的肉桂酸衍生物,即L-肉桂酸冰片酯、环氧苏合香和异环氧苏合香。后两者是一对光学异构体。

5.挥发油:文献表明,枫香的树脂和果实中含有大量的挥发油,挥发油中含有的化合物类型主要是萜类、肉桂酸和少量有机酸。肉桂酸类化合物在之前的苯丙素类成分中已有描述,所以在此不再详述。在1984中,王志伟等用质谱鉴定了中药路路通挥发油的化学成分,其重建的总离子流(RIC)显示出54个峰。作者鉴定了16个化学成分,均为单萜类化合物。Chardor等用薄层色谱和气相色谱分析了枫香挥发油,分离出27种化合物,其中84.4%为萜类化合物,6.9%为肉桂酸。经过GC-MS分析,Ilker等人分离出23种化合物,主要是单萜类、肉桂酸和少量有机酸。此外,Grant等人用GC-MS分析了枫香叶中的挥发油,分离出36种化合物,均为萜类化合物。综上所述,从挥发油中分离出的单萜类化合物主要有α-蒎烯、β-蒎烯、4-松油醇、α-松油醇、莰烯、杜松、α-松油烯、β-松油烯、γ-松油烯等。倍半萜包括葡萄螺烷、戊醛、戊烯酮等。有机酸包括苯甲酸、棕榈酸、亚油酸和β-苯基丙酸。

6.其他:枫香属植物中含有的其他化合物有胆碱、乙酰胆碱、葡萄糖醛酸、β-谷甾醇、5-甲酰胆甾酮等。

枫香属植物药理活性的研究进展

1.肝脏保护

从65438到0987,日本Kannol Chohachi等人研究了路路通的化学成分和药理活性。发现从其甲醇提取物中分离出的单体化合物桦木酸具有明显的抗肝毒性活性。在体外实验中,该化合物对四氯化碳和半乳糖胺诱导的原代培养大鼠肝细胞毒性具有明显的保护作用,其生药在台湾省作为保肝药使用。

2.抗血栓作用

朱亮等发现,枫香及其挥发油能缩短家兔体外血栓长度,减轻血栓重量(干重和湿重),并能明显抑制大鼠体内血栓形成。试管法显示能显著提高血小板中纤溶酶的活性和cAMP的含量。结果表明,枫香树脂及其挥发油的抗血栓作用与促进纤溶酶活性和提高血小板cAMP含量有关,推测挥发油可能是枫香树脂的主要止血成分。

朱亮还发现苏合香能缩短家兔血栓长度,减轻血栓重量,增加血小板中cAMP含量。体外实验表明,苏合香能明显延长血浆复钙时间、凝血酶原时间、部分凝血活酶时间,降低纤维蛋白原含量,促进纤溶酶活性。

3.抗血小板聚集

张等发现苏合香及其成分顺式肉桂酸对家兔和大鼠血小板有明显的抗凝作用。在体外实验中,苏合香1.2mg/kg和顺式肉桂酸0.6mg/kg对家兔的抑制率分别为33%和52%,对大鼠的抑制率分别为24%和42%。以ADP为诱导剂,兔的抑制率分别为32%和72%,大鼠的抑制率分别为35%和77%。顺反式肉桂酸对家兔和大鼠血小板聚集作用无差异,其强度与阿司匹林和阿魏酸相当。腹腔注射肉桂酸20mg/只对ADP或胶原诱导的血小板聚集有明显的抑制作用。

周东英等人进一步研究了肉桂酸的抗血小板作用。他们通过比浊法和生物发光法检查了肉桂酸对血小板聚集和释放反应的影响,并将其与已知的抗血小板药物进行了比较,如川芎嗪和阿司匹林。结果表明,肉桂酸是血栓素合酶的抑制剂,通过降低血浆中血栓素A2(TXA2)的水平来阻止血小板聚集,但对前列腺素(PGI2)的水平没有影响。

4.缓解心肌梗塞。

姜文德等通过小鼠耐缺氧实验和麻醉犬冠状窦血流量(GSF)和心脏动静脉血氧分压差(MA-VO2)实验研究冠心苏合香丸及其组分的作用时,发现苏合香可延长小鼠耐缺氧时间,对急性心肌梗死的麻醉犬,苏合香可使GSF恢复,心率减慢,MA-VO2值降低。

5.止血

枫香叶的乙醇提取物制成10%止血粉。对犬股动脉、肝脾切口止血有效率达90%以上,药物吸水性和粘附性强。在与血液接触后,它形成一层弹性膜,在适当的压力下粘附在伤口表面。但药物润湿后止血效果明显降低。枫香叶提取物(5%水溶液)以0.5g/kg的剂量腹腔注射给家兔,分别在药物注射前和注射后采集血样。结果表明,它具有增加血小板粘附和聚集,缩短凝血时间,增加血栓弹性的作用。用5%枫香叶水溶液浸泡兔耳,可明显缩短兔耳出血时间。此外,枫香叶提取物能凝集血浆,其程度与提取物浓度有关。

6.粘附在细菌壁上的作用

恰基尔、内迪姆等人从安息香属植物的叶子中分离出可水解的单宁。药理试验表明,它能在没有包被的情况下粘附人红细胞、细菌和念珠菌等真菌,但对包被的肺炎杆菌无粘附作用。然而,当肺炎杆菌的多糖包被被去除时,单宁也可以粘附在其上。因此,它可以用来检测细菌细胞壁中的多糖成分。

总之,枫香中含有丰富的化合物类型,药理作用多样且显著,但对上述两方面的研究还远远不够,有必要对该属进行进一步研究。

落叶树。叶互生,具长柄,掌状全裂,掌状脉,边缘锯齿,托叶线形,或多或少与叶柄基部相连,早落。花单性,雌雄同株,无花瓣。雄花众多,排列成头状或穗状,再排列成总状花序;每个雄花头状花序有4个苞片,无萼片和花瓣;雄蕊多数且紧密,花丝与花药等长,花药椭圆形,先端圆形凹陷,2室,纵向开裂。雌花众多,簇生在一个有1苞片的球形头上;萼筒和子房合生,花萼针状,宿存,有时无;退化雄蕊有或无;子房半下位,2室,藏于头状花序轴内,有2个花柱,线形柱头和多数微小乳突;胚珠众多,着生于中轴胎座。头状果序呈球形,蒴果多;蒴果木质,分为2片,果皮薄,宿存花柱或萼齿;种子多,在胎座最低处发育完全,翅窄,种皮坚硬,胚乳薄,胚直立。

中国5种2种1变种;此外,小亚细亚有1种,北美洲和中美洲有1种。还有许多化石分布在北欧和北美的新近纪或白垩纪的地层中。东方L. orientalis Mill,产于小亚细亚,中国有栽培。

本属各种树脂,茎,叶,果均可入药。树脂是苏合香或其替代品。

检索表

1雌花和蒴果无萼齿,或仅有很短的萼齿,头花有15-26雌花,果序脆脆。中国只有1种。苏合乡组

1雌花蒴果有尖萼齿,头果序有24-43个蒴果。(2)枫香组

2叶心形,托叶近离生,萼齿长4-8毫米。枫树

2叶基部截形或稍心形,托叶和叶柄连接一半以上,萼齿短于2毫米