中药制丸如何快速崩解

崩解剂

指能使片剂在胃肠道内迅速崩解成小颗粒的辅料。由于药物是在很大的压力下压成片剂的,孔隙率很小,结合力很强,所以即使是易溶于水的药物被压成片剂,也需要一段时间才能在水中溶解或崩解。因此,水难溶性药物在片剂中的溶出速率成为药物体内吸收速率的限制因素,片剂的崩解一般是药物溶出的第一步。为了使片剂快速发挥药效,除了含片、舌下片、植入片、长效片等。,一般需要加入崩解剂。

(一)崩解剂的作用机制

崩解剂的主要作用是消除粘合剂或压力形成的片剂结合力,使片剂崩解。片剂的崩解机制因生产中所用原料和辅料的性质而异。人们非常重视对这一问题的研究,提出了几种解体机制,简要介绍如下:

1.毛细作用这类崩解剂在片剂中能保持压片的孔隙结构,形成易于润湿的毛细通道,在水性介质中呈现低界面张力。当片剂放在水中时,水可以通过毛细管快速进入片剂,润湿整个片剂并促进崩解。淀粉及其衍生物和纤维素衍生物都属于这类崩解剂。

一般来说,加入这种崩解剂最好是内外结合的方法。外法有利于片剂快速崩解成颗粒,内法有利于颗粒的精细分散,可提高片剂的硬度。

2.溶胀作用有些崩解剂除了毛细作用外,还能在水中溶胀,促进片剂的崩解。比如淀粉衍生物羧甲基淀粉钠,在冷水中可以溶胀,其颗粒的溶胀作用非常明显,导致片剂迅速崩解。这种膨胀还包括由润湿热引起的片剂中残留空气的膨胀。

3.产气产生气体的崩解剂主要用于需要快速崩解或溶解的片剂,如泡腾片、泡沫片等。泡腾崩解剂中常加入枸橼酸或酒石酸与碳酸钠或碳酸氢钠,遇水产生二氧化碳气体,通过气体膨胀使片剂崩解。

4.酶解某些酶对片剂中的某些辅料有影响。当它们被制备在同一个片剂中时,它们遇水可迅速崩解。例如,当使用淀粉浆作为粘合剂时,可以在干颗粒中加入淀粉酶,因此压制的片剂遇水可以崩解。使用酶作为崩解剂的方法没有被广泛使用。常用的粘合剂及其对应的酶有:淀粉和淀粉酶;纤维素和纤维素酶;树胶和半纤维素酶;明胶和蛋白酶;蔗糖和转化酶;海藻酸盐和卡拉胶等。

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