654-2简介
2英文参考6542
概述3 6542 6542是一种从山莨菪的根和种子中分离的颠茄生物碱。)茄科的Pascher。无色针状晶体。结构和功能与阿托品相似。它的天然产物叫6541，人工合成方法制成的产物叫山莨菪碱。
药理作用6542具有明显的外周抗胆碱作用，可对抗乙酰胆碱引起的肠和膀胱平滑肌收缩和血压下降，降低体内肠张力，作用强度与阿托品相似。其对唾液分泌的抑制作用比阿托品强20倍，其散瞳作用比阿托品弱10倍。从脑电活动、条件反射和震颤引起的震颤等中枢功能指标来看，其中枢功能比阿托品弱6 ~ 20倍。能对抗或减轻动物体内不同有机磷毒物引起的中毒症状，提高有机磷化合物的LD50。临床治疗急性阑尾炎、过敏性休克、急性肾炎合并心力衰竭、高血压脑病、肺部疾病、敌敌畏中毒等取得了较好的疗效，治疗美尼尔氏综合征、爆震性耳聋、妊娠中毒、胰腺炎、视网膜软骨炎、颅脑外伤等疾病也有不同程度的疗效，还可治疗哮喘。
5 6542说明书5.1药品名称6542
5.2英文名山莨菪碱
5.3 6542别名外消旋氢溴酸6542；6542氢溴酸盐；山莨菪碱
5.4神经系统药物的分类>:作用于自主神经系统的药物>:解胆碱
5.5剂型1。片剂:5mg，10mg；；
2.注射液:5毫克(1毫升)，10毫克(1毫升)，20毫克(1毫升)；
3.滴眼液:65422g，氯化钠8.5g，甲基纤维素2.5g，眼用溶剂1 000ml。
5.6 6542的药理作用6542是从我国茄科特有植物东莨菪碱中提取的生物碱，俗称“654”，其天然产物称为“6541”，合成产物称为“山莨菪碱”。6542是一种M胆碱能受体阻滞剂，其作用与阿托品相似或略弱。6541和山莨菪碱的作用和用途基本相同，但后者的不良反应多一点。二者均有明显的外周抗胆碱作用，可松弛痉挛性平滑肌，解除血管痉挛(尤其是微血管)，改善微循环。它还具有止痛作用。而扩张瞳孔和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱。很少引起中枢兴奋症状。
5.7 6542的药代动力学6542口服吸收差，口服30mg后组织内药物浓度与肌注10mg相似。静脉注射后1 ~ 2分钟起效。半衰期约为40分钟。注射后会迅速从尿中排出，不会蓄积。它的排泄比阿托品快。
5.8 6542 1的适应症。用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛，如暴发性流脑、中毒性痢疾(需与抗菌药物合用)。
2.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓、脑梗塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。
3.平滑肌痉挛:胃溃疡、十二指肠溃疡、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。
4.各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛。
5.头晕。
6.眼底疾病:中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓形成等。
7.突发性耳聋。结合新的针灸疗法，可以治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。
8.也用于有机磷农药中毒，但效果不如阿托品。
9.该滴眼液可用于睫状肌痉挛引起的假性近视。
10.用于由迷走神经兴奋性增加引起的缓慢性心律失常。
5.9 6542 1的禁忌症。颅内压增高和急性脑出血患者。
2.青光眼患者。
3.前列腺肥大。
4.新鲜眼底出血。
5.恶性肿瘤患者。孕妇禁用。
5.10注意事项1。山莨菪碱和地西泮不能用在同一个注射器里，这是一种配伍禁忌。
2.治疗感染性休克时，在应用6542的同时，不能减少其他治疗措施(如与抗菌药物联用)。
3.如果口干明显好吃，含有酸梅或维生素C，症状可以减轻。静脉滴注时，如出现排尿困难，可肌注新斯的明0.5 ~ 1 mg或氢溴酸加兰他敏2.5 ~ 5 mg缓解症状。
4.剂量过大可出现阿托品样中毒症状，可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏缓解症状。
5.若在滴注过程中出现排尿困难，可肌注硫酸新斯的明0.5 ~ 1 mg或氢溴酸加兰他敏2.5 ~ 5 mg。
6.对于慢性疾病，可连续肌注1个月以上。
7.严重肺功能不全者应慎用。
5.11 6542不良反应6542不良反应与阿托品相似，但毒性较低。可能出现口干、面红、心率加快、轻度散瞳、视物模糊等。部分患者出现心率加快、排尿困难，大部分在1 ~ 3小时内消失。剂量过大时也出现阿托品样中毒症状，可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏缓解症状。但6542排泄快(半衰期为40min)，无蓄积作用，对肝肾无损害。极少数情况下，肌肉注射5mg后，瞳孔放大效应特别敏感，视力极度模糊，持续近10天。
5.12 6542用法用量1。口服:每次5 ~ 10 mg，一日三次。
2.肌肉注射:(1)一般慢性病:每次5 ~ 10 mg，每日1 ~ 2次，可持续1个月以上。(2)重度三叉神经痛的治疗:必要时剂量可增至每次5 ~ 20 mg。(3)治疗腹痛:每次5 ~ 10 mg。(4)脑血栓治疗:654230~40mg加入500ml 5%葡萄糖注射液中输注，每日1次。(5)血栓闭塞性脉管炎的治疗:静脉注射10 ~ 15 mg，每日1次。(6)重度神经痛:肌肉注射5 ~ 20 mg。
3.静脉注射:(1)抢救感染引起的中毒性休克:剂量视病情而定。10 ~ 40 mg每次静脉注射。如有必要，每10 ~ 30 min重复给药一次，如情况无改善可加大剂量。当病情好转时，间隔时间应逐渐延长，直至停药。(2)治疗血栓闭塞性脉管炎:每次静脉注射10 ~ 15 mg，每日1次。
4.静脉滴注:脑血栓治疗:每日30 ~ 40 mg，用5%葡萄糖溶液静脉滴注。
5.口服:睫状肌痉挛引起的假性近视:遵医嘱滴眼药水。
5.13药物相互作用1.6542可抑制胃肠蠕动，延长维生素B2在吸收部位的滞留时间，增加吸收。
2.山莨菪碱能提高洋金花的麻醉效果，从而减少洋金花的用量和不良反应。
3.山莨菪碱和哌替啶的组合可以增强抗胆碱能作用。
4.山莨菪碱和维生素K联合应用在降低转氨酶和消除黄疸方面优于常规治疗。
5.生脉散联合山莨菪碱能增加心率，强心，扩张冠状动脉，改善血液循环和心脏功能；但传导阻滞患者慎用。
6.6542与其他抗胆碱能药物合用可能引起抗胆碱能作用，增加不良反应。联合用药时可减少剂量。
7.6542可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。
8.由于6542阻断M受体，减少唾液分泌，减缓舌下含服硝酸甘油、硝酸戊四酯、硝酸异山梨酯的崩解，从而影响吸收，减弱作用。
9.山莨菪碱能拮抗去甲肾上腺素引起的血管痉挛。
10.山莨菪碱能拮抗毛果芸香碱的促分泌作用，但抑制强度低于阿托品。
山莨菪碱能减轻抗结核药物引起的肝损伤。
5.14专家意见