溴隐亭简介
2溴隐亭的说明2.1药品名称溴隐亭
2.2英文名溴隐亭，PARLODOL
2.3溴隐亭麦角胺的别名；溴氯环素甲磺酸盐；溴麦角环肽；溴化处理；停止哺乳；保乳调；溴麦角隐亭；溴隐亭；甲磺酸溴隐亭；溴隐亭A；α麦角隐亭；溴麦角醇；溴隐亭；麦角乳素；Parlodel普拉维德尔
2.4内分泌系统药物的分类>下丘脑和影响内分泌的药物
2.5剂型1。片剂:1mg，2mg，5mg；
2.胶囊:5mg，10mg。
2.6溴隐亭的药理作用溴隐亭是下丘脑和垂体特异的多巴胺受体激动剂，可直接作用于腺垂体，抑制催乳素的分泌。它和其他多巴胺受体激动剂一样，在正常人体内可轻微增加激素分泌，但对肢端肥大症患者却有相反的作用，即减少生长激素，作用时间比左旋多巴长得多，因此对治疗本病有价值。还能刺激锥体外系的多巴胺受体，能有效缓解手术损伤猴脑干被盖部腹侧正中区引起的震颤，故可用于治疗震颤麻痹。溴隐亭还可以刺激自主神经支配的器官中的多巴胺受体发挥相应的作用。但它不同于左旋多巴和多巴胺，不仅能刺激多巴胺受体，还能刺激肾上腺素能受体A和B，而溴隐亭只特异性作用于多巴胺受体，对肾上腺素能受体A和B无影响，溴隐亭对子宫几乎无影响，但其缩血管作用仅为麦角胺的0.5%。此外，溴隐亭还能减少醛固酮的生成。溴隐亭可通过拮抗催乳素的作用，阻止和停止生理性泌乳，并伴有闭经或无排卵和病理性催乳素升高。溴隐亭是一种多巴胺受体激动剂。主要作用于D2受体，具有抗震颤、抑制催乳素分泌、抑制生长激素释放的作用。小剂量溴隐亭联合复方左旋多巴治疗早期震颤麻痹可取得良好效果。两者合用时，对黑质和纹状体DA系统的突触前和突触后神经元均有作用，还能兴奋突触受体，使受体维持正常功能，从而减少症状的波动。单独使用溴隐亭时，疗效不如左旋多巴，但优于苯海拉明。它也可以用于左旋多巴无效的情况。
2.7溴隐亭的药代动力学口服吸收迅速且良好，吸收率约为28%。由于广泛的首过代谢，生物利用度只有6%。血药浓度达峰时间为1 ~ 3h，浓度与剂量成正比。口服后1 ~ 2h发挥降泌乳素作用，持续时间为8 ~ 1~3h，比左旋多巴作用时间长。血浆半衰期为双相，分别为6.5和67.9小时。几乎全部由肝脏在体内代谢，代谢率为94%。在给药后120h，仅有少量(2.62%)经尿液排出，大部分(86.3%)经粪便排出。
2.8溴隐亭1的适应症。产后、自发性、肿瘤性和药物性闭经。
2.催乳素引起的月经紊乱、不孕、继发性闭经、排卵减少。
3.抑制泌乳，防止产后泌乳和早产。
4.产后* * *充血，* * *压痛，* * *胀痛，烦躁。
5.催乳素引起的低雄激素血症，如* * *减少引起的勃起功能障碍和不孕症。
6.肢端肥大症和巨人症的辅助治疗。
7.溴隐亭主要用于对抗帕金森病。联合复方左旋多巴治疗早期帕金森病。用于左旋多巴无效的情况。
8.伴肢端肥大症的垂体腺瘤的辅助治疗。
9.用于泌乳素瘤引起的高泌乳素血症。
2.9溴隐亭1禁忌症。对麦角制剂过敏者禁用。
2.患有严重缺血性心脏病和外周血管疾病者禁用。
3.15岁以下儿童禁止入内。
4.孕妇和哺乳期妇女禁用。
5.禁止有严重精神病史的人。
6.有高血压或高血压病史，以及妊娠高血压综合征或妊娠高血压既往史。
7.肢端肥大症伴溃疡或出血史。
2.10注意事项1。确定怀孕后，一般应停药，但在治疗患有垂体泌乳素瘤的孕妇时，仍可继续用药，防止孕期肿瘤增大。
2.长期广泛的研究未发现溴隐亭会增加胎儿的致畸率。
3.药物对老年人的影响:临床观察表明，老年人容易出现中枢神经系统的不良反应，应引起重视。
4.用药前后检查或监测:(1)所有高泌乳素血症患者在治疗前应进行X线、CT或MRI检查，明确是否有垂体腺瘤。如有垂体腺瘤，在治疗期间应定期(如每年)随访，了解垂体腺瘤的变化。治疗2 ~ 3年后，无症状患者的随访间隔可适当延长。(2)用于产后抑制乳腺分泌时，要注意血压的变化，这样容易发生低血压。(3)用于治疗闭经患者时，应定期进行妊娠试验，尤其是对于月经恢复后已停止月经的女性，更应注意是否怀孕。(4)女性患者在治疗不孕症时，需要每天测量基础体温，每月测量血清卵泡刺激素、黄体生成素、尿雌激素和尿孕烷水平，以监测是否发生排卵或妊娠。此外，应定期测定血清催乳素的基础水平。男性患者，除了定期测定血清卵泡刺激素、黄体生成素、催乳素水平外，还应每3-6个月测定一次血清睾酮浓度，治疗3个月后开始定期检测* * *数和* * *活性。(5)治疗肢端肥大症时，应测定血清生长激素和/或血清胰岛素样生长因子ⅰ的浓度，并注意相关体征的变化。
5.服用大剂量药物时，可使唾液分泌减少，易患龋齿、牙周炎和口腔念珠菌感染。
6.随食物或饭后服用，可减少胃肠道不良反应。
7.用药期间需要避孕时，应采用非甾体类避孕方法；如果你怀疑怀孕，你应该立即就医。
8.产后用于抑制乳汁分泌者更易发生低血压，因此至少应在产后4小时，心率、血压、呼吸平稳后服药为宜。
9.当出现肝功能损害时，要减量。
10.用于治疗不孕症时，应首先排除垂体瘤，因为垂体瘤在妊娠期会在蝶鞍内扩大。
11.用于治疗闭经或溢乳，可产生短期疗效，不宜长期使用。
12.垂体瘤已发展至蝶鞍上部的患者、有明显视力损害的患者、怀孕或可能怀孕的女性、肝损伤患者、消化性溃疡和既往消化道出血患者、精神疾病患者慎用。
13.若与左旋多巴合用，可提高疗效，但在使用10mg溴隐亭时，左旋多巴的用量应减少12.5%。
14.溴隐亭可恢复女性正常排卵功能，用药期间应注意避孕。
15.用药初期，血压可能会下降，要注意机械操作和车辆驾驶员的应用。
16.药物不良反应与剂量有关，个体差异很大。减少剂量或停药后，所有反应均可消失。所以用药后要密切观察，随时调整剂量。
17.溴隐亭与乙醇合用可提高机体对乙醇的敏感性，增加胃肠道不良反应。服药期间不宜饮酒。
2.11溴隐亭不良反应1。溴隐亭的不良反应发生率在60%以上，与剂量有关。有了食物，可能会减少。
2.用药初期可见恶心、呕吐、头晕、直立性低血压甚至晕厥。
3.会引起下肢血管痉挛。鼻塞、红斑性肢痛、心律不齐、心绞痛加重、口干、便秘、腹泻、头痛、嗜睡、幻觉、躁狂、抑郁等。
4.帕金森病患者可能出现运动障碍，肢端肥大症患者可能出现消化道出血。
5.长期用药可引起皮肤网状绿斑、腹膜纤维化、胸膜增厚和水肿。
6.使用较高剂量时可能出现精神病、幻觉、妄想和精神错乱，但使用低剂量时也可能出现。
2.12溴隐亭的用法用量为1。用于治疗产后泌乳和高泌乳素血症引起的性腺功能减退:起初2.5mg，每日1次，饭后服用，根据临床疗效逐渐增加至每日5 ~ 7.5 mg，饭后服用2 ~ 3次，连续治疗至乳汁分泌停止。
2.用于产后乳腺炎:每次2.5mg，每日2次，共14天。
3.对于因溢乳或催乳素引起的闭经、功能性月经病、生育力低下，起初给予0.125mg，每日2-3次，若效果不明显，可逐渐增加至0.25mg，每日2-3次，饭后服用。继续治疗，直到乳汁分泌停止。对于闭经、功能性月经病和低生育力者，应继续治疗，直至月经恢复正常。如有必要，治疗可持续几个周期，以防止复发。
4.对于肢端肥大症:最初每次1.25mg，每日2-3次，饭后服用，逐渐增加至每日5-10 mg。
5.用于震颤麻痹:剂量变化较大，用量应以生长激素血浓度降低为准。一开始要每次服用1.25mg，每天1次，饭后服用，之后每周增加1.25mg。一般每天10 ~ 40mg会达到最大效果，每三个月做一次全面的实验室检查。
6.抑制泌乳:0.25mg，每日2次，早晚随食物服用，共14天。停药后偶尔有少量乳汁分泌，持续2 ~ 3天，继续服用相同剂量数天即可停止。
7.* * *产后充血:轻度患者口服0.25mg，1小时后如未停止哺乳，重复1次。
8.催乳素引起的低雄激素血症:每日5 ~ 10 mg。
9.肢端肥大症:起初每日2.5mg，7 ~ 14天后可根据临床疗效逐渐增加至每日10 ~ 20 mg，分4次随食物服用。
10.催乳素增加引起的经前期综合征:月经周期第14天开始口服，每日1.25mg，逐渐增加至每日2.5mg，直至月经来潮。
11.产后哺乳期或哺乳期停止:每次2.5mg，每日2次，连续服用14天。
12.垂体泌乳素腺瘤(微腺瘤、未经手术切除的巨大腺瘤或术后残留腺瘤):从小剂量开始服用，逐渐增加，一般有效剂量为每日7.5 ~ 60 mg。
2.13药物相互作用1。与左旋多巴联合治疗帕金森病时，可增强溴隐亭的疗效，故应适当减量。
2.与大环内酯类合用时，溴隐亭的血药浓度可升高，并可出现多巴胺过量的症状。
3.与降压药合用时，可增强降压效果，应酌情减少降压药用量。
4.口服激素避孕药可导致闭经或溢乳，这会干扰溴隐亭的效果，不应同时使用。
5.氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化酶抑制剂、甲氧氯普胺、吩噻嗪、利血平、硫胺素可使血清催乳素浓度升高，干扰溴隐亭的作用。当有必要一起使用时，应适当调整溴隐亭的剂量。
6.与其他麦角衍生物合用时，可加重溴隐亭偶尔引起的高血压，但少见。
7.与酒精合用时，可能会降低对药物的耐受性，所以服药期间禁止饮酒。
8.丁苯类抗精神病药或H2受体阻滞剂与溴隐亭合用可增加催乳素浓度，降低疗效。
2.14专家点评溴隐亭的特异性多巴胺受体激动剂，具有多巴胺样作用，其功能类似于下丘脑分泌的催乳素抑制因子，可直接作用于垂体泌乳素分泌细胞，从而抑制催乳素分泌，降低血液和乳腺分泌的催乳素水平。临床上用于预防和终止生理性泌乳及伴随的闭经和无排卵。治疗震颤麻痹时，对震颤有明显效果，但对运动减少和强直作用远不及左旋多巴，常与多巴制剂合用。震颤麻痹早期小剂量溴隐亭联合多巴制剂可取得满意疗效，晚期也可提高疗效，减少多巴制剂的用量和不良反应。该药物具有保护神经元的作用，使用时很少产生运动波动。帕金森病疗效优于金刚烷胺和苯海索，对强直多动有效，对重症患者也有效。常用于左旋多巴疗效差或不耐受的患者。它的特点是见效快，持续时间长。可作为一般情况良好的老年帕金森病患者的一线用药。但由于其明显的不良反应，逐渐被其他药物取代。
3溴隐亭中毒溴隐亭(溴隐亭，溴隐亭，溴麦角环肽)是一种多肽麦角生物碱，半合成麦角生物碱，在一般剂量下能兴奋中枢多巴胺D2受体。口服吸收迅速，血浆半衰期为15h，血浆蛋白结合率为90% ~ 96%。可用于治疗帕金森病、闭经或溢乳、肢端肥大症、女性不孕症等。出现急性药物性锥体外系症状时，溴隐亭不是首选。治疗帕金森病时，1.25mg，2次/d，在2周内逐渐增加剂量，寻找疗效最佳的最小剂量。一般每日治疗剂量为20mg。如果与左旋多巴合用，可以提高抗震颤效果。[1]
3.1临床表现[2]
1.不良反应包括恶心、上腹痛、消化不良和腹泻。
2.大剂量时，神经系统表现包括头痛、视力模糊、复视、嗜睡、疲劳、幻觉、躁狂、易怒、癫痫发作和个别脑血管意外。
3.偶见肺部浸润性病变、胸腔积液和增厚；近视和腹膜后纤维化已有报道。偶尔会出现脑脊液鼻漏。罕见的白细胞减少和血小板减少。
4.约10%有小腿痉挛，而那些有红斑性肢痛症
3.2溴隐亭中毒的诊断要点是[2]:
1.有服溴史或误服史，有上述临床表现。
2.排除其他药物中毒的可能。
3.3治疗溴隐亭中毒的治疗要点为[2]:
1.过量服用溴隐亭时，口服药用炭并进行导泻治疗。
2.没有特效解药，主要是对症和支持治疗。
3.阳痿发生时，减量或停药可恢复性功能如常。