什么是纳米蒙脱土?

蒙脱石已被美国药典、英国药典和欧洲药典收载。无臭,微土,无刺激性,对神经系统、呼吸系统、心血管系统无影响。它具有良好的吸附能力、阳离子交换能力和吸水膨胀能力。对大肠杆菌、霍乱弧菌、空肠弯曲菌、金黄色葡萄球菌、轮状病毒、胆盐有很好的吸附作用,对细菌毒素也有固定作用。蒙脱石原料不仅用于制剂,还用于药物合成和作为缓释制剂的辅料。

关键词:蒙脱石;止泻;腹泻;吸附;准备;药物合成;配件;

蒙脱石是从膨润土中提纯出来的。因此,蒙脱石在医学上应用广泛。

1蒙脱石API

蒙脱石散最早用于临床治疗腹泻和消化道溃疡。它由益普生开发,以思密达的商品名进口到中国。思密达的药理研究表明,对大肠杆菌、霍乱弧菌、空肠弯曲菌、金黄色葡萄球菌、轮状病毒、胆盐有良好的吸附作用,对细菌毒素有固定作用。研究还表明,蒙脱石只吸附和固定表面带有颗粒编码蛋白(CS3lA)的致病带电致病菌,而对表面没有CS3lA的正常菌群没有固定的清除作用。当菌液中蒙脱石的浓度达到5%时,对细菌的吸附率几乎为100%[7]。此后,蒙脱石散的仿制药如必奇、肯特令等在国内上市,蒙脱石分散片的新剂型于2005年获得国家美国食品药品监督管理局(SFDA)批准,商品名为赛力麦[8]。目前,SFDA已经颁布了蒙脱石和蒙脱石散的国家药品标准和蒙脱石分散片的国家药品标准。

蒙脱石来源于自然界,对环境无污染,具有清除消化道致病菌的作用,是一种黏膜保护剂。口服蒙脱石不被人体吸收,不进入血液循环,不影响胃肠蠕动,不影响食物消化吸收,无禁忌症,适用于各类人群,尤其是儿童。经过多年的临床试验,证明蒙脱石散对各种原因引起的急慢性腹泻均有效,且能迅速止泻,可最大限度地减少腹泻对患者胃肠道的损害[9]。

蒙脱石散除治疗腹泻外,还用于治疗新生儿继发性消化道出血、拮抗红霉素胃肠道反应、治疗小儿口腔溃疡和口腔炎、治疗小儿霉菌性肠炎、治疗新生儿母体黄疸、治疗吞咽综合征[10]。

根据腹泻流行病学调查数据,城市人群腹泻发病率达到每人每年0.4次,市场容量达到35亿元[11]。

色力麦蒙脱石分散片,每片1g,用水分散后成人直接服用,儿童口服。剂量准确、方便,为临床提供了除蒙脱石散以外的新选择。

2蒙脱石用于药物合成

蒙脱石可用于纯化青霉素酰化酶。青霉素酰化酶是生产半合成β-内酰胺类抗生素的重要工业用酶。当蒙脱石以0.6% (w/w)的比例添加到青霉素酰化酶发酵上清液中时,可吸附100%的酶,而吸附的蛋白质仅占发酵上清液的10%左右。pH和无机盐对酶的吸附几乎没有影响。用不同的pH和不同种类的缓冲液洗涤蒙脱石-酶复合物,酶不会被洗脱,但约15%的吸附杂质蛋白可被洗脱[12]。使用含10%以上PEG和NaCl的磷酸盐缓冲液,可将酶完全洗脱,纯化25倍,浓缩约6倍[13]。该方法的特点是简单,酶活收率高,可在室温下操作,也可不除菌直接从发酵液中提取酶,具有工业应用价值。

将壳聚糖和蒙脱土结合制备成复合吸附剂,用于去除中药提取液中的鞣酸,取得了良好的效果。对于高浓度(0 .5%)单宁酸溶液,去除率可达5 0%。该吸附剂具有用量少、稳定性高、操作简单的优点[14]。

酸活化蒙脱石可以催化水杨酸和乙酸酐合成阿司匹林,产率可达90.44%。结果表明,酸活化蒙脱土对阿司匹林的合成具有良好的催化活性[15]。

取1g盐酸小檗碱,溶于50mL甲醇中,加入50mL水,搅拌均匀,加入9.14g蒙脱石和酸性石膏粉,继续搅拌至上层溶液无色,过滤沉淀,用水洗涤沉淀,沥干,制得无味盐酸小檗碱,以纠正盐酸小檗碱的苦味[16]。

蒙脱石用于精制甘草提取物。向甘草流浸膏中加入5% -7%的蒙脱石,调节pH至9.3,加热混合物至95℃,保持45分钟,过滤。甘草提取物中甘草酸的含量比未经蒙脱石处理的高约65,438+00%,几乎没有沉淀[65,438+07]。

3蒙脱石作为药用辅料

蒙脱石具有吸水性、悬浮性、分散性、粘结性和触变性,可以乳化、增稠、悬浮、吸附。它是一种理想的药用辅料,广泛用于各种剂型。

用甲基紫1.2g、白凡士林10g、液体石蜡6g、十八醇9g、十二烷基硫酸钠1g、甘油5g、蒙脱石水分散体80mL(尼泊金乙酯0.5g),可制备稳定性好、易包被、易洗脱、无刺激、无毒的甲基紫乳膏[65438+]。

5份醋酸镁和95份蒙脱石可用于制备治疗浓硫酸烧伤的膏剂。

蒙脱石70-85份,表面活性剂1-5份,消毒剂0.2-1份,磨料12-25份,可用于医院和家庭消毒[19]。

甲基紫0.25%-3%,PVP 7%-14%,蒙脱土22%-27%,再加入适量的溶剂或分散剂制成甲基紫乳液混悬液,使用时易于洗脱,不会使皮肤着色[20]。

1%蒙脱石作为硫糖铝悬浮剂比CMC-Na效果好,再分散性好,沉降慢,絮凝颗粒细。以2%蒙脱石为炉甘石洗剂的悬浮剂比同浓度的CMC-Na和海藻酸钠[21]具有更好的沉降体积比、颗粒布朗运动、再分散性、结块性和粒径。

蒙脱石3.0g、CMC-Na 1.7g、吐温-80和甘油分别制成600cm2口腔膜。这种蒙脱石膜可以与溃疡面紧密接触,药物膜在5分钟左右溶解[22]。

蒙脱石可用于制备茶碱控释片。将茶碱、微晶纤维素、蒙脱石、CaCO3和PVP混合压片,然后用乙基纤维素包衣,制备包衣控释茶碱片[23]。

用蒙脱石、微晶纤维素和玉米淀粉制成的甲状腺素速崩片和咀嚼片特别容易被患者吞服,能在几秒钟内迅速崩解成细小颗粒,非常适合人体消化道对甲状腺素的吸收[24]。........................................

以下网站中有很多