灯盏花素简介
2英文参考灯盏花素[湘雅医学词典]
灯盏乙素[湘雅医学词典]
3灯盏花素药典标准3.1名称灯盏花素
邓占华素
灯盏花素
3.2分子式为c 21h 18o 12462.37。
3.3来源本品是从灯盏细辛(vant。)菊科植物hand.mazz .以干制品计，灯盏花乙素(C2118O12)的含量不得低于90.0%(口服)或98.0%(注射用)。
3.4制备方法取灯盏细辛，粉碎成粗粉，加入75%乙醇(6倍、4倍、4倍)，加热回流提取3次，每次2小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至无醇味，加入等体积水，搅拌均匀，静置过夜，过滤，滤液过大孔吸附树脂(聚苯乙烯型)柱，用水洗脱，收集洗脱液，浓缩，混匀。用10%硫酸溶液调节沉淀物的pH值至2.0 ~ 2.5，静置过夜，过滤，用乙醇洗涤沉淀物，然后用水洗涤至中性，干燥，用乙醇精制干燥产物，重结晶，用乙醇和丙酮洗涤晶体，干燥，粉碎，混匀。或将灯盏细辛粉碎成粗粉，加入2-6倍量70%乙醇，加热回流提取3次，每次3小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为65438±0.2(80℃)的清膏，加入适量水，搅拌，加热至80℃，用5%氢氧化钠溶液调节pH值至8，搅拌溶解，静置20分钟。用10%硫酸溶液调节滤液pH值至1 ~ 3，搅拌，静置48小时，抽滤，将沉淀物用水洗涤至中性，或用3 ~ 4倍乙醇洗涤2 ~ 3次，再用水洗涤至中性。加入20倍量的85% ~ 95%乙醇和1%活性炭，或加入适量甲醇溶解，加入0.1%活性炭，加热回流1小时，过滤，滤液浓缩至原体积的60% ~ 80%，静置析出晶体，过滤，所得晶体的45%使用。取结晶，加入适量水，用30%精氨酸溶液或10%碳酸氢钠溶液调节pH至7.0 ~ 7.5，加热溶解，离心，取上清液，过滤，滤液过大孔吸附树脂(聚苯乙烯型)柱，用水洗脱，收集洗脱液，过滤；或用5%盐酸调节pH值至1 ~ 3，静置，过滤，用水洗涤沉淀至中性，取沉淀，加入适量水，搅拌均匀，加热，用20% ~ 30%磷酸氢二钠溶液调节pH值至6.5 ~ 7，煮沸，冷却至35 ~ 55℃；减压浓缩，加入8-10倍的丙酮，搅拌，静置，抽滤，沉淀物用丙酮洗涤。取沉淀，加入适量50% ~ 70%丙酮溶液制成混悬液，用65，438+00%盐酸溶液调节pH值至65，438+0 ~ 2，静置，过滤。取沉淀，用注射用水洗涤至中性，再用90%乙醇洗涤，干燥。
3.5性状本品为淡黄色至黄色粉末，有一定吸湿性；无嗅、无味或微咸。
本品溶于甲醇、吡啶和稀碱溶液，微溶于热水、乙醇和乙酸乙酯，几乎不溶于水、乙醚、氯仿、苯和丙酮等有机溶剂。没有明显的熔点。最大吸收位于284±2nm和335±2nm波长处。
3.6按[含量测定]项下的方法试验，供试品色谱中，应显示与灯盏乙素对照品保留时间相同的色谱峰。
3.7检查3.7.1溶液的颜色，取本品，加1%碳酸氢钠溶液溶解稀释成每1ml含0.02mg的溶液，5分钟内依法检查。需要澄清的是，它不同于黄绿色标准比色溶液6号(附录ⅺ A，2010版药典)
3.7.2干燥失重取本品约0.5g，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，失重不得超过2.0%(药典一部2010版附录ⅸ g)。
3.7.3灼烧残渣不得超过0.5%；注射量不得超过0.2%(药典一部2010版附录ⅸ J)。
3.7.4以本品为有关物质，加入1%碳酸氢钠溶液溶解并稀释成每1ml含0.02mg的溶液。除“树脂”外，依法检查(药典一部2010版附录ⅸ s)，应符合要求(注射用)。
3.7.4.1树脂取本品，加1%碳酸氢钠溶液溶解并稀释成每1ml含0.02mg的溶液，取5ml该溶液，加10ml氯仿摇匀萃取，充分放置，分氯仿溶液，水浴蒸干，加2ml冰醋酸溶解残渣。
3.7.5有关物质应采用高效液相色谱法(2010版药典，附录VI D)(注射用)测定。
3.7.5.1检验方法取本品适量(相当于灯盏乙素20mg)，置50ml容量瓶中，加甲醇适量，超声处理(功率300W，频率50k Hz)45分钟，室温放置，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。准确量取1ml供试品溶液，置于100ml容量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。根据【含量测定】项下的色谱条件，取5μl对照品溶液，注入液相色谱仪，调整检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满刻度的10%，然后精密量取5μl供试品溶液和对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，直至主成分峰保留时间为2.5倍。供试品色谱中，其他成分的峰面积之和不得超过对照品主峰面积的2倍。
3.7.6丙酮残留量按残留溶剂测定法(中国药典二部2010版附录VIII P中第二法)测定(注射用)。
3.7.6.1色谱条件及系统适用性试验以PEG为固定相，弹性应时毛细管柱(柱长30m，内径0.32mm，膜厚度0.5 μm)；柱温程序化:初始温度60℃，维持65438±06分钟，每分钟从20℃升温至200℃，维持2分钟；检测器温度为300℃；入口温度为240℃；载气为氮气，流速为每分钟65438±0.0ml。顶空进样，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。理论塔板数以丙酮峰计算应不低于10000。
3.7.6.2对照品溶液的制备取丙酮对照品适量，精密称定，加入0.5%碳酸钠溶液，制成每1ml含100μg的溶液，作为对照品溶液。准确量取5ml，置于20ml顶空瓶中，密封瓶口。
3.7.6.3试液的制备取本品约0.65438±0g，准确称定，置于20ml顶空瓶中，准确加入0.5%碳酸钠溶液5ml，密封瓶口，摇匀。
3.7.6.4法分别准确量取对照品和供试品溶液的顶空气65438±0ml，注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法计算峰面积。
本品丙酮含量不超过0.5%。
3.7.7大孔吸附树脂有机残留物的测定，如正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和1，2二乙苯(2010版附录VIII P中第二种方法)(注射用)。
3.7.7.1色谱条件及系统适用性试验以PEG为固定相，弹性应时毛细管柱(柱长30m，内径0.32mm，膜厚度0.5 μm)；柱温程序化:初始温度60℃，维持65438±06分钟，每分钟从20℃升温至200℃，维持2分钟；检测器温度为300℃；入口温度为240℃；载气是氮气，流速为每分钟2.5毫升。顶空进样，顶空瓶平衡温度80℃，平衡时间30分钟。以邻二甲苯峰计算的理论塔板数应不低于10000，待测峰间距应符合要求。
3.7.7.2对照品溶液的制备取正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和1，2二乙苯对照品适量，准确称取，加入二甲基亚砜，在1ml中分别制成含20μg、2μg、20μg、20μg、20μg和20μg的溶液。准确量取5ml上述原液，置于50ml容量瓶中，加入2%碳酸钠的25%二甲基亚砜溶液稀释至刻度，摇匀，准确量取2ml，置于20ml顶空瓶中，密封放置数日。
3.7.7.3试液的制备取本品约0.2g，准确称定，置于20ml顶空瓶中，准确加入2%碳酸钠的25%二甲基亚砜溶液2ml，密封瓶口，摇匀。
3.7.7.4法分别准确量取对照溶液和供试品溶液的顶空气65438±0ml，注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法计算峰面积。
本品中苯含量不得超过0.0002%，正己烷、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯、1，2二乙基苯含量不得超过0.002%。
3.7.8重金属和有害元素按《铅、镉、砷、汞、铜测定方法》(药典一部2010版附录ⅸ b)测定，铅不得超过百万分之5；镉不得超过百万分之三；砷不得超过百万分之二；汞不得超过百万分之二(用于注射)。
3.7.9热原取本品，按100mg与1%碳酸氢钠溶液2.3ml之比，加入1%碳酸氢钠无热原溶液，摇匀，置50℃水浴中溶解，再加入氯化钠注射液，制成每1ml含2.5mg的溶液，依法(2065433
3.7.10过敏反应取本品，按100mg与1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氢钠无菌溶液，于50℃水浴中摇匀使其溶解，再加入氯化钠注射液，制成每1ml含3mg的溶液，依法(。
3.7.11降压物质取本品，按100mg与1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氢钠无菌溶液，于50℃水浴中摇匀使其溶解，再加入氯化钠注射液使其含1ml。
3.7.12异常毒性取本品加100mg和1%碳酸氢钠溶液至2.3ml，加入1%无菌碳酸氢钠溶液，于50℃水浴中摇匀使其溶解，再加入氯化钠注射液使其含10 ml。
3.7.13溶血和凝血2%红细胞悬液的制备取兔心血，置于装有玻璃珠的容器中，摇匀数分钟，除去纤维蛋白原，使之成为去纤维蛋白血。加入0.9%氯化钠溶液(约10倍)，摇匀，以1000 ~ 1500 rpm离心15分钟，倒掉上清液，将沉淀的红细胞用0.9%氯化钠溶液如上洗涤3 ~ 4次，直至上清液不出现红色，用0.9%氯化钠溶液取红细胞。
3.7.13.1溶液制备取本品，每25mg加入0.1ml 10%精氨酸溶液，用氯化钠注射液稀释，制成每1ml含1mg的溶液。
3.7.13.2检验方法取5支洁净试管，分别向1、2、5号试管中加入2.5毫升试液，向3号试管中加入2.5毫升0.9%氯化钠溶液作为阴性对照管，向4号试管中加入2.5毫升蒸馏水作为阳性对照管，然后向1 ~ 4号试管中分别加入2%红细胞悬液2。向第五管中加入2.5ml 0.9%氯化钠溶液作为对照样品，摇匀，立即置于恒温箱中，保持在37℃±0.5℃。3小时内不得出现溶血和凝血(注射用)[1]。
试管编号
1
2
三
四
五
2%红细胞悬液(毫升)
2.5
2.5
2.5
2.5
氯化钠注射液(毫升)
2.5
2.5
蒸馏水(毫升)
2.5
测试溶液(毫升)
2.5
2.5
2.5
3.8含量测定采用高效液相色谱法(中国药典一部2010版附录ⅵ D)。
3.8.1色谱条件及以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的系统适用性试验；流动相为甲醇0.1%磷酸溶液(40: 60)。流量为每分钟1.0ml；柱温40℃；检测波长为335纳米。以灯盏乙素峰计算，理论板数应不低于5000。
3.8.2对照品溶液的制备取65438±00mg灯盏乙素对照品，精密称定，置于65438±000ml容量瓶中，加入70ml甲醇，超声处理(功率300W，频率50k Hz)45分钟，取出，室温放置，用甲醇稀释，摇匀，即得。
3.8.3供试品溶液的制备取本品65，438±00mg，精密称定，置于65438±000ml容量瓶中，加入甲醇70ml，超声处理(功率300W，频率50k Hz)45分钟，取出，室温放置，用甲醇稀释至刻度，摇匀，过滤，取滤液。
3.8.4测定方法分别准确吸取5μl对照溶液和供试品溶液，注入液相色谱仪，测定即得产品。
3.9储存应遮蔽和密封。
3.10制剂口服制剂？注射
3.11版中华人民共和国药典2010版
4灯盏花素中药部颁标准4.1拼音名称灯盏花素
本品是从灯盏细辛中提取的黄酮类化合物。
4.2方法:取灯盏细辛，粉碎成粗粉，用7.5%乙醇浸泡三次，第一次、第二次为72小时，第三次为48小时。将冷浸剂在80℃以下减压浓缩成浸膏，蒸干乙醇，按生药:水= 1: 0.4的比例加入沸腾蒸馏水溶解。趁热过滤，将滤液加热，缓慢加入20%硫酸溶液，调节PH值至2.0 ~ 2.5，在50 ~ 55℃保温15分钟，析出棕色沉淀。倒出上清液，静置48小时，沉淀出棕色沉淀。再次倒入上清液，静置24小时。分离棕色沉淀和棕色沉淀物，分别用3-4倍的乙醇洗涤2-3次，用蒸馏水洗涤至pH值中性，再用乙醇洗涤至乙醇溶液呈淡黄色，将沉淀物干燥至80℃以下，加入适量甲醇，水浴加热回流15-20分钟，使沉淀物溶解，趁热过滤，滤液回收甲醇，冷却静置24小时，析出灯。将晶体在80℃以下干燥，得到产品。
4.3性状本品为黄色粉末，有一定吸湿性；无嗅、无味或微咸。
4.4鉴别(1)取本品约1mg，溶于1ml甲醇中，加少许镁粉和几滴盐酸，置水浴中稍加热，呈橙红色。
(2)取本品约2mg，溶于2ml甲醇中，加入3滴0.1 mol/L氯化锶甲醇溶液和1 ~ 2滴10%氨甲醇溶液，立即产生橙红色沉淀。
(2)取[含量测定]项下溶液，用分光光度法测定(附录ⅴ a)，在波长284 1 nm和335 1nm处有最大吸收。
4.5检查干燥损失大约为0。5g本品，在105℃下干燥至恒重，碱减量不得超过8.0%(附录ⅸ g)。无菌取本品100mg，溶于1%碳酸氢钠无菌水溶液0.4ml中，加注射用水制成每1ml含5mg的溶液20ml，依法检查(附录ⅹⅹⅲB)，应符合规定。
4.6准确称取10mg含量测定用本品，置50ml容量瓶中，加甲醇适量，于50℃左右的干水浴中摇匀使其溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，准确量取1ml，置25ml容量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，置于1cm的吸收池中。在波长335 nm 1 nm处测定吸光度，计算灯盏花素(C218O12)的吸收系数(E1%1Cm)为570。以干品计算，灯盏乙素(C21H18O12)的含量应为95.0 ~ 105.0%。
4.7避光密封储存。
4.8注射用灯盏花素的制备(1)
(2)灯盏花素注射液
(3)灯盏花素片注:灯盏细辛(Vant。)手。Mazz，菊科植物，全草。
云南省药品检验所起草辽宁省药品检验所。
5灯盏花素说明书5.1药品名称灯盏花素
5.2英文名灯盏花素，灯盏花素
5.3灯盏花素别名野黄芩苷；Dengb
5.4神经系统药物分类>:脑血管扩张剂>其他
5.5剂型1。片剂:20mg；
2.注射液:5毫克(1毫升)，5毫克(2毫升)。
人体表面积计算器身体质量指数指数的计算和评估女性安全期计算器预产期计算器孕期正常体重增加药物安全分类(FDA)五行和八字成人血压评估体温水平评估糖尿病饮食建议临床生化常用单位转换基础代谢率计算钠补充计算器铁补充计算器处方常用拉丁文缩写快速检查药代动力学常用符号快速检查有效血浆渗透压计算器酒精摄入量计算器
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5.6灯盏花素的药理作用灯盏花素是从灯盏花中提取的灯盏花素和灯盏乙素的混合物，主要成分是灯盏乙素。具有扩张脑血管、改善脑循环、增加脑血流量、降低脑血管阻力、改善血-脑脊液屏障通透性、增加营养性心肌血流量、提高抗体和巨噬细胞的免疫吞噬能力、对抗二磷酸腺苷引起的血小板聚集的作用。
5.7灯盏花素的药代动力学肌内注射和口服吸收的分布是一样的，在肝、肾、胆中分布较多，在脑中也有分布，在脂肪组织中分布较少。随粪便和尿液排泄。
5.8灯盏花素的适应症用于缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞和脑出血恢复期瘫痪患者。病程小于6个月的患者疗效优于病程大于6个月的患者。
5.9灯盏花素的禁忌症禁止用于急性脑出血或有出血倾向的患者。
5.10注意事项(不清楚)
5.11灯盏花素不良反应部分患者出现皮疹、乏力、口干等症状，经对症治疗可缓解，但不影响治疗。
5.12灯盏花素1的用法用量。口服:每次40mg，每日3次。
2.肌肉注射:每次5mg，每日2次，10天为1个疗程，一般用4个疗程。
3.静脉滴注:每次5 ~ 10 mg，每日1次，加5% ~ 10%葡萄糖注射液500ml进行滴注。10天就是1个疗程，* *需要2个疗程。
5.13药物相互作用(尚不清楚)
5.14专家意见