药物化学——抗肿瘤植物药的有效成分
一、喜树碱(喜树碱)和羟基喜树碱(羟基喜树碱)
它们是从中国特有植物喜树中分离得到的两种生物碱。近年来发现它们作用于DNA拓扑异构酶I,对肝癌、结直肠癌、白血病等有效。,但是副作用很大。
二、长春碱(VLB)
长春新碱(VCR)和长春碱(VLB)用于治疗各种实体肿瘤;长春新碱(VCR)用于急性和慢性白血病。通过对长春碱的结构改造,合成了长春碱(VDS)和长春瑞滨(NRB)。
三、鬼臼毒素及其衍生物
鬼臼毒素是一种具有抗癌活性的生物碱,但毒性大,不能用于临床。其半合成衍生物依托泊苷(VP-16)和替尼泊苷(VM-26)用于临床。(4)紫杉醇,从红豆杉树皮和树叶中提取的生物碱,是一种带有紫杉烷环的二萜类化合物,临床上用于治疗卵巢癌和乳腺癌。