马兜铃酸细节全集

2017 10 27、初步整理了世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单，供参考。马兜铃酸和含有马兜铃酸的植物被列入致癌物质名单。

基本介绍中文名:马兜铃酸英文名:Aristolochic acids，缩写AAs别名:总马兜铃酸、吞噬酸或木通毒素A CAS登记号:313-67-7 EINECS登记号:206-238-3熔点:281-286℃危害描述:一类致癌物、毒性成分、化学性质、物理性质、药典。这些有机化合物天然存在于马兜铃属和细辛属植物中，这些植物作为原药材被中药广泛加工和解毒。此外，蝴蝶体内还有马兜铃酸，依靠这种植物生存。马兜铃酸ⅰ是最常见的马兜铃酸类化合物，几乎存在于马兜铃属所有植物中，常与马兜铃内酰胺共存。2017年6月，有媒体指出，在15之前，马兜铃酸被列为1类致癌物。一篇关于马兜铃酸的重磅论文登上了权威医学期刊《科学翻译医学》的封面。该研究表明，含有马兜铃酸的有毒草药是亚洲肝癌的重要原因之一。马兜铃酸类化合物的毒性成分中，主要的毒性成分是马兜铃酸ⅰ和马兜铃酸ⅱ，它们在硝基还原酶的催化下，一部分被还原为马兜铃内酰胺，另一部分在还原过程中进一步与DNA反应形成加合物。在马兜铃酸衍生物对猪肾小管上皮细胞毒性的研究中，发现每种衍生物的毒性与其化学结构有关。硝基是马兜铃酸衍生物中的主要毒性基团，甲氧基和羟基的存在可以进一步增强马兜铃酸的毒性。马兜铃酸ⅰ是马兜铃属中毒性最大的成分。另有研究发现，不仅马兜铃酸具有较强的肾毒性，其代谢产物马兜铃内酰胺也具有肾毒性。通过对马兜铃酸的代谢过程和代谢酶的研究，证实马兜铃酸的致突变性和致癌性是由马兜铃酸代谢的中间产物马兜铃内酰胺的氮离子引起的，因为它具有很强的亲电能力，能与DNA基环外的氨基亲电结合生成相应的加合物，引起RAS基因和P53基因突变，进而诱发肿瘤。化学特性的储存条件2-8摄氏度。:313-67-7 EINECSNo。:206-238-3分子结构数据摩尔折射率:88.25摩尔体积(m3/mol): 217.2等渗比容(90.2 K): 644.5表面张力(644.5) Cm): 77.5极性(10-24cm3): 34.98 [1]物理性质从热的二甲基甲酰胺水溶液中提取的马兜铃酸为有光泽的棕色片状晶体，而从甲醇中提取的马兜铃酸为马兜铃酸类化合物味微苦，溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、冰醋酸、苯胺或碱溶液，微溶于水，几乎不溶于苯或二硫化碳，熔点在281-286℃之间(286℃左右分解)。有光泽的棕色叶状晶体(二甲基甲酰胺-水)，溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、乙酸、苯胺和碱，微溶于碱，几乎不溶于苯和二硫化碳。除了已退出《中国药典》的关木通，在《药典》2000版和国家药品标准中含有关木通的中药材有6种，包括防己防己、马兜铃、仙藤、马兜铃、马兜铃、朱砂根，以及《中国药典》和国家药品标准中含有关木通的100多种中成药(不包括含有关木通的品种)。香港禁用药材清单2004年6月，香港卫生署宣布禁止在香港进口和销售含马兜铃酸的中成药，此类中成药今后不得批准注册。在香港市场销售的含有马兜铃酸药物的港产中药有:保和堂生产的追风透骨丸；马百亮生产的苏合丸；“比唐”出品的必敏通；“李”生产的丸、白凤丸；同德堂生产的鼻敏宁；“香港第一制药公司”销售的小青龙汤、龙胆泻肝汤；顺天生产的灵肝姜维辛夏仁汤、麻黄附子细辛汤、补肺阿胶散；济生堂出品的济生堂，鼻清气爽。当地确认含有马兜铃酸的中药有:“成都九芝堂金鼎药业生产的海冰牌复方三蛇胆贝母散”；“广州钟毅药业”生产的顺气化痰止咳丸；培力(南宁)制药公司生产的阿莎丽中药配方颗粒和三痹汤；“江苏清江药业”生产的益肾蠲痹丸；四川中药厂生产的护齿灵；“河南时珍制药厂”生产的龙胆泻肝丸；桂阳中药厂生产的杜中金骨痛丸；北京同仁堂生产的顺气止咳化痰丸。争议内容致癌2017，10年6月，有媒体报道，一篇关于马兜铃酸类药物作用的重磅论文出现在《科学》旗下权威医学期刊《科学翻译医学》的封面上。研究论文说，基于对全球超过1400份肝癌样本的分析，研究人员认为马兜铃酸和肝癌是存在的。研究论文认为，含有马兜铃酸的草药和制剂是亚洲肝癌的重要病因之一。媒体报道还指出，早在15年前，马兜铃酸就被世界卫生组织下属的国际癌症研究中心列为1类致癌物。