缓释和控释制剂的类型

微孔薄膜包衣片

微孔薄膜包衣片通常是胃肠道不溶性聚合物,如醋酸纤维素和乙基纤维素等。作为涂层材料。在包衣中加入少量的致孔剂如PEG、PVP、PVA等水溶性物质,加入一些不溶于水的粉末如滑石粉、二氧化硅,甚至在包衣膜中加入药物,既作为致孔剂,又作为速效部分。氯化镁缓释片就属于这一类。

薄膜控释片

膜控释片是将药物和辅料按常规方法制粒,压制成直径约3mm的小片,用缓释薄膜包衣,装入硬胶囊中备用。每个胶囊可以包含几片或20片。同一胶囊中的片剂可包有不同的缓释包衣或无厚度包衣的片剂。该类制剂在体内外均可获得恒定的药物释放速率,是一种理想的口服控释制剂。盐酸纳可定缓释片就属于这种类型。

肠溶包衣控释片

肠溶控释片是将药物压制成片,包以肠溶衣,再包以糖衣制成。含药糖衣在胃液中释放。当肠溶片芯进入肠道时,包衣膜溶解,片芯中的药物释放,从而延长药物释放时间。普萘洛尔长效片就是这种类型。近年来受到普遍关注的口服结肠(OCDDS)也属于肠溶控释制剂。OCDDS是指通过适当的方法阻止药物在胃前部、十二指肠、空肠和回肠释放,然后释放到康复部,发挥局部或全身治疗作用的给药系统。它是一种位于结肠的药物递送制剂。5-氨基水杨酸及其酯类、酮洛芬、吲哚美辛以及上消化道易降解的肽类和蛋白质类药物都可以制成OCDDS。

渗透泵片

渗透泵片,简称OROS,其特点是药物释放均匀、恒定,释放速率不受胃肠变量影响,是迄今为止最理想的口服控释制剂。渗透泵片是用控速半透膜包裹的固体片芯。然而,通过激光在片芯包衣膜中制造一个或几个药物释放孔。口服后,胃肠道中的水通过半透膜进入片芯,使药物溶解成饱和溶液或混悬液。由于膜内外最大渗透压差,药物溶液通过释药孔泵出,直至片芯中的药物完全溶解,如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服渗透泵控释片。

小球

微丸主要是指直径约1mm的小球形口服制剂。小丸可以装入空胶囊或压成片剂使用。服用后微丸在胃肠道内分布广泛且均匀。由于剂量的分散,增加了药物在胃肠道表面的分布面积,提高了药物的生物利用度,减少或消除了刺激性药物对胃肠道的刺激。同时,颗粒在胃肠道的运输不受食物运输节奏的影响。直径小于2mm的颗粒,即使在幽门肌关闭的情况下,仍然可以通过幽门。因此,微丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响,微丸的总释药行为也不会因单个微丸制备的失误或缺陷而受到严重影响。因此,在药物释放规律的重现性和一致性上,优于缓释片。尼莫地平和异烟肼缓释胶囊都属于这一类型。